Ibuprofeno

El ibuprofeno es un antinflamatorio no esteroideo (AINE) perteneciente al subgrupo de los derivados del ácido propiónico (naproxeno, ketoprofeno), que posee una eficaz actividad antiinflamatoria, antipirética y analgésica. Es probablemente la molécula más estudiada clínicamente entre todos los AINEs, y su popularidad ha aumentado recientemente a expensas del descubrimiento del polimorfismo de las cicloxigenasas y su aplicación a la clínica con los coxibs, pues hasido usado como el comparador en muchos estudios en la era de la investigación epidemiológica moderna.

FARMACODINAMIA

El sistema enzimático “Cicloxigenasas” (COX) cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas (PGs) biológicamente activas dentro de múltiples procesos homeostásicos en casi todos lo órganos del cuerpo (protección gastrointestinal, homeostasis renal, funciones uterinas, regulación de la temperatura y hasta del ritmo circadiano entre otras). Las prostaglandinas y otras citoquinas regulan los procesos reparativos correspondientes a la respuesta inflamatoria periférica y la consecuente sensibilización neuronal y dolor. Al inhibir la COX y regular a la baja la producción de las PGs, los AINEs adquieren sus indicaciones terapéuticas disminuyen la inflamación (“anti-inflamatorios”) reduciendo la hiperalgesia inflamatoria (“analgesia periférica”), y regulando respuestas neuronales basales (“antipiresis”), así como procesos de transmisión neuronal nociceptiva en el sistema nervioso central (hiperalgesia neurogénica secundaria: “analgesia central”).

Semejante diferencia y variabilidad de efectos dependen en primer lugar del órgano o funciones donde intervenga nuestra enzima, y en segundo lugar de su capacidad estructural de adaptación a varias funciones (el llamado polimorfismo). Pues bien nuestro sistema COX es una familia de isoenzimas (las hasta ahora conocidas COX1, COX2, COX3) que son a la vez constitutivas (participan en funciones normales) y también son inducibles (aumentan su cantidad y efecto como el caso de la COX2 en inflamación). La diferencia de un AINE en el perfil de inhibición sobre cada una de las tres isoenzimas es probablemente la responsable de la eficacia en sus efectos terapéuticos e indeseables. En el caso de ibuprofeno, las tres isoenzimas son por él inhibidas de forma eficaz.

FARMACOCINÉTICA

Los AINEs son todos rápidamente absorbidos por vía oral. Una revisión de ibuprofeno muestra concentraciones de 20-40 µg/mL después de una dosis oral de 400 mg, alcanzando la concentración pico en 1-2 horas, disminuyendo a 5 µg/mL, 6 horas después.

El tejido sinovial está altamente vascularizado y recibe la droga a través de la circulación, sin embargo es esperable que la concentración en el líquido sinovial sea un poco más lenta en alcanzar las concentraciones pico, y posteriormente tienda a ser más alta en el líquido sinovial que en el plasma. El tiempo que toma el equilibrio de la concentración entre plasma y líquido sinovial se ha demostrado que correlaciona bien con las vidas medias de los AINEs.

Tras suministrar dosis múltiples de 400 mg/8 h o 3 veces al día (1200 mg/día) durante dos días a 15 pacientes con artritis, las concentraciones medias de ibuprofeno en plasma fueron de 20 µg/mL, con una media de concentración sinovial de 7,5 µg/L.

POSOLOGÍA

Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos 1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisión médica, la cantidad máxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por día.2 En niños es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas, con una dosis diaria máxima de 30 mg/kg.

Adultos

Síntomas agudos y crónicos de artritis reumatoide, osteoartritis, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante y gota aguda: 400/800 mg/día en 4 tomas diarias.

Tendinítis, bursítis, dolor lumbar, dolor del hombro agudo: 400/800 mg 3/4 veces al día.

Luxaciones, esguinces: 400/600 mg cada 4/6 horas.

Artritis reumatoidea juvenil: 30/40 mg/kg/día divididos en 4 dosis.

Cefalea, odontalgias: 200/400 mg cada 4/6 horas.

Dismenorrea: 200/400 mg cada 4 horas tan pronto se inicien los dolores.

Fiebre: 200/400 mg cada 4/6 horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos, asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Desórdenes de la coagulación o que esté recibiendo anticoagulantes cumarínicos. Enfermedad cardiovascular. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática moderada y severa. No administrar durante el embarazo en especial durante el tercer trimestre y la lactancia y severa. No administrar durante el embarazo en especial durante el tercer trimestre y la lactancia. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <30 ml/min). Se recomienda que deba iniciar tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

PRECAUCIONES:

No administrar a pacientes con lupus eritematoso

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