Factores Que Alteran La Estabilidad

Factores que alteran la estabilidad

Varios factores influyen en la estabilidad de un producto farmacéutico, tales como la interacción entre el componente activo y el inactivo, la actividad del o los componentes activos, el modo de preparación, la forma farmacéutica. El recipiente, el revestimiento y cierre, las condiciones ambientales durante el transporte. El almacenamiento y el tiempo trascurrido desde la elaboración hasta el uso del producto.

2.1.1 Físicos y fisicoquímicos

2.1.1.1 Temperatura

El calor tiene una acción importante sobre la estabilidad de los preparados farmacéuticos aunque no se halla muy bien definida. Se acepto, que la velocidad de reacción aumenta con la temperatura; groso modo podemos decir que cuando la temperatura aumenta 10°C, la velocidad de reacción se aumenta de tres a cuatro veces. Lo podemos entender mejor con un ejemplo: En un estudio de estabilidad y actividad realizado a comprimidos de benzoato de tetraciclina, se encontró que estos podían conservarse a 21,50 C por más de tres años, a 25°C por dos años y a 30°C sólo un año.

2.1.1.2 Luz

Radiaciones gamma. Muchos productos farmacéuticos se descomponen debido a la absorción de la energía radiante en forma de luz. En la práctica casi todas las reacciones fotosensibles son reacciones de óxido-reducción, de tal forma que pueden considerarse al mismo tiempo la acción del oxígeno y de la luz. Así la velocidad de la reacción se afecta por la intensidad y la longitud de onda de la luz y el tamaño y forma del recipiente.

No se debe olvidar que la radiación gamma se utiliza para esterilizar en algunos casos, pero se debe usar con cautela pues puede producir cambios en el material expuesto.

2.1.1.3 Energía ultrasónica

Las vibraciones y ondas de frecuencia mayores de 20.000 rad/segundo provocan la formación de radicales libres lo cual ocasiona cambios en las moléculas de las drogas.

2.1.1.4 Polimorfismo

Las distintas formas cristalinas de una misma sustancia no presentan el mismo grado de estabilidad. El análisis de diferentes suspensiones de corticoesteroides dio como resultado que en algunas de sus formas cristalinas se producia la descomposición.

2.1.1.5 pH

Algunas drogas pueden ser estables a in pH dado, pero en contacto con otro diferente pueden descomponerse, lo que indica que la velocidad de degradación de muchas drogas está estrechamente ligada al pH.

2.1.1.6 Racemización

Es un factor importante de la estabilidad farmacéutica y consiste en pasar de un compuesto ópticamente activo a un compuesto racémico o mezcla ópticamente inactivo de las respectivas formas dextrógira (d) y levógira (1). Generalmente la forma (1) posee mayor actividad farmacológica que la (d); ejemplo: la –adrenalina es de 150 20 veces más activa que la d-adrenafina.

Normalmente la racemización depende de la temperatura, del disolvente, del catalizador; de la presencia o no de luz y sigue una cinética de primer orden.

2.1.2 Factores químicos

2.1.2.1 Oxígeno - aire - óxido-reducción

Ciertas drogas como los antibióticos, las vitaminas, los esteroides, etc., sufren alteración por acción del oxígeno. Estas reacciones son producidas por radicales libres o por oxígeno molecular.

Una sustancia se oxido si pierde electrones, gana átomos electronegativos o pierde átomos electropositivos. En los productos farmacéuticos, una forma común de descomposición oxidativa, es la autooxidación, que consiste

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