Hay 2 su tipos principales de COX la cliclooxigenasa

30 de noviembre del 2015

Hay 2 su tipos principales de COX la cliclooxigenasa 1 y 2 la 1: es una enzima constitutiva una enzima que siempre va estar presente en algunos sitios del organismo principalmente el aparato digestivo y las plaquetas y al bloquearse la COX 1 en esos sitios se presenta la gastropatia por aines y el efecto anti agregante plaquetario la COX 2 es una enzima indecible solo esta presente cuando el organismo presenta una lesión y que nos causa inflamación los coxibs únicamente van a bloquear la COX 2 van a ser selectivos para la COX 2 los coxibs me van a producir sus efectos analgésico y antiinflamatorio, pare coxibs se usa solo como analgésico y cele y etoricoxib son antiinflamatorio y causa menos efectos plaquetarios y no causa gastropatia por AINES es una ventaja. No tienen efectos anti agregantes plaquetarios se usan con mayor seguridad en sujetos con transtornos de la coagulación como los cirroticos se usan en aquellos que se le va hacer una cirugía mayor, estos coxibs debido a que bloquean COX 2 tienen menos riesgo de causarnos gastritis gastropatia por AINES

LA DESVENTAJA DE LOS COXIBS ES QUE no se pueden utilizar en sujetos con enfermedades cardiovasculares, con antecedentes de cardiopatía isquemica de hipertensión arterial o de haber sufrido algún infarto ya que estos fármacos pueden agravar esas enfermedades o pueden provocar una trombosis coronaria y un IAM. El rofecoxib y valdecoxib tuvieron que ser retirados del mercado porque se encontró que causaban muerte por IAM eso no se ha comprobado con los coxibs pero la FDA obligo a los laboratorios pusieran advertencia en el instructivo que estaban contraindicados en estos pacientes con antecedentes de enfermedades cardiovasculares.

MelOxicam es un inhibidor preferencial de la COX 2 menos riesgo de causarnos gastritis mucho menos efectos anti agregantes plaquetarios tiene la ventaja de que si se puede utilizar en sujetos cardiopatas no desencadena trombosis no eleva la presión arterial

Efectos que me producen los fármacos

Efecto antipiretico

Todos estos van a disminuir la temperatura en sujetos febriles tienen efectos antipireticos y su mecanismo de acción va a ser el mismo el ácido acetil salicilico esos fármacos disminuyen la temperatura corporal al actuar sobre el centro termoregulador localizado en el hipotalamo al actuar en la parte anterior del hipotalamo favorece la termolisis eliminación de calor causando vasodilatación cutánea y favoreciendo la pérdida de calor sobre todo a través del sudor y por otro lado al actuar en el hipotalamo posterior disminuye la termogenesis la producción de calor impidiendo que las endotoxinas bacterianas y los pirogenos endogenos como las interleucinas 1 y 6 el TNF como el IFN gamma sean reconocidos por la estructura vascular cercana al hipotalamo llamada laminas terminales y para impedir que esos pirogenos sean identificados estos fármacos van inhibir la síntesis de prostaglandinas mediadores químicos que se tienen que eliminar para que esos pirogenos sean identificados por las laminas terminales del hipotalamo. Los que en la práctica se utilizan con mayor frecuencia como antipireticos o bien porque son menos tóxicos porque nos causan menos reacciones adversas se encuentran los siguientes metamizol más utilizados aquí en nuestro país se usa por vía oral e inyectable otro el analgésico antipiretico mas usado es el paracetamol también se puede usar el iboprofen, el naproxen el ácido mefenamico, nimesulide como antipireticos, la indometacina es uno de los antipireticos más eficaces de todos los fármacos la indometacina es el que nos causa con mayor frecuencia reacciones adversas y por ello es un fármaco que ya no se utiliza como antipiretico esta indometacina solo se va utilizar si la fiebre que tiene un paciente no es controlada con otros fármacos antipireticos, fiebre llamada de difícil control como la fiebre que tienen algunos pacientes con neoplasias del tejido linfático lo forma de hodking los sujetos que tiene esta neoplasia presentan temperaturas de 40 41 grados que no se controla con los antipireticos de uso común y se tiene que utilizar indometacina.

Efectos analgésicos

Todos estos fármacos tienen efectos analgésicos es decir van aliviar el dolor y para ello para producir sus efectos van a inhibir la síntesis de prostaglandina principalmente la E2 sensibilizan las terminaciones nerviosas libres a los estímulos algogenicos que nos provocan dolor las prostaglandina son mediadores químicos que se tienen que liberar para que las terminaciones nerviosas libres capten los estímulos dolorosos y estos fármacos, inhiben la síntesis de prostaglandinas inhibiendo la COX 2 que es la enzima inducible todos tienen efectos analgésicos alivian el dolor somático de moderada intensidad como la cefalea las mialgias artralgias algunas neuralgias las odontalgias el dolor post operatorio cuando una cirugía fue realizada en tejidos superficiales en tejidos blandos pueden aliviar el dolor oncologico en sus fases iniciales también pueden aliviar algunos Dolores oncologicos provocados por metástasis y también producen alivio de la disminorrea varios de estos fármacos se usan para aliviar la disminorrea el dolor que se presenta en algunas mujeres durante la menstruacion causado por las prostaglandinas causan contracciones uterinas y producen la disminorrea y por ello estos fármacos inhibiendo la síntesis de estas prostaglandinas alivian la disminorrea, considerando su eficacia y su menor toxicidad los que se utilizan en la práctica principalmente como analgésico son los siguientes: metamizol tabletas de 500 mg y ampolletas de 1 gr y que a sido uno de los analgésicos antipireticos mas usados en la práctica clínica en la actualidad a pasado en 2 termino por una reacción adversa rara, el metamizol es más eficaz como antipiretico y analgésico que el paracetamol el más usado en México analgésico antipiretico pe su baja toxicidad es el paracetamol viene en presentaciones para adultos tabletas 500 y 750 mg una presentación nueva son ampolletas de 1 gr y en varias presentaciones pediatricas es el analgésico antipiretico mas usada en niños viene en gomtitas para niños cada mililitro me va a dar 100 mg también viene en jarabe donde cada cucharada ,e va a dar 120 mg y en supositorios de 100 mg y 300 mg este paracetamol se repite la dosis cada 6 Hrs en adultos podemos dar una tableta de 500-750 cada 6 Hrs en niños la dosis va ser de 10 mg/kg cada 6 horas en forma más específica las presentaciones orales gotas o jarabe se dosifica de la siguiente manera niños de 0-3 meses de edad dosis de 40 mg niños de 4-11 meses dosis de 80 mg niños de 1-2 años dosis 120 mg niños de 2-3 años dosis 160 mg niños de 4-5 años dosis 240 mg niños de 6-7 años dosis de 320 mg y se debe administrar cada 6 horas también muy usado como analgésico en todo el mundo sobre todo en Europa es el ibuprofen se emplea principalmente como analgésico este ibuprofen viene en presentaciones para adultos en tabletas de 200-400-600 dependiendo del dolor se da cada 8 horas en niños en solución oral donde cada mililitro me da 100 mg en niños va a ser 5-10mg/kg cada 8 horas también se utiliza frecuentemente como analgésico el naproxen que viene en tabletas 500 mg y el fenoprofen todos los derivados del ácido heteroarilacetico el diclofenaco el aceclofenaco el ketorolaco que viene en a polletas de 30 el ketorolaco se utiliza de forma inyectable para aliviar el dolor post operatorio se puede asociar a analgésicos narcotico como la morfina para reducir la dosis en un 25-50%

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