Farmacologia de urogeninital

Farmacología Urogenital

Lipófilo = no ionizada = no polar  

Hidrófilo= lipofobico= ionizado =polar

• Fármaco que se utiliza para alcalinizar la orina: Bicarbonato de sodio.
• Fármaco que se utiliza para acidificar la  orina: Vitamina C y Cloruro de amonio.

TX DE IVU

1. Inhibidores de la síntesis de la pared celular bacteriana por bloqueo de la transpeptidasa:

1. Amino penicilina: amoxicilina, ampicilina 
2. Inhibidores de βlactamasa: Acido clavulánico (después de los alimentos), sulvactam.
3. Cefalosporinas:

• De primera generación: Cefalexina (VO), Cefadroxilo(VO)
• De segunda generación: Cefaclor (VO), Cefuroxima (VO)
• De tercera generación: Cefixima VO), Ceftriaxona (Paraenteral)

1. Inhibidores de la síntesis de proteínas:

1. Aminoglucosidos (actúan sobre subunidad 30s):

• Con efecto predominantemente auditivo: Amikacina
• Con efecto predominantemnte vestibular: Gentaminicina 

1. Inhibidores de la síntesis de ADN:

1. Antimetabolitos:

• Inhibición de la dihidrofolato reductasa: trimetroprim
• Inhibicion de la sintetasa del ácido dihidropteroico  (semejanza estructural con el PABA):  Sulfametoxtasol 

1. Inhibidores de la girasa de ADN o topoisomerasa 2 en bacterias gram - :

• Quinolona clásica: Acido natridixico (tiñe todas la secreciones de color naranja)

• Fluoroquinolonas: Ciprofloxaciono, Levofloxacino ($)

1. Inhibidor de la síntesis de ARN:

1. Inhibición de la ARN polimerasa: Rifampicina (tiñe orina color naranja)

1. Generador de metabolitos altamente reactivos que dañan ADN y ARN: nitrofurantoina (tiñe orina de color marrón o café).

Tx del EGA

1. Para candidiasis vaginal:

1. formacion de poros membranales: nistatina
2. inhibición del citocromo p450: Clotrimazol

1. para tricomoniasis vaginal:  

1. formación de radicales libres que dañan al ADN: Metronidazol, Secnidazol.

1. Para infección por Gardnerella vaginales:

1. Nitroimidazoles: Metronidazol
2. Amino penicilinas: Ampicilina
3. Relacionados con macrolidos ( se une a subunidad 50s): Clindamicina

Tx de las ETS

1. Para sífilis (por treponema pallidum) y gonorrea  o oblenoragia (por neisseria gonorrhoeae) :

1. Penicilinas estándar: Penicilina G procainica, Penicilina G benzatinica 
2. Cefalosporinas de 3ra generación: Cefotaxima, Ceftriaxona.

1. Para linfogranuloma venero (por Clamydia frachomatis):

1. Inhibición de la síntesis proteica (se une a subunidad 30s): Tetraciclina
2. Inhibicion de las síntesis proteica (se une a subunidad 50s): Macrolidos (Azitromicina)

1. Para herpes genital:

1.  Inhibición de la DNA polimerasa viral: Aciclovir (es análogo de guanina) (Aciclovir trifostafo es la forma activa).

1. Para condiloma (por virus del papiloma humano):

1. Agente inmunomodulador inductor de citosinas: Imiquimod 

ANTINEOPLASICOS

1. Inhibidores de la síntesis de ADN:

1. Antimetabolitos (actúan en la fase S del ciclo celular):

1. Bloqueo de la dihidrofolato reductasa (DHFR) (análogo del ácido fólico: Metotrexato (trimetroprim, pirimetamina)
2. Bloqueo de la timidilato sintetasa: 5-fluoracilo

1. Inhibidores de topoisomerasas:

1. Bloqueo de la topoisomerasa1 (actúa en la fase S del ciclo celular): Camptotencina.
2. Bloqueo de la topoisomerasa2 (actúan en la fase S y G2 del ciclo celular): Etopósido, tenipósido (podofilotoxinas)

1. Agentes que dañan el ADN (actúan en la fase G2 del ciclo celular):

1. Agentes alquilantes:

1. Mostazas nitrogenadas: Ciclofosfamida
2. Nitrosoureas: Carmustina
3. Complejos de platino: cisplatino

1. Antibioticos: Doxorribicina, Bleomicina.

1. Inhibidores de la función de los microtubulos (actuan en la fase M del ciclo celular):

1. Alcaloides de la vinca: Vinciristina, Vinblastina.

1. Antihormonales:

1. Antagonista de receptores de estrógenos (para cáncer de mamá): Tamoxifen
2. Antagonistas de receptores de andrógenos (para cáncer de próstata): Flutamida, Ciproterona.
3. Inhibidor de la aromatasa (enzima que convierte andrógenos en estregenos, para cáncer de mamá): Anastrozol.
4. Inhibidor de 5 α reductasa (enzima que convierte testosterona en su metabolito activo, para cáncer de próstata): Finasterida. 

Efectos adversos de antineoplásicos

• Afectan tejidos que presentan alta tasa de  división celular como:

• Folículos pilosos: alopecia
• Mucosa del tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos
• Medula ósea: anemia

Tx paliativo del cáncer

1. Para náuseas y vómitos incluidos por quimioterapia antineoplásica:

• Antagonistas de receptores 5HT3: Ondasteron, tropisetron  garanisetron,

1. Para tratamiento del dolor intenso en cáncer terminal:

• Agonista de receptores opioides: morfina

Narcóticos

• Sustancias relacionadas con los opiáceos, entre las que destaca la morfina llamada así en honor a Morfeo, el dios del sueño
• Se utilizan principalmente para combatir el dolor en pacientes con cáncer terminal
• Causa euforia
• Narkotikos es una palabra griega que significa adormecimiento
• La palabra opio es una palabra griega que significa jugo, pues el opio se obtiene del jugo extraido de los bulbo de la amapola (papaver somniferum)

Triaca magna

• Inicialmente su uso como antídoto (contra mordedura de serpiente) y después como panacea universal (composición que curaba todas las enfermedades).
• Se preparaba con mas de 70 fármacos (polifarmacia) incluido el opio.
• Se usó ampliamente en la edad media

Mecanismo de acción de los Opiodes:

• Activan receptores opioides, que son: mu (µ), Kappa (k) y delta (Þ).
• Dichos receptores están acoplados a proteínas Gi (inhiben a la adenilato ciclasa), lo que explica efectos inhibitorios en sistema nervioso central como el sueño, la analgesia, y la depresión respiratoria y antitusígeno, pupilas mioticas y estado de coma.

DIURETICOS

1. Inhibidores del cotransporte de sodio, cloro y potasio en la rama ascendente, porción gruesa del asa de Henle:

1. Diuréticos de asa: furosemida y bumetanida. (no se utilizan en antihipertensivos)(depletores de k)

1. Inhibidores del cotransporte de sodio y cloro en el túbulo contorneado distal:

1. Tiazidas: hidroclorotiazida
2. Relacionados con tiazidas: Clortalidona 

1. Ahorradores de K, en túbulos contorneado distal y colector:

1. Inhibidores del transporte electrogenico de sodio: Amilorida y triamtereno
2. Antagonista de la aldosterona: espironolactona (favorece la liberación de sodio y agua y bloquea al receptor de mineralocorticoides)

1. Osmóticos (inhiben la reabsorción de agua) en el túbulo contorneado proximal y en la rama descendente porción delgada del asa de Henle: Manitol.

1. Inhibidores de la anhidrasa carbónica (impidiendo la reabsorción de bicarbonato) en el túbulo contorneado proximal: Acetazolamida

FUROSEMIDA (reina de los diuréticos)

• Es el diurético mas empleado en pacientes hospitalizados y ambulatorios para tx del edema.
• Util en pacientes con insuficiencia renal hempatica y cardiaca.
• Por ser depletor de K se recomiendaconsumir platano y sale de K.

HIDROCLOROTIAZIDA (más usado como antihipertensivo)

• Es el diurético mas usado, solo o combinado como antihipertensivo
• Depletor de K
• Causa como efectos adversos hiperglucemia hiperuricemia e hipertrigliceridemia.
• Contraindicada en pacientes diabéticos con gota y dislipidemias.

ESPIRONOLACTONA

• Antagonista de receptores atosolicos y nucleares de la aldosterona (esta favorece reabsorción de sodio y agua)
• Útil en el tratamiento de la insuficiente cardiaca, cuando no hay respuesta satisfactoria a diuréticos de asa ( de primera línea o de elección)
• Se le considera, por tanto diurético de segunda línea o alternativo.

MANITOL

• Aumenta la presión osmótica a nivel tubular renal. Lo que aumenta la excreción de agua.
• Util en insuficiencia renal aguda (por ejemplo po contusiones severas)
• Util en edama cerebral ( Por ejemplo con traumatismo cráneo encefálico)

ACETAZOLAMIDA

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