Corticoides

CORTICOIDES

Es posible que haya oído acerca de los esteroides anabólicos, que se sabe pueden tener efectos nocivos. Pero existe otro tipo de esteroides - también llamados corticoides - que trata una variedad de problemas. Estos corticoides son similares a las hormonas que producen las glándulas suprarrenales para combatir el estrés relacionado con enfermedades y traumatismos. Reducen la inflamación y a la vez afectan el sistema inmunológico. Es posible que deba tomar corticoides para tratar:

• Artritis

• Asma

• Enfermedades autoinmunes como el lupus y la esclerosis múltiple

• Afecciones de la piel, tales como eccema y erupciones cutáneas

• Algunos tipos de cáncer

Los corticoides son medicinas potentes que tienen efectos secundarios, incluso puede debilitar los huesos y causar cataratas. Por este motivo, se suelen indicar por períodos lo más cortos posibles.

CORTISONA

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: La PREDNISONA es un esteroide sintético que actúa controlando la velocidad de síntesis de proteínas. Reacciona con proteínas receptoras en el citoplasma de las células sensibles, formando un complejo esteroide receptor el cual sufre un cambio de conformación y el complejo se traslada al núcleo donde se une a la cromatina. La información transportada por el esteroide o más probablemente por la proteína receptora dirige al aparato genético hacia la transcripción de RNA.

Farmacocinética: La PREDNISONA es efectiva cuando se administra por vía oral. Los glucocorticoides se absorben de los sitios de aplicación local, como espacios sinoviales, saco conjuntival y piel. El 90% o más está ligado en forma reversible a las proteínas (globulina ligadora de corticosteroides-albúmina).

La mayoría de los metabolitos reducidos se acoplan enzimáticamente a través del 3-hidroxilo con sulfato o ácido glucurónico para formar sulfatos ésteres o glucurónidos hidrosolubles, los cuales se excretan como tales. Esta reacción de conjugación se produce principalmente en el hígado y en cierto grado en riñón.

CONTRAINDICACIONES:

La PREDNISONA está contraindicada cuando existe hipersensibilidad al principio activo tuberculosis activa, diabetes mellitas, infección activa, úlcera péptica, crisis hipertensiva, hemorragia activa del tubo digestivo.

HROCORTIZONA

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Los glucocorticoides son esteroides adrenocorticales de producción endógena y sintética, los cuales se absorben fácilmente en el tracto gastrointestinal.

HIDROCORTISONA es la principal hormona secretada por la corteza adrenal. HIDROCORTISONA es un polvo blanco, cristalino e inodoro muy poco soluble en agua.

El succinato sódico de HIDROCORTISONA es un sólido higroscópico, blanco, inodoro y amorfo. Es muy soluble en agua y en alcohol, muy poco soluble en acetona e insoluble en cloroformo.

Como todos los esteroides adrenocorticales, HIDROCORTISONA modifica la respuesta inmune a diversos estímulos.

El succinato sódico de HIDROCORTISONA tiene las mismas acciones metabólicas y antiinflamatorias que HIDROCORTISONA.

Cuando se administran por vía parenteral y en dosis equimolares, los dos compuestos son equivalentes en su actividad biológica. Después de una dosis endovenosa de succinato sódico de HIDROCORTISONA, los efectos demostrables se hacen evidentes en una hora y persisten por un periodo variable.

La excreción de la dosis administrada es casi completa en 12 horas. Por tanto, si se requieren niveles sanguíneos constantes, las inyecciones deben ser aplicadas cada 4 a 6 horas.

Esta preparación también se absorbe rápidamente cuando se administra por vía intramuscular y es excretada en un patrón similar al observado tras la dosis endovenosa.

En el plasma, 90% de HIDROCORTISONA administrada se liga en forma reversible a proteínas; se metaboliza principalmente en el hígado y en cierto grado en el riñón por medio de reacciones de conjugación.

La vida media en plasma es de 1.5 horas y la excreción cercana a la dosis administrada se alcanza aproximadamente a las 12 horas después de su aplicación.

CONTRAINDICACIONES:

HIDROCORTISONA está contraindicada en las micosis sistémicas, estados convulsivos, psicosis grave, úlcera péptica activa, hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. Algunas marcas o formulaciones están contraindicadas en prematuros por su contenido en benzilalcohol, el cual se ha asociado con un “síndrome de jadeo” fatal.

HORMONAS TIROIDEAS

Las hormonas tiroideas, tiroxina (T4) y triyodotironina (T3), son hormonas basadas en la tiroxina producidas por la glándula tiroides, el principal responsable de la regulación del metabolismo. Un componente importante en la síntesis de las hormonas tiroideas es el yodo. La forma principal de hormona tiroidea en la sangre es la tiroxina (T4), que tiene una semivida más larga que la T3. La proporción T4 a T3 liberada en la sangre es aproximadamente 20 a 1. La tiroxina es convertida en la más activa T3 (tres a cuatro veces más potente que la T4) dentro de las células deiodinasas (5'-yodinasa). Estas son tratadas posteriormente por descarboxilación y desyodación para producir 3-yodotironamina (T1a) y tironamina (T0a).

Sus efectos son el aumento del metabolismo basal, lo cual es indispensable para un correcto desarrollo fetal, y el funcionamiento adecuado de los sistemas cardiovasculares, musculoesquelético, hematopoyético, así como para respuestas corporales adecuadas en cuanto a producción de calor, consumo de oxígeno y regulación de otros sistemas hormonales.1

TIROXINA

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La tiroxina (levotiroxina sódica) es la hormona más adecuada para hormonoterapia de restitución de tiroides debido a su potencia constante y acción prolongada. La absorción de tiroxina ocurre en el intestino delgado y es variable e incompleta, se absorbe 50 a 80% de la dosis. La absorción aumenta cuando la hormona se toma con el estómago vacío. La dosis oral produce efectos terapéuticos entre 3 a 5 días y la terapia intravenosa produce efectos entre 6 y 8 horas, con un efecto máximo el primer día. Los niveles séricos terapéuticos son de 6.5 a 9.5 µg/dl.

Tiene un volumen de distribución de 8.7 a 9.7 litros, distribuyéndose a todos los líquidos y tejidos del organismo, concentrándose en su mayoría en el hígado y el riñón. Su metabolismo hepático extensivo convierte a la LEVOTIROXINA en triyodotironina (T3), la excreción renal de los metabolitos se combina con excreción de más del 50% de la dosis sin cambios por las heces.

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