Antineoplasicos

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE NUEVO LEÓN

FACULTAD DE ENFERMERÍA

CAMPUS ANÁHUAC

FARMACOLOGÍA

Antineoplásicos

Cd Anáhuac Nuevo León a 13 de noviembre de 2012

Los antineoplásicos son sustancias que impiden el desarrollo, crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas. Estas sustancias pueden ser de origen natural, sintético o semisintético.

Según el mecanismo de acción se clasifican básicamente de dos tipos, aquellos que actúan contra la célula tumoral en un determinado ciclo de la división celular denominados ciclo-específicos y aquellos ciclo-inespecífico que afectan a la célula durante todo su ciclo de desarrollo.

Muchos de los antineoplásicos son profármacos, es decir, se administra un medicamento que es menos tóxico, o tiene mejores características farmacodinámicas, y una vez en el organismo se convierte en otro fármaco más eficaz, seguro y selectivo frente a su diana terapéutica.

Clasificación de los antineoplásicos

Se realiza según el mecanismo de acción y dentro de éste según la estructura química del antineoplásico.

Citostáticos que actúan sobre el ADN

1. Agentes alquilantes

Mostazas nitrogenadas

Fueron los primeros agentes alquilantes creados y el prototipo de ellos, en general todos son depresores de la médula ósea porque es su principal efecto tóxico. También producen con frecuencia vómitos y alopecia. Hay una complicación característica de la ciclofosfamida y de la ifosfamida, que es la cistitis hemorrágica y se debe a la formación de un metabolito, la acroleína. En mayor grado la produce la ifosfamida. Esta cistitis hemorrágica se evita hidratando al paciente y usando MESNA (Uromitexan® amp) que es un protector de las células de la vejiga. Con la ifosfamida es obligatorio y con la ciclofosfamida no, aunque hay quien lo pone.

o Ciclofosfamida; Genoxal® amp, vial. Es muy útil por su amplio espectro combinado con otros fármacos en linfomas, leucemias, cáncer de mama y otros tumores sólidos.

o Ifosfamida; Tronoxal® vial. Se emplea sola o asociada en sarcomas (óseos o de tejidos blandos), cáncer de ovario, de cérvix uterino y en cáncer de pulmón entre otros.

o Melfalan® comp., vial.

o Bendamustina, utilizada en el tratamiento de la leucemia linfática crónica y linfomas.

Nitrosoureas

En dosis altas pueden producir toxicidad pulmonar en forma de fibrosis.

o Carmustina; Nitrourean® amp. Es muy lipófilo y alcanza fácilmente el SNC, por lo tanto se emplea en tumores cerebrales, enfermedad de Hodgkin.

2. Platinos

Todos son inyectables, no existen VO. Son complejos de metales pesados que actúan de forma semejante a los agentes alquilantes.

o Cisplatino. Neoplatin®. Su reacción adversa más llamativa es la nefrotóxica y produce náuseas y vómitos de gran intensidad. Se utiliza en cáncer de células microcíticas de pulmón, estómago, testículo, ovario y linfoma de no Hodgkin.

o Carboplatino. Paraplatin®. Produce menor nefrotoxicidad que el cisplatino pero produce mayor mielotoxicidad, lo que va a limitar su dosis. Se utiliza fundamentalmente en el cáncer avanzado de ovario.

o Oxaliplatino. Eloxatin®. Se utiliza en el cáncer colorectal metastásico asociado al fluorouracilo (5-Fu).3 Produce menor nefrotoxicidad y hematotoxicidad que los anteriores, sin embargo su neurotoxicidad, caracterizada por parestesia y disestesia exacerbada o disparada por exposición a bajas temperaturas, limita su dosis.

3. Antimetabolitos

Todos son depresores de la médula ósea y su toxicidad depende de la dosis y el tiempo de administración.

Análogos del ácido fólico

 Metotrexato® comp., iny. Su actividad se ve contrarrestada por la leucovorina o folinato cálcico, que se utiliza en la terapia de rescate. Produce mielosupresión, mucositis gastrointestinal y hepatitis. A dosis bajas se utiliza en la psoriasis, artritis reumatoide, leucemia linfocítica y cáncer de mama. También a dosis bajas en los embarazos ectópicos. A dosis altas se utiliza en el linfoma maligno. En este caso entra la terapia de rescate.

Análogos de la pirimidina

 Fluorouracilo® comp., vial. Su reacción adversa más frecuente es sobre la médula ósea, produce leucopenia, y también produce alteraciones gastrointestinales. Se utiliza en cáncer de colon, mama, ovario.

 capecitabina Administración oral. Utilizado para el tratamiento del cáncer de mama y el cáncer de colon.

 Citarabina® iny. Se emplea en el tratamiento de las leucemias.

 Gemcitabina. Gemzar® iny. Se emplea en el cáncer de pulmón no microcítico metastásico, en el carcinoma de páncreas y en el de vejiga, en este caso se asocia a cisplatino.

Análogos de la purina

 Cladribina. Leustatin® iny. Está indicada en el tratamiento de la tricoleucemia activa y en la leucemia linfocítica crónica que no haya respondido a otros tratamientos. Es un medicamento con elevada toxicidad. Las alteraciones más graves que produce son hematológicas.

 Mercaptopurina® comp. Se utiliza en distintos tipos de leucemia. Es útil en la enfermedad inflamatoria intestinal.

 Fludarabina. Beneflur® iny. Se utiliza también en la leucemia linfocítica crónica que no haya respondido a un tratamiento estándar con agentes alquilantes. Produce neutropenia y trombocitopenia.

4. Antibióticos antitumorales

 Doxorubicina o Adriamicina. Farmiblastina® iny. Se utiliza asociada con otros antineoplásicos en leucemias, linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, cáncer de mama metastásico, de pulmón, etc. Existe una preparación comercial, Caelyx®, que es doxorubicina liposomal (en liposomas), que se emplea en el tratamiento del sarcoma de Kaposi en pacientes con sida.

 Epirubicina. Farmorubicina® iny. Se utiliza en linfomas malignos, carcinoma de pulmón, mama, gástrico, hígado, páncreas, etc. El problema es que es todavía más cardiotóxica que la doxorubicina. Tanto es así que no se deben aplicar dosis superiores a 1000mg/ porque aparece insuficiencia cardiaca congestiva.

 Bleomicina. Bleomicina® iny. Produce unas reacciones características en la piel, como ulceraciones e hiperpigmentación. Se emplea en cáncer de testículo, enfermedad de Hodgkin y otros linfomas.

 Mitomicina. Mitomycin® iny. Tiene poco uso porque es muy tóxica. Produce náuseas, vómitos, trombocitopenia e insuficiencia renal. Puede tener utilidad en melanomas, cáncer de estómago y de páncreas.

 Mitoxantrona. Novantrone® iny. Se utiliza en leucemias y linfomas no Hodgkin. También

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