Conceptos De Farmacologia

CONCEPTOS DE FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA: Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de las drogas.

El término farmacocinética que significa análisis matemático de los tiempos de absorción, distribución y eliminación de los fármacos fue introducido por Dost en un libro publicado en Leipzig en 1953.

Los fármacos pueden cruzar una barrera membranosa en tres formas principales:

1. Difusión acuosa; las sustancias hidrosolubles pueden difundir a través de los conductos acuosos o “poros” de las membranas celulares y entre as células epiteliales de las mucosas.

2. Difusión lípida; las células que forman barreras de membrana, se comportan como una fase lípida que separa dos fases acuosas. Las sustancias liposolubles son captadas en una interfase y según su coeficiente de distribución lípido/agua, se difunden a través de la fase lípida siguiendo el gradiente de concentración y son redistribuidas siguiendo su coeficiente de distribución lípido/agua en la fase opuesta.

3. Difusión facilitada; por un portador y transporte activo, fue estudiada en el curso de Fisiología.

Absorción.

Es el paso de las sustancias a la circulación desde el exterior del organismo. Los principales factores que rigen la absorción de un fármaco hacia el torrente circulatorio son sus propiedades fisicoquímicas y farmacológicas, su formulación y el sitio donde se aplica.

Las principales vías de administración son: Bucal, sublingual, rectal, colónica, uretral, vaginal, nasal, conjuntival, epidérmica y parenteral (subcutánea, intramuscular, intravenosa, intraarterial, intratecal).

Distribución.

La distribución de un fármaco en todo el organismo depende de su afinidad por los diversos componentes de los tejidos, incluyendo su hidrosolubilidad, liposolubilidad, unión a sustancias extracelulares y captación intracelular.

Los fármacos al llegar al torrente sanguíneo tienden a unirse o fijarse a proteínas (en especial albúminas por su mayor superficie frente a las globulinas). Esta fijación de los fármacos reduce su actividad y aumenta la solubilidad de los fármacos en el plasma.

Metabolismo.

Los cambios enzimáticos que sufre un fármaco en el organismo suelen causar disminución o pérdida de su actividad farmacológica; el término detoxificación se refiere al resultado de estos cambios metabólicos. Sin embargo no es la única posibilidad: puede formarse un metabolito farmacológicamente activo a partir de un precursor inactivo o prodroga; o los metabolitos de un fármaco pueden tener una acción farmacológica diferente a la del producto original.

El principal órgano relacionado con el metabolismo de los fármacos es el hígado, y muchos son sustratos para sistemas enzimáticos microsómicos de los hepatocitos. Riñón, pulmones, mucosa intestinal, plasma y tejido nervioso también contienen enzimas metabolizantes de fármacos importantes.

Los fármacos pueden sufrir dos tipos de transformaciones metabólicas:

Reacciones de Fase I: Son las que causan un cambio en la molécula del fármaco. Por ejemplo oxidación, reducción e hidrólisis.

 Oxidación: donde hay adición de oxígeno ó pérdida de hidrogeniones.

 Reducción: donde hay pérdida de oxígeno o aumento de hidrogeniones. Se observa en casos de aldehidos, cetonas, compuestos azoicos y ésteres del ácido nítrico y por lo general activan un compuesto.

 Hidrólisis: descomposición de una sustancia por intermedio del agua.

Reacciones de Fase II: Son aquellas en las cuales se forma un conjugado con un fármaco (o su metabolito producido en la reacción de la fase I). Denominada también síntesis es la combinación de una droga con otras sustancias que se forman en el organismo constituyendo el proceso más claro de detoxificación, dando origen a sustancias ionizadas y que por lo general son ácidos de fácil excreción por el riñón.

Eliminación.

La principal vía de eliminación de fármacos y sus metabolitos es la orina; la siguiente en importancia son las heces. Las sustancias volátiles se eliminan principalmente por el aire espirado. Las pérdidas de fármacos por secreciones externas son insignificantes (sudor, leche).

Una segunda vía de eliminación es la pulmonar a través del epitelio alveolar. Es importante ya que aquí se excretan las drogas tipo gas o líquidos volátiles y aún otras drogas en base a su liposolubilidad y a una gradiente de presión. La eliminación por vía pulmonar es rápida.

FARMACODINAMIA: Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos, de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo; es decir, lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.

El mecanismo de acción es el proceso íntimo celular que explica la acción del medicamento. Cualquier acción metabólica o fisiológica ocasiona un mecanismo de acción. Asimismo, el mecanismo de acción en muchas drogas es aún desconocido.

Algunos factores que modifican la acción farmacológica de los medicamentos son:

1.- Factores intrínsecos del medicamento: Comprenden todas las características físicas y químicas que el medicamento debe de poseer en base al principio activo en lugar y concentración adecuada para su absorción.

2.- Factores intrínsecos (fisiológicos) del paciente: Edad, peso; sexo; embarazo; ritmo cardíaco o biorritmo

3.- Factores farmacológicos: Dosis, absorción y excreción de las drogas, tolerancia; taquifilaxia.

El mecanismo de acción de un fármaco puede considerarse a los cuatro niveles diferentes siguientes:

1) Sistemas corporales.

2) Componentes tisulares.

3) Células constituyentes.

4) Moléculas.

Para producir un efecto, un fármaco tiene que interaccionar, en primer lugar, con una diana molecular. La diana de la mayoría de los fármacos es una proteína; no obstante, para algunos es un componente macromolecular lipídico o proteolipídico de una membrana celular, y también hay otros fármacos que actúan directamente sobre los ácidos nucleicos. El tipo más frecuente de proteínas con las que interaccionan los fármacos son receptores, canales iónicos, enzimas y moléculas transportadoras.

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