Practicas de laboratorio.

Practica de Laboratorio

Farmacología I

1. NOMBRE DE LA PRACTICA:

FARMACOCINETICA.

Cuantificación de parámetros farmacocinéticas de un fármaco en el modelo conejo de vidrio, I.V. dosis única

1. INTRODUCCION:

Los medicamentos no permanecen indefinidamente en el organismo. Existen procesos para eliminarlos y para terminar con su actividad biológica, principalmente a través de la biotransformación y la excreción. Si se conocen las características fisicoquímicas de un fármaco y las propias de los compartimientos corporales, se puede predecir en cierta medida el comportamiento cinético de un fármaco en cuanto a su absorción, distribución, biotransformación y/o excreción,

En la mayoría de los casos, los mecanismo de eliminación renal tienen como propósito retirar una fracción constante del fármaco desde el plasma y en términos cuantitativos se expresa como una depuración o “limpia” de un cierto volumen de plasma por minuto. Si se conoce la concentración del fármaco en el plasma y en la orina el volumen urinario y el tiempo de la colección de la orina, es posible expresar en ml/min la depuración de un fármaco.

La penicilina se secreta activamente en los túbulos, de tal manera que la sangre arterial renal se depura del fármaco completamente (siempre y cuando no se rebase la concentración de saturación de las traslocasas), en un solo paso por el riñón, por ello, estas sustancias permiten medie el flujo plasmático renal, el cual en el hombre es de aproximadamente 650 ml/min-1 .

Finalmente se debe subrayar durante los estudios relativos al desarrollo de nuevos fármacos con probable utilidad terapéutica una fase importante de los mismos, tanto el nivel de farmacología preclínica como a nivel de farmacología clínica, esta orientada a establecer las características farmacocinéticas de tales sustancias, entre ellos los estudios de los procesos de eliminación.

El propósito de esta practica de laboratorio se refiere a la simulación de la eliminación de X fármaco (azul de metileno) en el modelo de un conejo de vidrio, cuantificando el fármaco por un método fotoclorimétrico  en muestras colectadas a diferentes tiempos posteriores a la administración del fármaco.

1. OBJETIVOS DE LA PRACTICA:

1. Simular la eliminación de un medicamento después de una IV única.
2. Identificar la correspondiente de los elementos del modelo con los parámetros farmacocinéticos como son: vida media, constante de eliminación, volumen de distribución, depuración y dosis.

1. MARCO DE REFERENCIA

Vida media: La vida media plasmática o vida media de eliminación es el tiempo necesario para eliminar 50 % del fármaco del organismo. Tiempo que tarda la concentración plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles iniciales.

Constante de eliminación: la proporción de Fármaco eliminado por unidad de tiempo, mide la velocidad con la que el Fármaco se elimina del organismo.

Volumen de distribución: relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con la concentración del fármaco en la sangre o en el plasma. Permite planificar el régimen de dosificación.

Depuración: es el volumen de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo, es decir, la cantidad de sangre «limpiada» por unidad de tiempo. Viene dado en mililitros por minuto o mililitros por hora.

Dosis: contenido del principio activo de un medicamento expresado en cantidad por unidad de toma, de volumen o peso en estrecha relación con la presentación que se suministrará de una sola vez.

Cinética de primer orden

proceso cuya velocidad es proporcional a la concentración de fármaco, ejemplo, la velocidad de la caída de las concentraciones plasmáticas de un fármaco eliminado por un proceso de primer orden es proporcional a su concentración. Si la velocidad de la caída de las concentraciones plasmáticas se expresa como -dC/dt (derivada de la concentración plasmática dividida por la derivada de tiempo, con signo negativo, porque las concentraciones plasmáticas disminuyen), en un proceso de primer orden -dC/dt=ke l×Ct, donde ke l es la constante de eliminación y Ct es la concentración plasmática en el tiempo t después de la administración del fármaco.

Cinética de orden 0

Proceso cuya velocidad es constante e independiente de la concentración. En farmacocinética, cinética de eliminación o de transferencia de fármacos que opera a velocidad constante. Esta cinética describe por ejemplo la eliminación del alcohol por metabolización, a las concentraciones habituales.

1. HIPOTESIS DE TRABAJO:

Si se mantienen constantes el volumen de distribución y la velocidad de depuración en este modelo operacional, y se determina la concentración del fármaco a diferentes tiempos de eliminación entonces será posible determinar la vida media y la constante de eliminación de dicho fármaco en este modelo.

1. MATERIAL Y METODO:

MATERIAL.

1. Azul de metileno (Fármaco)
2. Bomba de infusión
3. Matraz kitazato capacidad 1000 ml
4. Agitador magnético
5. Parrilla de agitación
6. Espectrofotómetro
7. Papel milimétrico
8. Matraz de Erlenmeyer
9. Cronometro

VII. METODO:

1. El matraz kitazato con el agitador magnético se colocaran sobre la parrilla de agitación y se llenara con una solución de azul de metileno (concentración conocida) suficiente hasta derramarse por el orificio lateral, encontrándose en función el agitador a una velocidad moderada.
2. Por otro lado se llenara de agua destilada un matraz Erlenmeyer, el cual se empleara como el sitio de toma de agua para la bomba de infusión que estará administrando el agua al matraz kitazato con un flujo conocido (depuración).
3. Se tomaran muestras de 2ml de la solución de azul de metileno del matraz kitazato al momento de iniciar la infusión de agua y posteriormente cada 3 min durante la infusión la cual durara hasta que se haya eliminado el azul de metileno.
4. Determinara la absorbancia de cada muestra en el espectrofotómetro y registrara su resultado.
5. Graficar en papel milimétrico en el eje de las X el tiempo en minutos y en el eje de las Y la concentración de azul de metileno en mg/ml o el porcentaje de la concentración y cuestionario.

CUESTIONARIO:

1. ¿Diga usted si el tiempo es igual o diferente cada vez que cae un 50% la concentración de azul de metileno a una depuración constante?

R= En función de los resultados obtenidos se observo que el tiempo se mantiene constante en ambos matraces con la variante de tiempo de cada una lo cual se encuentra determinado por el volumen de distribución; siendo en el matraz 1 de 7.5min y en el matraz 2 de 32 min.  Ya que cada corte de vida media del fármaco exactamente por la mitad de la concentración inicial y en cada semivida media se excretara la mitad de cada concentración dada.

1. Determinar la vida media del azul de metileno a partir de la grafica que realice con los datos obtenidos.

R=  Matraz 1:  7.5 min  

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