ANESTESICOS LOCALES

ANESTESICOS LOCALES

1. CONCEPTO Y CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS

Son compuestos que bloquean la conducción nerviosa, pasado su efecto la recuperación nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos o en los ganglios.

En ocasiones, el bloqueo sirve también para suprimir la actividad eferente simpática de carácter vasoconstrictor.

Todos los anestésicos locales son bases débiles, con valores e pK entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiológico están ionizados en una gran porción, aunque no completamente. La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio.

La mayor parte de los anestésicos locales están constituidos por la mezcla racémica de los esteroisómeros S (-) y R (+) sus propiedades son idénticas con algunas diferencias en su capacidad de interactuar con los receptores. El enantiómero S (-) de la bupivacaína es menos cardio y neurotóxico que el R(+)conservando la misma potencia anestésica y duración del efecto.

Se han desarrollado dos anestésicos enantiómero S (-) puros: la ropivacaína y la levobupivacaína.}

2. MECANISMO DE ACCIÓN

Los anestésicos locales deprimen la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas porque bloquean los canales de acción de Na+ dependientes de voltaje, aunque a concentraciones elevadas también pueden bloquear los canales de potasio.

A nivel electrofisiológico, no modifican el potencial de reposo, disminuyen la velocidad de despolarización y la velocidad de conducción: bloquear el canal de forma inactiva, alargan el periodo refractario, y el número de potenciales de acción que el nervio puede transmitir por unidad de tiempo va disminuyendo a medida que aumenta la concentración del anestésico hasta que lo bloquean por completo y el nervio es incapaz de despolarizarse, termina cuando su concentración cae por debajo de un nivel crítico.

3. ACCIONES FARMACOLOGICAS

Tiene efectos sobre cualquier membrana excitable.

3.1 TRONCOS Y FIBRAS NERVIOSAS

Las fibras más sensibles son las de menor diámetro, por lo que la fibras C son la mas sensibles y, de la fibras A. las primeras en bloquearse son las δ, y las ultimas son las α. Sin embargo, debe existir un factor añadido ya que una propagación de fibras mielinicas A son más sensibles que las C. por último, las fibras B poseen un factor de seguridad para la conducción. Cuando la concentración del fármaco y el tiempo de exposición son suficientes para que su concentración se equilibre en el tejido, desaparece la selectividad.

En general existe un orden de pérdida de la sensibilidad: dolor, temperatura, tacto y propiocepción.

Las fibras motoras son muy resistentes al bloqueo como por ejemplo: el plexo Braquial.

3.2 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Cuando los analgésicos se administran directamente por vía intravenosa a dosis altas o cuando se absorben con rapidez desde las localizaciones periféricas, pueden alcanzar concentraciones plasmáticas suficientes para afectar la fisiología de varios sistemas orgánicos, en particular el SNC y el sistema cardiovascular.

La acción estimulante se caracteriza por nauseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión, verborrea, temblores y convulsiones.

3.3 SISTEMA CARDIOVASCULAR

Las dosis utilizadas para producir anestesia local o regional, actúan directa e indirectamente a todos los niveles: corazón, vasos y vías nerviosas reguladoras. A dosis terapéuticas pueden producir taquicardia o incluso aumento de la resistencia periférica por acción vasoconstrictora en algunos territorios. Pero dosis altas provocan vasodilatación arteriolar e hipotensión, tanto por acción directa

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