Prevencion Infeccion Nosocomial

PARACETAMOL O ACETAMINOFEN

N-ACETIL-PARAAMINOFENOL

PREGUNTA 7: SINTESIS DEL PARACETAMOL: PARA AMINO FENOL + ANHIDRIDO ACETICO

PREGUNTA 1

pKa=9.5

FENIL N-ACETIL

PREGUNTA 2: RESONANCIA DEL PARACETAMOL RESPONSABLE DE SU ACIDEZ:

PREGUNTA 3: BIOTRANSFORMACIÓN HEPÁTICA DE FASE II: GLUCORONIZACIÓN Y SULFOCONJUGACION

El paracetamol es un analgésico NO OPIOIDE, con un pKa 9.5. Se absorbe rápida y completamente por vía oral, y bastante bien por vía rectal, existen también preparaciones intravenosas. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica, con un tiempo, hasta la concentración máxima, de 0,5-2 horas, la vida media en el plasma es de aproximadamente 2 horas.

El paracetamol se distribuye rápidamente por todos los tejidos o líquidos corporales (las concentraciones son similares en la sangre, la saliva y el plasma). La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es baja.

El paracetamol tiene BIOTRANSFORMACIÓN HEPATICA

Fase I

Fase II

Dosis elevadas de paracetamol, saturan sus otras dos vías metabólicas y se crea un exceso de N-acetilbenzoquinoneimida que agota los niveles hepáticos de glutatión. Entonces el metabolito puede reaccionar covalentemente con aminoácidos de las enzimas y proteínas hepáticas, a las que inactiva y llega a provocar necrosis hepática aguda. Los niños tienen una menor capacidad de glucuronidación, lo que los hace más susceptibles a sufrir este trastorno.

La eliminación es principalmente urinaria. El 90% de la dosis ingerida la elimina el riñón en 24 horas, principalmente como glucurónidos (60 a 80%) y sulfoconjugados (20 a 30%). Menos del 5% se elimina sin modificar.

PARACETAMOL ACIDO GLUCORONICO

- +

H

GLUCORONIDO N ACETIL PARA AMINOFENOL (HIDROSOLUBLE-ELIMINACION POR ORINA)

SULFATO

PAPS

PARACETAMOL

+

SULFATO DE PARACETAMOL

HIDROSOLUBLE

PREGUNTA 4: BIOTRANSFORMACION FASE I (OXIDACION) DEL PARTACETAMOL A DOSIS ESTANDARES, LUEGO CONJUGACION CON GLUTATION Y CISTEÍNA PARA GENERAR ACIDO MERCAPTURICO Y UN METABOLITO CONJUGADO:

GLUTAMATO CISTEINA

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