LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA ESPECIAL

1. Definir:

1. Fármaco ansiolítico. Fármaco psicotrópico con acción depresora del sistema nervioso central, destinado a suprimir los síntomas de la ansiedad, calmando la hiperexcitabilidad nerviosa y disminuyendo la actividad sin producir sedación o sueño, como en el caso de los hipnóticos.

1. Fármaco específico y no específico (anotar un ejemplo). Un fármaco de acción específica ejerce acciones sobre estructuras precisas. Mantiene una interacción con receptores o dianas, modificando de forma constante y específica de una función biológica. Se administran en bajas dosis para producir un efecto farmacológico, presentan una relación notable entre la estructura química y su actividad, su efecto puede ser bloqueado selectivamente por análogos estructurales de la molécula, se observa marcada diferencia entre sus estereoisómeros, ejercen su efecto farmacológico al interactuar con componentes especializados de la célula (receptores farmacológicos). Ejemplos de estos son algunos antihipertensivos, antivirales, etc. Los fármacos de acción inespecífica no ejercen acciones sobre estructuras específicas. Alteran propiedades fisicoquímicas para la modificación de la función biológica celular. Se administran en altas dosis para producir un efecto farmacológico, no existe relación entre la estructura química y la actividad farmacológica, ejercen su efecto por medios físicos y/o químicos, ya sea a nivel extracelular (por ejemplo los antiácidos), o bien, a nivel celular (por ejemplo los diuréticos osmóticos).

1. Fármaco selectivo y no selectivo (anotar un ejemplo). En algunos casos, los fármacos se unen a las células por medio de receptores. Los fármacos no selectivos, tienen la misma afinidad por todos los subtipos de receptores, y los fármacos selectivos se unen a un solo subtipo de receptor. Desde otra perspectiva, el fármaco interacciona con las células o tejidos donde produce su efecto (zonas diana). Esta interacción se denomina selectividad. La selectividad es el grado en que un fármaco actúa sobre un sitio determinado con respecto a otros sitios. Algunos fármacos son relativamente no selectivos. Su acción se dirige a muchos y distintos órganos o tejidos. Por ejemplo, la atropina, que se utiliza como relajante muscular del sistema digestivo, también puede producir relajación en los músculos oculares y de las vías respiratorias. Otros fármacos, en cambio, son relativamente selectivos. Por ejemplo, los AINEs, como la aspirina y el ibuprofeno tienen como diana cualquier área donde exista inflamación. También hay fármacos que son altamente selectivos y afectan principalmente a un único órgano o sistema. Por ejemplo, la digoxina, utilizada en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, afecta sobre todo al corazón. La acción de los somníferos se dirige a determinadas neuronas cerebrales.

1. Definir eficacia y potencia e identificarlos en una gráfica.

La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor se llama eficacia. Dicho de otra manera, la eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir.

La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco. Decimos que una droga es más potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta. Esto tiene que ver con la afinidad del fármaco con su receptor.

Tanto la potencia como la eficacia son dos de los factores a considerar para seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente. Si para tratar a un paciente debemos elegir entre una droga más potente y una más eficaz, sin duda preferimos la eficacia. Si para tratar a un paciente debemos elegir entre dos drogas igual de eficaces, probablemente optemos por la más potente, ya que a dosis menores de fármaco tenemos la ventaja de menores efectos secundarios, pero este dependerá de diversos factores, como por ejemplo, la situación clínica del paciente.

[pic 2]

1. Describir las propiedades farmacológicas (relación estructura química-actividad, farmacocinética, farmacodinamia, interacciones farmacológicas y reacciones adversas) del pentobarbital sódico y del diazepam.

• Pentobarbital sódico.

[pic 3]

El pentobarbital sódico es un hipnótico, sedante y anticonvulsivante.

Farmacocinética: Puede ser administrado por vía oral, rectal y parenteral. La absorción por vía oral es inferior a la obtenida por vía rectal y parenteral. Inicio de acción del efecto hipnótico a los 15-60 min tras la toma oral y al minuto tras administración EV. Duración del efecto hipnótico 1-4 h. Amplia distribución. Unión a proteínas plasmáticas 35-45 %. Metabolismo hepático (oxidación). Eliminación bifásica. Excreción urinaria.

Farmacodinamia: Barbitúrico de acción corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. Como resultado: sedación, inducción del sueño, depresión respiratoria, actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. Potente inductor enzimático.

Interacciones farmacológicas: Anticoagulantes orales: requiere ajuste de la dosis ya que disminuye la actividad de los mismos por incremento de su metabolismo. Por el mismo efecto inductor enzimático, disminuye la efectividad de: corticoides, ciclosporina, digoxina, L-tiroxina, anticonceptivos orales, doxiciclina, vitamina D y quinidina. Disminuye la absorción oral de griseofulvina por lo que debe de evitarse su uso conjunto. Anticomiciales: efecto variable sobre los niveles de fenitoína cuando se utilizan conjuntamente, requiere monitorización de niveles plasmáticos para una correcta dosificación. El valproato sódico incrementa los niveles de pentobarbital. Aumenta el metabolismo de la carbamazepina disminuyendo su efectividad requiriendo monitorización en terapia conjunta. Agentes depresores del SNC: su uso concomitante incrementa el efecto sedante de estos fármacos. Los inhibidores de la monoamino oxidasa prolongan el efecto de los barbitúricos probablemente por inhibición de su metabolismo.

...