Antidepresivos características

CARACTERISTICAS

ESCITALOPRAM

FLUVOXAMINA

SERTRALINA

FLUOXETINA

PAROXETINA

CITALOPRAM

FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos de:

 5,10,15 y 20 mg

Comprimidos de:

50 y 100mgs

Tabletas de:

50mg.

Comprimidos de:

20mg.

Tabletas de:

12.5 y 25 mg

Comprimidos de:

20mg.

INDICACIONES

1. Episodios depresivos mayores.

2. Trastorno de angustia con o sin agorafobia.

3. Trastorno de ansiedad social (fobia social).

4. Trastorno de ansiedad generalizada.

5. Trastorno obsesivo-compulsivo

1. Episodio depresivo mayor

2. Trastorno obsesivo compulsivo (TOC)

1. TOC en pediatría.

2. Trastornos del pánico, con o sin agorafobia.

3. Trastorno del estrés postraumático (TEPT).

4. Fobia social o trastorno de ansiedad social.

Adultos:

-Episodios depresivos mayores

-TOC

-Bulimia nerviosa

Mayores de 8 años

-Episodios depresivos moderados y graves.

1. Trastorno Depresivo Mayor.

2. Trastorno de Pánico con o sin agorafobia.

3. Trastorno Disfórico Premenstrual (TDPM).

4. Trastorno de Ansiedad Social/Fobia Social

No usar en <18 años

1. Tratamiento de episodios depresivos en fase inicial y mantenimiento frente a recaídas/recurrencias potenciales.

2.Trastorno de pánico con o sin agorafobia.

POSOLOGÍA

-Episodios depresivos mayores, Trastorno de ansiedad generalizada, y Trastorno obsesivo-compulsivo (Inicial 10mg y dosis máxima 20mgs)

Trastorno de angustia con o sin agorafobia (Inicial de 5 mg y puede aumentarse hasta 10 o 20 mg máximo)

-Trastorno de ansiedad social (fobia social-Inicial 10mg , pude  disminuir a 5mg o aumentar a 20mg como dosis máxima)

 -Ancianos >65años, Insuficicencia hepática y metabolizadores lentoss de  CYP2C19 (Inicial 5mgs y máxima 10mg)

- No sebe administrarse en menores de 18 años.

-Episodio depresivo mayor: la dosis recomendada es de 100 mg/día; sin embargo, la dosis inicial es de 50mg con reajuste a las 3-4 semanas, dosis máxima 300 mg. No se usa en menores de 18 años.

-TOC: dosis recomendada entre 100 a 300mg/día, dosis inicial de 50mg/día y aumento gradual hasta 300mg/día. En el caos de población pediátrica se recomienda su uso a partir de los 8 años con dosis iniciales de 25mg e incremento de 25mg c/7 días y dosis máxima de 200mg/día.

Depresión y TOC: 50 mg/día

Trastorno de pánico, estrés postraumático y fobia social se inicia con 25 mg y a la semana aumenta a 50mg.

Ajuste de la dosis en

Depresión, TOC, trastornos del pánico, del estrés postraumático y fobia social: Pacientes sin respuesta con dosis de 50mg se pueden hacer incrementos paulatinos de hasta 200mg de forma paulatina.

-Depresión: dosis recomendada es 20mg, con reajuste a las 3 o 4 semanas y dosis máxima 60mg/día.

-Bulimia: dosis recomendada 60mg/día

-TOC: dosis recomendada 20mg, reajuste de dosis a as 2 semanas y dosis máxima 60mg/día.

Niños de 8-18 años iniciar con 10mg y después de 2semanas incrementar a 20mg/día.

-Trastorno depresivo mayor: dosis recomendada 25mg, con ajuste cada 2ª 3 semanas y dosis máxima de 62.5mg/día.

-Trastorno de pánico: dosis recomendad de 25mg/día, con dosis máxima de 75mg/día.

-TDPM: dosis inicial de 12.5 mg hasta 25mg/día.

-Trastorno de ansiedad social: dosis inicial de 12.5mg/día con intervalos de 1 semana hasta dosis máxima de 37.5mg/día.

- Depresión : dosis inicial de 20mg/día, esperar al menos 2 semana para incrementos  y dosis máxima a 40mg/día.

-Trastorno de pánico: dosis inicial de 10 mg y dosis máxima de hasta 40 mg/día.

-Adultos mayores >65 años: la dosis debe disminuirse hasta la mitad de la usual recomendada, dosis máxima 20mg/día.

-No debe administrarse en < de 18 años.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis única diaria y podrá tomarse con o sin alimentos

-EDM: Dosis <150mg como toma única, si la dosis es > a 150mg administrar en 2 tomas al día.

-TOC: Dosis <150mg como toma única, si >150mg en 2 o 3 tomas al día.

Población pediátrica: Dosis < 50mg como toma única, si dosis >50mg administradas en 2 tomas.

Debe administrarse en una sola toma diaria, ya sea en la mañana o

en la noche. Las tabletas de Sertralina pueden administrarse con o sin alimentos.

Puede administrarse desde una toma hasta 2 tomas diarias.

Dosis única diaria.

Dosis única diaria.

CONTRAINDICACIONES

-Hipersensibilidad al activo

-Tratamiento concomitante con IMAO

-Paciente con QT alargado

-Hipersensibilidad al activo

-Contraindicado con  tizanidina e IMAOs y debe iniciarse 2 semanas después de finalizar Tx con IMAOs irreversible y al día siguiente de finalizar con IMAOs reversible y se debe esperar 1 semana de término de fluvoxamina y el inicio de IMAOs

-Hipersensibilidad al activo

-Tratamiento concomitante con IMAO

-Hipersensibilidad al activo

-Tratamiento concomitante con IMAO

-Hipersensibilidad al activo

- IMAOs como linezolida y cloruro de metiltioninio

- No combinar con tioridazina ya que puede prolongar el QT con arritmia ventricular grave.

-Hipersensibilidad al activo

- IMAOs

-Pacientes con antecedentes de intervalo QT prolongado o síndrome

de intervalo QT prolongado congénito

PRECAUCIONES ESPECIALES

-Población pediátrica: aumentan ideación suicida y hostilidad.

-Ansiedad paradójica: pueden aumentar los síntomas, se sugiere iniciar con dosis bajas.

-Crisis convulsivas: interrumpir en desarrollo por primera vez, si aumentan o en epilepsia inestable.

-Manía: interrumpir en fase maniaca.

-Diabetes: Alteran control glucémico.

- Suicidio: aumentan riesgo

-Acatisia

-Síndrome serotoninérgico en uso concomitante con triptanes, opioides y triptófano.

-Glaucoma

-TEC

-Suicidio e ideación suicida , especialmente en jóvenes entre 18 y 25 años.

-No usarse en menores de 18 años, salvo en TOC.

-Disfunción sexual

_ Manía e hipomanía

-Acatisia y agitación en las primeras semanas de Tx.

-Crisis convulsivas: interrumpir en desarrollo por primera vez, si aumentan o en epilepsia inestable

-Síndrome serotoninérgico.

-Glaucoma de ángulo estrecho.

-Reacciones dermatológicas: Sx Steven Johnson y necrólisis epidémica tóxica.

-Trastornos cardíacos: no administrar conjuntamente con  terfenadina, astemizol o cisaprida y aumentan riesgo de prolongación de QT.

-IMAOs por riesgo se Sx serotoninérgico

_ Otros medicamentos serotoninérgicos: triptofano, fenfluramina o agonistas

de 5-HT

-Manía e hipomanía

-Crisis convulsivas: interrumpir en desarrollo por primera vez, si aumentan o en epilepsia inestable.

- Suicidio

-Insuficiencia hepática: usar dosis menores.

-TEC

-Síndrome serotoninérgico

-Manía e hipomanía

-Crisis convulsivas: interrumpir en desarrollo por primera vez, si aumentan o en epilepsia inestable

-Acatisia

-Diabetes: alteraciones metabólicas.

-insuficiencia hepática

-Suicidio

-Glaucoma

-Empeoramiento de ansiedad

-Disfunción sexual

-TEC

-<18 años aumenta ideación suicida y hostilidad.

-Suicidio

-Acatisia

-Síndrome serotoninérgico/síndrome neuroléptico maligno.

-Manía y trastorno bipolar.

- Fracturas Oseas: aumentan su incidencia en las primeras etapas del tx.

-Crisis convulsivas: interrumpir en desarrollo por primera vez, si aumentan o en epilepsia inestable.

-Glaucoma.

-Hemorragia: aumentan riesgo  usarse con precaución.

-TEC

-<18 años aumenta ideación suicida y hostilidad.

-Suicidio

-Ansiedad paradójica: aumentan síntomas al inicio del tx.

-Acatisia.

-Manía

-Crisis convulsivas: interrumpir en desarrollo por primera vez, si aumentan o en epilepsia inestable.

-Diabetes: alteran control glucémico.

-Síndrome serotoninérgico

-TEC

-Psicosis: aumenta síntomas psicóticos

-Glaucoma ángulo cerrado

-Disfunción sexual

INTERACCIONES

-Se contraindica con IMAOs no selectivos irreversibles, inhibidores selectivos reversible de la MAO-A (mobeclamida), Inhibidor no selectivo reversible de la MAO (linezolida), Inhibidor selectivo irreversible de la MAO-B (selegilina)

_ Se contraindican con  IMAOs (incluyendo linezolid).

-Inhibe metabolismo de  (CYPs) del citocromo P450, especialmente de  CYP1A2 y CYP2C19 , por lo tanto se eliminan de forma más lenta y pueden alcanzar concentraciones plasmáticas más elevadas como en el caso de clopidrogrel, tacrina, teofilina, metadona, mexiletina, fenitoína, carbamareacczepina y ciclosporina-

Benzodiazepinas, ropirinol y propanolol: incrementan niveles plasmáticos

-IMAOs

-Alcohol: no se recomieda.

Litio: temblor

Fenitoína y sumatriptan: se recomienda vigilancia

-Warfarina aumento en tiempo de protrombina.

-Metoprolol: aumenta bradicardia

-Reduce efecto de tamoxifeno

- Antiarrítmicos Clase IA y III, antipsicóticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antihistamínicos (astemizol, mizolastina): incrementan cambios en actividad eléctrica del corazón.

-Flecainida,propafenona, nebivolol o encainida, atomoxetina,imipramina, desipramina,amitriptilina risperidona.

- Fármacos serotoninérgicos: triptofáno, triptanos, tramadol, ISRS, litio, fentanilo y

preparaciones de la Hierba de San Juan.

-Pimozida: prolongan intervalo QT.

-Fosamprenavir/ritonavir: disminuye concentraciones de paroxetina.

-Tamoxifeno: disminuye su concentración plasmática.

- Pimozida; aumentan prolongación de intervalo QT.

-Litio y triptófano

-Anticoagulantes ya que aumentan hemorragia.

-TEC

-Omeprazol: aumenta concentración de citalopram

_Metoprolol: aumenta su concentración en uso conjunto con citalopram.

METABOLITOS

Principal de CYP2C19 y es inhibidor de la enzima CYP2D6

CYP2D6 y es inhibidor potente de CYP1A2 y CYP2C19.

Anexar este dato

Anexar este dato

Inhibe CYP2D6

-CYP2C19

- Inhibe CYP2D6

EMBARAZO Y LACTANCIA

No se recomienda, solo cuando el beneficio sobrepase el riesgo.

No se recomienda, solo cuando el beneficio sobrepase el riesgo., se contraindica en caso de concepción.

Siempre y cuando el beneficio sobrepase el riesgo.

No se recomienda, solo cuando el beneficio sobrepase el riesgo.

No se recomienda, solo cuando el beneficio sobrepase el riesgo.

No se recomienda, solo cuando el beneficio sobrepase el riesgo.

REACCIONES ADVERSAS

Apetito disminuido, apetito aumentado,

peso aumentado, ansiedad, inquietud, sueños anormales

libido disminuida

Mujeres: anorgasmia, cefalea, Insomnio, somnolencia, mareo,

parestesia, temblor, náuseas, Diarrea, estreñimiento, vómitos, boca seca, artralgia, mialgia, fatiga.

Anorexia, Agitación,

ansiedad, mareos, insomnio,

nerviosismo, somnolencia, temblor, cefalea, taquicardia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, boca

seca, dispepsia, nausea,

vómitos, Hiperhidrosis,

sudoración, astenia.

Boca seca, aumento de la sudoración, mareos, temblores, anorexia, insomnio, somnolencia, disfunción sexual, reacciones alérgicas, palpitaciones, taquicardia, disminución o incremento de peso, cefalea, migraña,. Dolor torácico, alteración plaquetaria

.

Falta de apetito, pérdida de peso, nerviosismo, ansiedad, inquietud, falta de concentración, tensión nerviosa, disminución del deseo sexual, mareos, temblor incontrolable, visión borrosa,, rubor, bostezos, indigestión, vomito, sequedad de boca, utricaria, sudoración excesiva, artralgia, debilidad

Aumentos en las concentraciones de colesterol, disminución del apetito, hiponatremia, somnolencia, insomnio, agitación, sueños anormales, mareo, temblores, cefalea, visión borrosa, bostezos, nausea, sudoración, disfunción sexual, ansiedad, mareo, trastornos sensoriales

- Hiporexia, pérdida de peso, Agitación, disminución libido, ansiedad, nerviosismo, confusión, orgasmo anormal, sueños anormales, amnesia, apatía, Somnolencia, insomnio, cefalea, Temblor, parestesia, mareo, alteración en la

atención, migraña, tinnitus, hipertensión, nausea, diarrea, dolor abdominal, fatiga.

FARMACOCINÉTICA

-ABSORCIÓN: es independiente a la ingesta de alimentos, su concentración máxima es a las 4hrs y su biodisponibilidad es del 80%.

-DISTRIBUCIÓN: la unión con proteínas plasmáticas es inferior al 80%.

-BIOTRANSFORMACIÓN: se metaboliza en hígado,

biotransformación metabolito desmetilado, está mediada principalmente por la

CYP2C19.

ELIMINACIÓN: la vida media de eliminación es de 30hrs, se eliminan por vía hepática y renal, la mayor parte se excreta por la orina.

-ABSORCIÓN: por vía oral, concentración máxima 3-8hrs, biodisponibilidad del 53%

-DISTRIBUCIÓN: unión a proteínas de 80%.

BIOTRANSFORMACIÓN: Se metaboliza en hígado con una semivida plasmática es de 13-15 horas.

ELIMINACIÓN: Excreción renal.

-ABSORCIÓN: por vía oral, concentración máxima 4.5-8.4 hrs.

-DISTRIBUCIÓN: unión a proteínas de 98%.

BIOTRANSFORMACIÓN: Se metaboliza en hígado La vida media de la N-desmetilsertralina (principal metabolito en plasma) es de 62 a 104 horas y la vida media en adultos y jóvenes es de 22 a 36 horas.

ELIMINACIÓN: heces  y orina.

-ABSORCIÓN: concentraciones máximas plasmáticas de FLUOXETINA entre 15 y 55 ng/ml luego de 6 a 8 horas

-DISTRIBUCIÓN: unión a proteínas del 94%

-BIOTRANSFORMACIÓN: se metaboliza de manera extensa en el hígado a norfluoxetina

-ELIMINACIÓN: mayomente en orina  y depues en heces.

-ABSORCIÓN:  oral, concentración máxima 4-5 hrs,

-DISTRIBUCIÓN: distribución amplia, incluyendo  SNC con unión a proteínas de 95%.

-BIOTRANSFORMACIÓN: Se metaboliza en hígado, Los principales metabolitos de la Paroxetina son productos polares y conjugados de

la oxidación y la metilación, los cuales se eliminan fácilmente.

-ELIMINACIÓN: heces y orina.

-ABSORCIÓN: oral e independiente de la ingesta de alimentos, concentración máxima de 1-7 hrs, biodisponibilidad 80%

-DISTRIBUCIÓN: unión a proteínas inferior al 80%

-BIOTRANSFORMACIÓN:. se metaboliza a desmetilcitalopram, didesmetilcitalopram, citalopram-N-óxido y el derivado

desaminado de ácido propiónico

-ELIMINACIÓN: principal por via hepática y después por via renal.