Benzodiacepinas

BENZODIAZEPUINAS.-

Origen.- sintetico

Nombre original.- clordiazepoxido

Antagonista.- Flumazenil (también conocido como flumazenilo inyectable de vida corta

• Alprazolam

• Bromozepam

• Clonozepam

• Clorazepato

• Diazepam

• Kepazolam

• Lorazepam

• Midazolam

• Oxazepam

• Nitrazepam

FARMACODINAMIA

S e une al receptor Gaba A , pero no lo aperturan , sino va a modular la resp al GABA, es decir la respuesta incrementada y produce superpolarizacion con la entrada de Cl a la celula , e incrementa la resp al GABA

Tipos de accion

Acción ansiolítica o tranquilizante Acción hipnótica Acción anticonvulsivante

Con dosis altas Acción relajante muscular

Dosis bajas

Las venzo actúan sobre el sistema líbico (en dosi bajas)

• Disminuye o atenúa la hiperestabilidad nerviosa

• Calma la tención, angustia, y manifestaciones somaticas (taquicardia palpitaciones)

• Produce sueño

• D.- el periodo de latencia (tiempo q tarda en dormir –soñar)

• A.- la duración total del sueño

• D.- el numero de despertadores

• A.- la duración del sueño

• D.- la fase 2 del sueño fase red Depresion de la medula espinal y corteza cerebral

• Deprime las convulciones de muete ….. como ser: (conv febril , epilepsia)

Depresión de medula espinal , cerebelo, núcleos de la base

• Relaja musc esquelética (por eso se usa en espasmos … contracturas

Flunitrazepam, nitrazepam, midozepam Diazepam, Clorazepam

FARMACOCINETICA

ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION

ORAL.- buena

IM.- no es buena

EV.- debe ser lenta (porq no provoca depresión resp, puede haber poca resp)y diluida …. Se une a proteínas plaasmaticas en mas de 70%

Atraviesa barrera henatoencefalica y placentaria Hígado, y forma metabolitos activos que prolonga su tiempo de acción

No metabolitos

• Oxazepam

• Nitrazepam

• …

Se conjugan con succinil fosfato Mayor orina

bilis

Tiempo de acción

Venzo de acción corta midazolam

“” de acción prolongada Clonazepato diazepam. clordiazepoxido

“”” de acción intermedia Las demas

RAM (toxicidad) no usar mas de 14 dias , como ansiolítico no mas de 4 semnas

toxicidad SNC cardiorespiratorio RE

• Irritación oral

• Gastritis(ANOREXIA,NAUSEAS)

• Flebitis por VE

• Hipersensibilidad • somnolencia

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