GUIA DE ANESTESICOS LOCALES

GUIA DE ANESTESICOS LOCALES 

Mecanismo y lugar de acción de los anestésicos locales.

*Los anestésicos locales interfieren el proceso de excitación en una membrana nerviosa mediante una o más de las sig. formas:

1.alterando el potencial de reposo básico de la membrana nerviosa.

2.alterando el potencial umbral

3.disminuyendo la velocidad de despolarización

4.aumentando la velocidad de repolarización

¿Dónde actúan los anestésicos locales? 

La membrana nerviosa es el lugar en el que los anestésicos locales ejercen sus acciones farmacológicas.

Teorías sobre el mecanismo de acción de los anestésicos. 

• Teoría de la acetilcolina: Implicada en la conducción nerviosa, además de tener un papel como neurotransmisor en la sinapsis nerviosa.
• Teoría del desplazamiento de calcio: Decía que se bloqueaba al nervio gracias al desplazamiento de calcio desde algún lugar de la membrana.
•  Teoría de la carga de superficie(repulsión): sostenía que los anestésicos locales actuaban uniéndose a la membrana nerviosa y modificando el potencial eléctrico en su superficie.
•  Teoría de la expansión de la membrana: Establece que las moléculas de anestésicos locales difunden hasta regiones hidrófobas de las membranas excitables lo que provoca una desorganización general de la estructura de la membrana.
• Teoría del receptor específico:  Afirma que los anestésicos locales actúan uniéndose a receptores específicos en el canal de sodio.

¿Cómo funcionan los anestésicos locales? 

Su acción principal consiste en reducir la permeabilidad de los canales de sodio.

Inhiben de forma selectiva la permeabilidad máxima al sodio, cuyo valor suele ser 5-6 veces mayor que el mínimo necesario para conducción del impulso.

• SECUENCIA DE MECANISMO DE ACCION PROPUESTA:

1.desplazamiento de los iones de calcio desde el receptor del canal de sodio lo que da lugar a:

2.la unión de la molécula de anestésico local a su receptor produciendo:

3.el bloqueo del canal de sodio y :

4. el descenso de la conductancia al sodio y da lugar a una:

5.depresion en la velocidad de despolarización eléctrica y a

6. un fracaso para conseguir el valor de potencial umbral junto con una..

7.ausencia de los potenciales de acción propagados, lo que se denomina:

8. Bloqueo de la Conducción.

Formas activas de los anestésicos locales   

• La mayoría de los anestésicos locales inyectables son: aminas terciarias
• Solo la prilocaína y hexilcaina son Aminas secundarias
• Todos los anestésicos son Anfipaticos: es decir poseen características hipofilas e hidrófilas  
• El anestésico local sin porción hidrofilia es la : Benzocaína tópica
• Los anestésicos locales se clasifican en : Ester o Amidas

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                                                                                                     Lidocaína                                                                    

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