SALBUTAMOL

SALBUTAMOL

1. DESCRIPCIÓN QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

2-tert-Butilamino-1-(4-hidroxi-3-hidroximetilfenil) etanol

2. CÓDIGO: R03AC02; R03CC02

3. INDICACIONES:

Prevención y tratamiento sintomático del espasmo bronquial asociado a las crisis asmáticas y en el tratamiento sintomático y profilaxis del espasmo bronquial reversible asociado, entre otros, a la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, bronquitis crónica y enfisema pulmonar.

Los comprimidos y jarabe están indicados en el tratamiento de niños y adultos que no son capaces de utilizar un inhalador.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Comprimidos recubiertos de : 2 y 4mg

Jarabe

Suspensión para inhalación en envase a presión

5. FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades

5.2. Mecanismo de acción

Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores β2 adrenérgicos. A dosis terapéuticas proporciona una broncodilatación de corta duración de acción, de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes actuando sobre los receptores β2 adrenérgicos del músculo liso bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores β1 adrenérgicos del músculo cardíaco.

5.3. Absorción-biodisponibilidad Oral, 50%

5.4. Distribución

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

2-3 Horas oral

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad Unidades

(min,h,días, etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

5 Minutos Inhalación

30 Minutos Oral

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

30-90 Minutos Inhalación

2-3 Horas Oral

5.8. Duración del efecto/acción

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

3-6 Horas Intermedia

5.9. Vida media

Características del

Paciente Vida media Observaciones

Cantidad Unidades

No especificada 3.8-6 Horas -

5.10. Unión a proteínas

Proteína Porcentaje Observaciones

Plasmáticas 10

5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar

con X Vía Grado metabolización (%) Observaciones

X Hepática - dando lugar al sulfato fenólico

5.12. Eliminación

Marcar con X Vía Grado de eliminación (%) Observaciones

X Renal 69-90

6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales Como puede haber efectos adversos asociados a la administración de una dosis excesiva, se recomienda que el aumento de la frecuencia de administración o de la dosis solo se haga bajo supervisión médica.

El tratamiento del asma normalmente debe seguir un programa escalonado, donde la respuesta del paciente debe controlarse clínicamente y mediante las pruebas de función pulmonar. La utilización creciente de agonistas β-2 de corta duración para controlar los síntomas, indica un empeoramiento en el control del asma. En estas condiciones, debe valorarse de nuevo la terapia del paciente. Un empeoramiento repentino y progresivo en el control del asma puede poner en peligro la vida del paciente y debe considerarse la posibilidad de iniciar o incrementar la terapia corticosteroidea.

Los pacientes deben estar avisados de que si el grado de alivio sintomático o si la duración del efecto se reduce, no deben aumentar la dosis o la frecuencia de administración y deben consultar al médico.

Los broncodilatadores no deberán ser el tratamiento único o principal en pacientes con asma grave o inestable. El asma grave requiere una vigilancia médica regular por el posible riesgo al que puede verse sometida la vida del paciente. Los pacientes que padecen asma grave presentan síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, y su capacidad física se encuentra limitada y presentan unos valores de flujo espiratorio máximo por debajo del 60% del basal y con más de un 30% de variabilidad. Normalmente, estos pacientes no retornan completamente a la normalidad después de la administración de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán una terapia corticosteroidea a dosis altas por vía inhalatoria (por ejemplo, >1mg/día de dipropionato de beclometasona) u oral. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir un aumento de la terapia corticosteroidea que debe administrarse bajo supervisión médica urgente.

Salbutamol debe ser administrado con precaución a pacientes con tirotoxicosis.

El tratamiento con β2-agonistas puede producir una hipopotasemia potencialmente grave, principalmente después de la administración de presentaciones parenterales y nebulizadas. Se recomienda una precaución especial en el asma aguda grave, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados de la xantina, esteroides, diuréticos y por la hipoxia. Se recomienda que en dichas situaciones sean controlados los niveles séricos de potasio.

Igualmente a otros agonistas β-adrenérgicos, el salbutamol puede producir alteraciones metabólicas reversibles, por ejemplo, aumento de los niveles de glucosa en sangre. El paciente diabético puede ser incapaz de compensar esto, habiéndose comunicado casos de cetoacidosis. La administración concurrente de corticosteroides puede incrementar este efecto.

Se ha informado de casos muy raros de acidosis láctica asociada a dosis terapéuticas elevadas de beta agonistas de corta duración de acción administrados por vía intravenosa y por vía inhalatoria, principalmente en pacientes en tratamiento por exacerbaciones agudas de asma.

El aumento de los niveles de lactato puede causar disnea e hiperventilación compensatoria, que pueden malinterpretarse como un signo de fallo en el tratamiento del asma y causar un inadecuado aumento del tratamiento con beta agonistas de corta duración de acción. Por lo tanto se recomienda controlar la aparición de niveles elevados de lactato en suero y la consecuente acidosis metabólica en los pacientes.

Se pueden presentar efectos cardiovasculares con cualquier medicamento simpaticomimético, incluido salbutamol. Hay algunas evidencias obtenidas a partir de datos post-comercialización y publicaciones científicas de isquemia miocárdica asociada a salbutamol. Debe advertirse a los pacientes

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