Biofarmacia

INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA

Un medicamento se usa con mayor frecuencia en el tratamiento de un paciente que un principio activo puro, esto significa que el fármaco debe estar combinado con sustancias llamadas excipientes, fisiológicamente inactivas a las dosis usadas, para producir una forma dosificada. A este trabajo creativo se le llama desarrollo y formulación de medicamentos.

Durante muchos años, el trabajo del farmacéutico en la farmacia, fue combinar los principios activos de las recetas que recibía de los médicos con otros ingredientes, para entregarle un medicamento al paciente; en la actualidad, la mayoría de las formulaciones son producidas por los laboratorios fabricantes de medicamentos.

Durante los últimos 40 años, se ha desarrollado un enfoque más científico para el diseño, la fabricación y el control de medicamentos. El farmacéutico ha desviado su interés hacia el análisis y la estabilidad y la tecnología farmacéutica se ha encaminado a la producción en gran escala de medicamentos.

Ahora somos capaces de fabricar medicamentos con una gran perfección técnica, con un contenido de principio activo garantizado y respaldado por el más cuidadoso análisis. Estas formas farmacéuticas mantienen su potencia por años como lo demuestran las pruebas de estabilidad llevadas a cabo bajo condiciones extremas y normales de almacenamiento pero, ¿Cuál es la disponibilidad biológica, del ingrediente activo de la forma farmacéutica cuando ésta es administrada al paciente? Esta debería ser la principal pregunta en la mente del farmacéutico considerado como un miembro del grupo responsable de la salud pública.

En aproximadamente el mismo tiempo, es decir, los últimos 40 años, la farmacología bioquímica, la farmacología clínica, la bioestadística, etc., han venido a ser especialidades de la farmacología. La biofarmacia incluye conocimientos de cada una de estas áreas relativamente nuevas y el farmacéutico, con estos conocimientos puede llegar a ser un miembro muy importante dentro del grupo al cuidado de la salud dando consejo a médicos, pacientes y enfermeras en problemas relacionados con la administración de un medicamento.

La era moderna en la investigación de medicamentos empezó al final del siglo XIX, en este tiempo las únicas medicinas en uso eran productos de origen natural, con el desarrollo de la química varios principios activos importantes y altamente efectivos fueron sintetizados en los laboratorios de las universidades como la antipirina sintetizada por Knoll, el fenobarbital por Fischer, la procaína por Einhorn y el salvarsán por Ehrlich. Estas nuevas síntesis lograron una relación y cooperación muy estrecha entre las universidades y los laboratorios de la industria farmacéutica que empezaba a desarrollarse y como resultado de esta cooperación, muchos productos sintéticos importantes como la aspirina y la fenacetina fueron desarrollados.

Al final de la primera guerra mundial, la investigación se trasladó de los laboratorios de las universidades a las industrias, siendo las sulfonamidas los primeros productos que nacieron de la investigación industrial; hoy en día el desarrollo de la mayoría de los fármacos de síntesis y de los antibióticos aislados de material biológico u obtenidos por biosíntesis, se lleva a cabo por la industria farmacéutica.

¿Cuál fue la razón para que este cambio se efectuara? ¿Por qué la investigación y el desarrollo de medicamentos que se efectuaba en los laboratorios de las universidades pasaron a la industria? La razón principal es el costo y solamente es posible a través de grupos de investigadores en varias disciplinas. Solamente una industria bien financiada puede desarrollar estos grupos.

¿Cuál es la oportunidad de desarrollo de un medicamento?

Hace 40 años la oportunidad era de 1 a 12,000 y desde hace 10 años es de alrededor de 1 a 4,000; esto significa que de cada 4,000 nuevos compuestos químicos sintetizados, solamente uno llega al mercado como un nuevo medicamento.

BIODISPONIBILIDAD.

Es una experiencia el leer las etiquetas de los medicamentos y tónicos llamados “cura todo”, exhibidos en museos y ocasionalmente encontrados empolvados en rincones de las bodegas de las viejas farmacias. Ya que no estamos en la actualidad obligados a tomar estas medicinas cuando tenemos una enfermedad, podemos ver con buen humor lo que éstas pretendían ser.

La efectividad terapéutica estaba certificada con base a una evidencia testimonial y anecdotal, la modestia no era una característica en la literatura de promoción, se leían etiquetas que decían: “Aceite del Mago Hamlin”, “La Gran Maravilla Médica” y no se reconocían límites en declarar formalmente: “No hay mal que no podamos curar, no hay dolor que no se domine”.

Un interesante resumen de esa era de la farmacia y de la medicina puede encontrarse en el libro titulado “Una para un Hombre, Dos para un Caballo”. Este título muestra por sí solo la individualización en la administración de las dosis de un medicamento.

¿Qué tan bien se midieron los productos de ayer en comparación con los estándares de hoy?

Se deben considerar los siguientes aspectos en relación con un medicamento:

a.- Fórmula cualitativa (contenido)

b.- Fórmula cuantitativa (porcentaje).

c.- Pureza.

d.- Seguridad.

e.- Efectividad.

f.- Biodisponibilidad.

En el pasado, no aparecía la fórmula de los productos en la etiqueta y es probable que el fabricante de éstos no conociera los ingredientes y desde luego, si la fórmula no se conocía, el porcentaje de los componentes no tenía ningún significado. Las plantas vendidas para la producción de medicamentos fueron siempre falsificadas, los ingredientes activos, si los había, no se conocían. Los análisis químicos no eran posibles en esa época y carecían de importancia para una sociedad ingenua.

Inicialmente la sociedad respondió con una legislación encaminada a que las medicinas estuvieran libres y seguras de falsificaciones ó imitaciones. No cabe duda que estos simples propósitos presentaron grandes problemas, aún sin tomar en cuenta la importancia de la efectividad terapéutica que seguía siendo certificada con base a una evidencia testimonial y anecdotal.

El desarrollo de la química analítica nos puso en alerta acerca de la importancia de controlar el contenido del producto. El hecho de que cada medicamento debía tener un análisis de pureza, se introdujeron pruebas para el contenido químico y conforme

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