Comprimidos

Origen del uso de las tabletas o comprimidos

Los comprimidos han sido utilizados desde la antigüedad, fueron llamadas pastillas en latín. Sin embargo la forma farmacéutica solida más usada fue la píldora que deriva del latín pílula, denominada así por Plinio en la enciclopedia de historia natural en el año 77d.C.mas recientemente se mencionan los comprimidos en la literatura médica árabe, los comprimidos se hacían utilizando el extremo de un rodillo de ébano engrasado el cual era golpeado por un martillo. En 1843 se patentó el primer sistema que utilizaba matrices y punzones para hacer los comprimidos. La primera tableta que se comercializó fue de bicarbonato de potasio. Alrededor de 1870 ya se utilizaban maquinas tableteadoras que funcionaban en forma similar a las actuales.

Características del principio activo en las tabletas o comprimidos

El principio activo en el comprimido será el que condicione el resto de elementos de la formulación.

1.- Características físico químicas. Comprobar si el principio activo presenta formas polimórficas, hay unas formas estables y otras metaestables (con puntos de fusión más bajos y mayor solubilidad). Hay que tener en cuenta también el sistema en el que cristaliza. Los sistemas cúbicos y octaédrico son capaces de ser comprimidos de forma directa (no hace falta practicamente coadyuvantes), el sistema monoclínico es muy difícil o imposible su compresión directa. Las moléculas de 2 o 3 átomos de carbono normalmente cristalizan en el sistema cúbico y octaédrico, mientras que las sustancias orgánicas complejas tienden a hacerlo en el monoclínico. Los sulfatos y carbonatos no comprimen bien.

Los puntos de fusión y ebullición dan una idea de la facilidad de compresión de las sustancias, a mayor punto de fusión más dificil es comprimir la sustancia.

Una proporción de agua (agua de cristalización) entre el 2 y 2,5 % va a facilitar la buena compresión, el agua actuará como lubricante.

La estabilidad nos permitirá conocer la fecha de caducidad del comprimido, importante conocer también la solubilidad.

2.- Tamaño de la partícula. Para conseguir una dosificación aceptable es necesario conseguir un tamaño de partícula uniforme y conocer la distribución de tamaño de partícula. Para conseguir esta homogeneidad dentro de los excipientes es conveniente reducir el tamaño de partícula tanto como sea posible, consiguiendo así una dosificación aceptable. La dosis condicionará la adición de diluyentes en mucha cantidad o que no necesite diluyentes la formulación: un comprimido cuya dosis fuera 50 mg o menor sería muy difícil mantener esa dosis constante (maquinaria con error más menos 5 mg normalmente, hay que añadir algo más para aumentar el peso del comprimido.

3.- Incompatibilidades. En una formulación son las características del principio activo las que van a determinar la

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