SÍNTESIS DE CROMONAS Y ACILCROMONAS REPORTE

INTRODUCCIÓN

La Hipertensión Arterial (HTA), es una de las enfermedades crónicas más frecuentes en nuestro país, con una prevalencia del 33.3 % en hombres y 30.8 % en mujeres en una población adulta.

Los problemas de salud a causa de la HTA son, por mencionar los más importantes, el infarto al miocardio, la hemorragia cerebral, la insuficiencia cardiaca y la insuficiencia renal.

La HTA involucra la contracción y pérdida de elasticidad del músculo liso vascular (MLV), provocando un aumento de la resistencia periférica a la circulación sanguínea y un aumento de la presión arterial, dicha contracción es reversible al aplicar  diversos fármacos vasodilatadores.

Por lo que una de las estrategias para tratar la HTA es  el desarrollo de nuevos fármacos vasodilatadores, con menos efectos no deseados o con mayor eficiencia terapéutica en el tratamiento de la HTA. Las investigaciones acerca de nuevas sustancias con efectos relajantes en MLV aislado de aorta de rata destacan a las flavonas e isoflavonas como metabolitos relajantes del MLV, su estructura química las relaciona directamente con las cromonas.

Recientemente en nuestro grupo de trabajo se realizó un estudio de actividad vasorrelajante de cromonas sustituidas en la posición C-2 con grupos alquilo lineales y ramificados, demostrando que el anillo de cromona sin sustituyentes tiene un efecto vasodilatador, el cual puede ser aumentado con la sustitución de grupos alquilo en C-2 este es un descubrimiento novedoso porque establece el precedente de que los anillos de cromona son vasorrelajantes y que pueden ser funcionalizados para realizar estudios de relación estructura-actividad vasorrelajante de cromonas, con el fin de obtener compuestos más potentes y eficientes. Debido a que las flavonas e isoflavonas han demostrado tener  actividad relajante en MLV aislado de aorta de rata, se decidió enfocar la presente

SÍNTESIS DE CROMONAS Y ACILCROMONAS.

EVALUACIÓN DE LA ACTIVIDAD VASORRELAJANTE ENAORTA DERATA E INHIBICIÓN DE FOSFODIESTERASAS

Actualmente,  la  investigación  científica  relacionada  al  tratamiento  de  la  HTA  busca  el desarrollo de fármacos que promuevan la relajación del MLV así como la inhibición de los procesos inflamatorios que provocan la contracción, enfatizando que un control correcto de la  HTA  implica  la  utilización  combinada  de  ambos  tipos  de  fármacos.  En  resumen  las investigaciones en el tratamiento de la HTA se dirigen a la farmacología del músculo liso, las  implicaciones  del  sistema  inmunitario,  la  integración  de  la  genética,  y  el  medio ambiente.  

Recientes  estudios  han  demostrado  propiedades  vasorrelajantes  de  productos  naturales como las flavonas, cuyo mecanismo de acción farmacológico se relaciona con la inhibición de  fosfodiesterasas  (PDE).  Así  mismo  productos  sintéticos  han  demostrado  tener propiedades vasorrelajantes, como las cromonas y debido a que un fármaco ideal para el tratamiento de la HTA, sería aquel que tenga un efecto relajante directo sobre las paredes de la aorta, causando disminución selectiva de la presión arterial. Se propuso la obtención de nuevas cromonas que den nueva información acerca de la relación estructura actividad que sirva para desarrollar un prototipo seguro y eficaz en el tratamiento de esta enfermedad.

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