FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORRECEOTIRES E INHIBIDORES DE COLINESTERASA
Enviado por Carol Annel Garcia Lopez • 22 de Noviembre de 2020 • Apuntes • 521 Palabras (3 Páginas) • 158 Visitas
FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORRECEOTIRES E INHIBIDORES DE COLINESTERASA.
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FARMACOS UTILIZADOS POR SUS EFECTOS PARASIMPATICOMIMETICOS.
Subclase | Mecanismo de acción | Efectos | Aplicaciones clínicas | Farmacocinética, efectos tóxicos e interacciones. |
ESTERES DE COLINA DE ACCION DIRECTA | ||||
Betanecol | Agonista muscarinico, efectos insignificantes en los receptores nicotínicos | Actica receptores M1, M2 y M3 en todos los tejidos periféricos. Intensifica la secreción, la contracción de musculo liso (excepto que relaja el musculo liso vascular) y cambia la frecuencia cardiaca | Íleo Posoperatorio neurógeno y retención urinaria. | Vías oral y parenteral; su acción dura en promedio 30 min. No se difunde en el sistema nervioso central (SNC). Efectos tóxicos: Efectos para simpaticomiméticos excesivos, en particular bronco espasmo en asmáticos. Interacciones: se agregan a las de otros simpaticomiméticos. |
Carbacol. | Agonista muscarinico y nicotínico no selectivo. | Similar al Betanecol | Exclusivamente en el glaucoma. | Vía tópica |
ALCALOIDES MUSCARINICOS O SINTETICOS DE ACCION DIRECTA. | ||||
Pilocarpina | Semeje al Betanecol, agonista parcial | Semejante al Betanecol | Glaucoma, síndrome de Sjögren | Trocitos orales y aplicación tópica Efectos tóxicos e interacciones: semejantes a los del Betanecol. |
Cevimelina | Sintético | Selectividad por M3 | Similar a la pilocarpina. | |
AGONISTAS NICOTÍNICOS DE ACCIÓN DIRECTA | ||||
Nicotina | Agonista en los receptores Nn y Nm | Activan las neuronas pos ganglionares de tipo autónomo (simpáticas y parasimpáticas) y la placa terminal neuromuscular en musculo estriado se difunde en SNC y activa los receptores Nn | Se aplica en medicina para interrumpir el tabaquismo. Empleo no medico en el tabaquismo y en insecticidas. | Chicle masticable, parche para interrupción del tabaquismo. Efectos tóxicos: mayor actividad del tubo digestivo, nauseas, vómitos, diarrea aguda; incremento de la presión arterial; las dosis grandes originan convulsiones. Factor de riesgo cardiovascular u de tubo digestivo a largo plazo. Interacciones: efectos que se suman a los de los estimulantes del SNC |
Vareniclina: agonista parcial selectivo al nivel de los receptores nicotínicos α4β2; se usa exclusivamente como tratamiento anti tabáquico. | ||||
INHIBIDORE DE COLINESTERASA DE ACCIÓN CORTA | ||||
Edrofonio | El alcohol se liga en forma breve al sitio activo de la acetilcolinesterasa (AChE) e impide el acceso de la acetilcolina (ACh) | Amplifica todas las acciones de ACh. Intensifica la actividad parasimpática y la transmisión neuromuscular somática | Diagnostico y tratamiento inmediato de la miastenia grave | Vía parenteral. Amina cuaternaria. No penetra en el SNC. Efectos tóxicos: exceso de acción parasimpaticomimética. Interacciones: se suma a la de los parasimpaticomiméticos. |
INHIBIDORES COLINESTERÁSICOS DE ACCIÓN INTERMEDIA | ||||
Neostigmina | Forman enlaces covalentes con AChE, pero es hidrolizada y liberada | Semejantes a los de Edrofonio, pero duran más | Miastenia grave Íleo posoperatorio Y neurógeno y retención de orina. | Vías oral y parenteral; amina cuaternaria que no se difunde en SNC. Su acción dura 2 a 4 hrs. Efectos tóxicos e interacciones: similares a los del Edrofonio. |
Piridostigmina: es semejante a la neostigmina, pero su acción dura mas (4 a 6 hrs); se utiliza en la miastenia | ||||
Fisostigmina: es semejante a la neostigmina, pero se trata de un alcaloide natural amínico terciario; penetra en SNC | ||||
INHIBIDORES COLINESTERÁSICOS DE ACCION LARGA | ||||
Ecotiofato | Similar al de la neostigmina, pero la liberación es más lenta | Similar a la neostigmina, pero su acción es mas larga | Obsoleto. Se utilizo contra el glaucoma | Vía tópica solamente. Efectos tóxicos: dolor en la mitad superior de la cara, uveítis, visión borrosa |
Malatión: insecticida, relativamente inocuo en mamíferos y aves, porque se metaboliza por otras enzimas hasta formar productos inactivos; uso medico ocasional como ectoparasiticida. | ||||
Paratión, otros productos: insecticidas, peligrosos para todos los animales; sus efectos tóxicos son importantes por empleo en agricultura y la exposición de trabajadores de granjas. | ||||
Sarin.- otros productos: “gas neurotóxico” utilizado exclusivamente en guerra y terrorismo |
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