Antibiotico Cualquier sustancia química producida por un M.O

Antibiotico Cualquier sustancia química producida por un M.O., utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otros M.O. infecciosos. Aunque en la actualidad, también se emplean compuestos sintéticos, productos de síntesis química o semisinteticos, cuando a partir de un nucleo básico del antibiótico producido por el M.O., se modifican algunas de sus características químicas mejorando sus propiedades (efectividad, espectro, toxicidad, etc.)

Clasificación

Los criterios de clificación son: Según la estructura química, el espectro de actividad,  el efecto antimicrobiano y el mecanismo de acción.

1. Según su estructura química: Se agrupan en familias con propiedades generales similares, como Beta-lactámicos, tetraciclinas, quinolonas, aminoglucosidos, glucopeptidos, macroglidos, etc.
2. Por su espectro de acción: El # de clases o especies bacterianas sobre las que puede actuar un antimicrobiano. Y se dividen en función sobre el que tienen actividad (antibacterianos, antivíricos, antifúngicos y antiprotozooarios). Los rangos de espectro son:

• --De amplio espectro: Actuan sobre bacterias, hongos y protozoos. [Tetraciclinas, cloranfenicol y algunos B-Lactámicos].
• --De intermedio espectro: Actuan en un núm. Limitado de especies. [Macrolidos y aminoglucosidos].
• --De espectro reducido: Solo tienen efecto a un num. Limitado de especies. [Glucopéptidos].

1. Por su efectoantimicrobiano: Se dividen en… 

• “Bacteriostáticos” Los que bloquean el desarrollo y multiplicación de las bacteria pero no las lisan. [Tetraciclinas, sulfamidas, trimetripima, cloranfenicol, macrolidos y lincosamidas].
• “Bactericidas” Provocan muerte bacterina por lo que el proceso es irreverible. [B-Lactámicos, aminoglucóidos, fosfomicina, nitrofurantoinas, plipeptidos, quinolonas, rifampicina y vancomicina].

1. Por su mecanismo de acción: 

Inhiben la síntesis de la pared célular: [B-Lactámicos, bacitracina, cicloserina, ristocetina y vancomicina]

Son generalmente bactericidas. La pared célular de todas las bacterias, que rodea la membrana célular, se comporta como elemento protector de la célula, impidiendo agentes externos y que su gran presión osmótica interna la explote, que es de tres a cinco veces mayor en Gram (+) que en las Gram (-). La pared contiene peptidoglicano o mureína (formado por polisacáridos y péptidos entrecruzados).

La síntesis de la pared es un proceso complejo de 4 etapas:

1.- Formación del precursor en el citplasma: Intervienen antibióticos com la fosfomicina y cicloserina. La fosfomicina impide la agrupación del fosfoenolpiruvato con la unidad uridindifosfo-N-acetilglucosamina (UDP-NAG),  la cicloserina inhibe competitivamente la cnversion de L-alanina a D-alanina y la formación posteriormente de D-alanina-D-alanina. Péptido que se une a 3 aa’s y un aminoazucar, el N-acetilmuramico (NAM), que a su vez se une a otra mlecula de otro aminoazucar el N-acetil-glucosamina. Esta estructura la transporta el isoprenilfosfato, al exterior de la membrana donde interviene para formar la pared celular.

2.- Transporte del precursor a través de la membrana: Interfiere la bacitracina uniéndose al isoprenilfosfato para formar un complejo inútil.

3.- Formacion del polímero lineal: Interfiere la vancomicina y ristocetina uniéndose a la zona terminal del disacárido pentapeptido, impidiendo la acción del peptidoglucano-sintetasa.

4.- Transpeptidación: B-Lactámicos (Penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, monobactamicos y carbamacepinicos), se fijan a los centro activos de la enzima e impiden la formación de los entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucanos. Debido a que tienen la misma estructura que la terminación D-alanina-D-alanina, uniéndose a receptores enzimáticos en la membrana celular (proteínas fijadoras de peniciplinas [PBP]).

Estas proteínas son enzimas invoucradas en la fase final de la pared bacteriana, asi como su reorganización en procesos de división y crecimiento bacteriano.

Alteran la función de la membrana célular: Polimixina y antifúngicos polienicos. Son bactericidas.

La membrana citoplasmática controla la composición del medio interno celular, siendo una barrera selectiva de la permeabilidad. Los fármacos actúan modificanco la estructura alterando la permeabilidad, causando un efecto lítico, permitiendo la salida de proteínas, iones y ácidos nucleicos.

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