Antiparasitarios

Tema: Quimioterapia Antimicrobiana: Antiparasitarios

Parasitismo: relación interespecifíca que se da entre un parasito y otro denomidado huésped. Las enfermedades parasitarias constituyen un problema sanitario de primera magnitud, debido a su morbilidad y mortalidad, especialmente es países de países en vías de desarrollo.

Clasificación de algunos antiparasitarios.

ANTIPROTOZOARIOS ANTIHELMINTICOS

Amebicidas, metronidazol, metronidazol junto con yodoquina, tinidazol, cloroquina, Antihelminticos: pamoato de pirantel, Mebendazol, Albendazol,

Giardicidas: quinacrina, furazolidona,

Leishmanicidas, estibogluconato sódico y el antimoniato de N-metilglucamina

Antipalúdicos, cloroquina, sulfamidas y sulfonas.

Toxoplasmicidas, pirimetamina-sulfadiacina, espiramicina y clindamicina.

Trichomoniacidas, metronidazol, tinidazol

METRONIDAZOL (MTZ): Es un nitroimidazol activo frente a la mayoría de los protozoos de intestino, pero especialmente útil para tratar infecciones extraintestinales.

Farmacocinética:

Absorción: El MTZ puede ser administrado por vía oral, intravenosa, tópica, vaginal y rectal, aunque la más empleada clínicamente es la oral. La absorción es excelente, presentando una biodisponibilidad de ± 90% por vía oral. La concentración máxima plasmática se alcanza en un tmax de 13 horas, su semivida es de 7 horas.

Distribución: Tanto la administración oral como intravenosa del MTZ son ampliamente distribuidas en los tejidos y fluidos del organismo, debido en gran parte a que su unión a proteínas séricas o plasmáticas es relativamente baja (< 20%).Por lo cual no debe administrarse a pacientes embarazadas pues atraviesa barrera placentaria.

Metabolismo: la principal vía de biotransformación del MTZ es el metabolismo oxidativo. Las principales modificaciones que se dan en la estructura química del MTZ son sobre sus cadenas alifáticas, involucrando reacciones tanto de las llamadas de fase I (oxidaciones e hidroxilaciones) y como las de fase II (conjugaciones) que finalmente dan origen a las formas metabólicas hidroxilada, acetilada, En el humano es el hígado el principal órgano encargado en llevar a cabo la mayoría de las reacciones de biotransformación del MTZ mencionadas. En las reacciones de fase I participan los complejos enzimáticos de citocromos P450 (CYP450); se ha propuesto la participación de los complejos de las subfamilias 1A, 2B y 2C.39

Excreción: El MTZ en humanos es principalmente excretado por vía renal, en forma de sus metabolitos.

Mecanismo de acción: El MTZ es relativamente inactivo hasta que es metabolizado dentro de los organismos susceptibles; es activado cuando se reduce, postulándose que su mecanismo de acción es a través durante la fosforilación oxidativa. Esto se da mediante la acción de proteínas transportadoras de electrones como la piruvato ferrodoxina oxidoreductasa o flavodoxina (Localizadas en el interior del parásito, las cuales llevan a cabo la reducción del grupo nitro del MTZ que resulta en la formación de N-(2-hidroxietil) del ácido oxá-mico y de acetamida). Eliminando así el potencial reductor de microorganismos anaerobios y microaerofílicos. Inhibiendo la liberación H2 como la producción de ATP lo cual conlleva al impedimento de las funciones vitales celulares del parásito provocando su muerte.

Reacciones adversas: Los efectos adversos del MTZ raramente son lo suficientemente severos como para que causen la suspensión del tratamiento; los más comunes son cefalea, náusea,

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