SALBUTAMOL

SALBUTAMOL

HISTORIA

En el año 1948, Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β. En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β1 y β2, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la musculatura lisa bronquial. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de GlaxoSmithKline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores β2 adrenérgicos.4 El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980. (1)

FARMACOCINETICA

Las partículas inhaladas se depositan sobre todo en la boca y en la bucofaringe y una pequeña fracción del fármaco es depositada en los pulmones. La sustancia se deglute y se absorbe en el tubo digestivo y pasa al flujo de sangre donde produce un efecto sistémico y es inactivado durante el primer paso por el hígado, para posteriormente ser excretada por la vía renal. (2)

FARMACODINAMIA

El salbutamol es un fármaco selectivo β₂ de corta duración.

En el musculo liso de las vías respiratorias existen receptores β₂ adrenérgicos. Al producirse esta estimulación la adenililciclasa aumenta el AMPc, lo cual causa la disminución del tono muscular es decir broncodilatación.

Los β₂ producen un aumento de AMPc y deprimen la actividad eléctrica lo cual produce una disminución de la despolarización de los miocitos, a lo cual se produce relajación del musculo. Actúa sobre células inflamatorias y evita la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias. (3)

INDICACIONES

El salbutamol por su actividad broncodilatadora y/o antiinflamatoria, es utilizada en el tratamiento de de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, principalmente el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). (3)

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida al fármaco. (3)

EFECTOS ADVERSOS

El uso de los B2 adrenérgicos tienen relación con la dosis y la vía de administración. Por vía oral pueden producir temblor fino en las extremidades

Palpitaciones, taquicardia y con menor frecuencia arritmias cardiacas, nerviosismo, insomnio, cefalea, temblor fino, calambres musculares e hipopotasemia. (3)

POSOLOGIA (DOSIS) PRESENTACIONES

Vía inhalatoria

Su comienzo de acción es de 3 a 5 minutos, la respuesta máxima se alcanza en 0.5 a 1.5 horas.

En adultos de 1- 2 inhalaciones (separadas por intervalos de al menos 1 minuto) cada 4 – 6 horas (100 μg por inhalación)

Vía oral y parenteral

En adultos de 2-4 mg, 3-4 veces al día

En los niños de 2-5 años 0,1 mg/kg, 3 veces al

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