EFECTO ANALGESICO DEL ASA

TEMA: Determinación del efecto analgésico del ácido acetilsalicílico

OBJETIVOS

OBJETIVO GENERAL:

Comprobar la eficacia en dolores leves del acido acetil salicílico como analgésico.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

• Determinar el tiempo en el que la aspirina alcanzo el máximo efecto en el ratón

• Demostrar el efecto analgésico de la aspirina en los ratones

INTRODUCCION

El ácido acetilsalicílico, sintetizado en un contexto industrial en 1897, se introdujo en el mercado bajo la marca Aspirina® en 1899. Durante alrededor de 70 años constituyó la piedra angular del tratamiento farmacológico analgésico/antiinflamatorio y sus acciones farmacológicas sirvieron de patrón para la síntesis de nuevos fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Tras varios descubrimientos fundamentales sobre su mecanismo de acción como antiagregante plaquetario en los años setenta del siglo xx, el ácido acetilsalicílico ha tenido una segunda vida como fármaco antitrombótico y ha pasado a ser un componente fundamental de la prevención y el tratamiento cardiovasculares. El salto de una medicación analgésica de venta mayoritaria sin receta médica a un fármaco de prescripción que puede salvar la vida de los pacientes constituye un ejemplo del éxito de la investigación traslacional independiente. Los componentes clave de este éxito son: a) conocimiento del mecanismo de acción por el que el ácido acetilsalicílico inhibe la función plaquetaria; b) meticulosos estudios de la farmacología clínica de su efecto antiagregante plaquetario, que establecieron la necesidad poco habitual de una dosis baja y un largo intervalo de administración para conseguir una inhibición plaquetaria óptima, y c) un número elevado de ensayos clínicos controlados con placebo y de tamaño suficiente para demostrar su eficacia y su seguridad en diversos situaciones clínicas caracterizadas por alto riesgo cardiovascular.

Al igual que ocurre con otras estrategias de prevención cardiovascular (p. ej., fármacos antihipertensivos o hipolipemiantes), el ácido acetilsalicílico en dosis bajas tan sólo puede reducir una parte (alrededor de un cuarto) del total de eventos vasculares mayores, no porque haya «resistencia» a sus efectos antiagregantes plaquetarios, sino como consecuencia de la naturaleza multifactorial de la aterotrombosis. Tal como ocurre con las estatinas o los fármacos antihipertensivos, los efectos beneficiosos absolutos del ácido acetilsalicílico (número de eventos vasculares que se puede prevenir tratando a 1.000 pacientes durante 1 año) muestran una relación lineal con el riesgo cardiovascular subyacente de los pacientes

La aspirina es más eficaz reduciendo el dolor leve o de moderada intensidad por medio de sus efectos sobre la inflamación y porque es probable que pueda inhibir los estímulos del dolor a nivel cerebral subcortical. Es un ácido orgánico débil que tiene al mismo tiempo una función de ácido carboxílico y de fenol ya que también se le considera el orto fenol del ácido benzoico (su nombre es ortofenometiloico). Tiene características antiinflamatorias pero debido a que provoca irritaciones estomacales no se aplica como tal sino en forma de sus derivados, siendo los más conocidos el ácido acetilsalicílico ("Aspirina") y el salicilato de metilo (el éster con el alcohol metílico).

MARCO TEORICO

El ácido acetilsalicílico pertenece al grupo de drogas antiinflamatorias no esteroidales ácidas con propiedades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas.

Mecanismo de acción

Efecto analgésico: El ácido acetilsalicílico inhibe la síntesis de prostaglandinas en los tejidos. Actúa en concreto a nivel de la enzima ciclooxigenasa, anteriormente denominada prostaglandina-sintetasa. Cuando se bloquea esta enzima se interrumpe también la síntesis de prostaglandinas. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas representa la acción principal, pero no es la única acción analgésica del ácido acetilsalicílico. Actualmente se postulan otras acciones tales como desplazamiento de las cininas de sus receptores o inhibidores de la liberación de histamina y serotonina. Puesto que el efecto analgésico del ácido acetilsalicílico se produce a nivel de los tejidos periféricos, se habla de un analgésico de acción periférica. Es interesante señalar, no obstante, que diversos estudios de experimentación animal sugieren además un cierto efecto analgésico central del ácido acetilsalicílico.

Propiedades Farmacocinéticas: Administrado en forma oral, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal: en el estómago y primeras porciones del duodeno. Durante y después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan después de 10 a 20 minutos para el ácido acetilsalicílico, y después de 0.3 a 2 horas para el ácido salicílico respectivamente. Tanto el ácido acetilsalicílico como el ácido salicílico se unen a las proteínas del plasma y son rápidamente distribuidos a través del cuerpo. El ácido salicílico pasa a la leche materna y cruza

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