Diomio De Mi Vida

RESUMEN:

Comparación entre transporte activo y pasivo con células epiteliales (Caco-2) in vitro y del yeyuno humano in vivo. (Comparison between active and passive human intestinal epithelial (Caco-2) cells jejunum in vivo drug transport in vitro and human)

La tasa del transporte en monocapas de células de Caco-2 fueron comparadas con aquellas obtenidos en el yeyuno in vivo humano. Los Coeficientes de Permeabilidad se calcularon con el fin de permitir una comparación directa de ambos modelos. Los fármacos transportados más rápidamente (pasivamente) fueron naproxeno, antipirina, y metoprol, estos tuvieron coeficientes de permeabilidad comparables entre las células de caco-2 y las del yeyuno humano. Los coeficientes de permeabilidad de los fármacos hidrofilicos transportados más lentamente (pasivamente), terbutalina y atenolol, 79 y 27 veces más bajo, respectivamente, en células Caco-2 que en el yeyuno. Los fármacos transportados mediante proteínas transportadores, L-dopa, L-leucina y D-glucosa, tuvieron un coeficiente más bajo en células de Caco-2 que en yeyuno. Los resultados indican que las mono capas de Caco-2 pueden ser usadas para predecir transporte pasivo de fármacos en humanos, mientras que el transporte para los fármacos transportados por proteínas requieren de un factor de escala debido a la baja expresión de transportadores en esta línea celular.

Se utilizaron células de la línea celular Caco-2 como se había dicho previamente. Se agregaron las soluciones con los fármacos en la zona apical de las monocapas preparadas hace 21 – 32 días. Y las muestras fueron tomadas de del lado baso lateral de las células en intervalos de tiempo regulados. Los yeyunos proximales fueron perfundidos en voluntarios y basados en una técnica de doble balón con un segmento de 10cm del yeyuno. Se perfunde con y se hace pasar el fármaco de paso simple en una dirección fluyendo a 2 – 3 ml/min.

Todos los agentes químicos usados fueron de grado analítico. Los fármacos fueron analizados por HPLC. La D-glucosa y L-lucina fueron analizados por métodos de química clínica (Métodos de Lennernas) C-D-glucosa y C-L-leucina fueron analizados en un contador de centello liquido (Experimentos Caco-2) Y se expreso la variabilidad como desviación estándar.

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