Biofarmacia

Biofarmacia

Es la rama de las ciencias farmacéuticas que estudia la relación de las propiedades fisicoquímicas de la farmacéutica de dosificación del medicamento y la respuesta terapéutica observada tras su administración.

involucra factores que influencian.

1. La protección de la actividad del fármaco dentro del producto farmacéutico.

2. La liberación del fármaco del producto farmacéutico.

3. La velocidad de disolución del fármaco hasta el sitio de absorción.

4. Absorción sistémica del fármaco.

Importancia

Se basa en determinar las dosis más adecuadas y el intervalo de administración en formas farmacéuticas de biodisponibilidad óptima. Permite predecir y calcular la concentración de un fármaco en diferentes órganos con el fin de insaturar un régimen terapéutico óptimo.

Mecanismo de acción de los fármacos

Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de sus interacciones con componentes macromoléculas. Dichas interacciones modifican la función del componente pertinente y con ellas inician los cambios bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la reacción del fármaco.

Receptor

Se define como el componente de una célula que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos observados del fármaco.

Existen 3 implicaciones que constituyen el fundamento para comprender la actividad y las aplicaciones clínicas de los fármacos.

1. Los receptores determinan en gran parte las relaciones cuantitativas entre la dosis o concentración de un fármaco y sus efectos farmacológicos. La afinidad de un receptor para unirse a un fármaco determina la concentración necesaria de este último para formar un número significativo de complejos fármaco-receptor.

Fármaco + receptor = complejo fármaco-receptor = efecto.

2. La selectividad de acción de los fármacos depende de los receptores. Tamaño, forma y carca eléctrica moleculares determinaran si este se fijara o no, y con cuanta fuera, a un receptor en particular, entre la gran cantidad de sitios de enlaces químicamente diferentes que se encuentran disponibles en una célula animal o el paciente.

3. Los receptores sirven como intermediarios. Muchos fármacos y señales químicas endógenas como las hormonas, regulan la actividad de las macromoléculas receptoras actuando como agonistas, es decir, cambian la acción de las macromoléculas de manera directa al unirse a ellas. Los agonistas farmacológicos putos se fijan a los receptores sin alterar su funcionamiento.

1) Agonista

Un agonista tiene afinidad (avidez por la unión) por su receptor y la altera de tal manera para generar un estímulo que provoca un cambio en la función celular “actividad intrínseca”.

Algunos agonistas obtienen un efecto máximo aun cuando ellos ocupan solo una pequeña fracción de receptores (B, agonista total A).

Otros ligandos (agonista B) poseen igual afinidad por el receptor, pero más baja capacidad activadora (más baja actividad intrínseca) están imposibilitados para producir un efecto máximo total aun cuando todos los receptores están ocupados: más baja eficacia (agonista parcial).

2) Agonista parcial

Con base en la respuesta farmacológica máxima que se produce.

3) Antagonista competitivo

Atenúa el efecto del agonista, esto es, su acción es “anti-agonistica”.

Posee afinidad por el receptor, pero unido al receptor no guía a ningún cambio en la función celular (cero actividad intrínseca). Cuando un agonista y un antagonista competitivo están presentes simultáneamente la afinidad y la concentración de los dos rivales determinaran la cantidad relativa de cada uni que están unidos. Mientras el antagonista está presente incrementando la concentración del agonista puede restaurarse el efecto total (C).

4) Antagonista irreversible

Algunos antagonistas se enlazan al receptor de manera irreversible, es decir, no competitiva. La afinidad del antagonista por su receptor puede ser tan elevada que el receptor se encuentra incapacitado para unirse al agonista. Esto es, después de fijarse al receptor, forman enlaces covalentes.

5) Otros mecanismos de antagonismos farmacológicos

Antagonismo químico: los antagonistas químicos no necesitan de un receptor. De esta manera un fármaco puede antagonizar

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