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FARMACOCINETICA YA FARMACODINAMIA DEL CAPTOPRIL


Enviado por   •  19 de Septiembre de 2014  •  298 Palabras (2 Páginas)  •  2.214 Visitas

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

CAPTOPRIL se designa químicamente como 1-(2S)-3-mercapto-2-metilpropionil-L-prolina.

Es un polvo cristalino blanco o grisáceo que puede tener un olor ligeramen­te de tipo sulfuroso; es soluble en agua (aproximadamente 160 mg/ml), metanol, etanol, y es poco soluble en cloroformo y acetato de etilo.

CAPTOPRIL es un antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) que conduce a una disminución en los niveles de angiotensina II y aldosterona, con la consiguiente reducción de la resistencia vascular periférica y reducción de la retención de sodio y agua; todas estas acciones conducen a una disminución de la presión arterial.

Su biodisponibilidad es de 60-70%.

Se absorbe rápidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorción oral hasta en 40%.

El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-17 minutos. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 25‑30%.

Metabolizado en hígado, sus metabolitos carecen de actividad farmacológica, su eliminación es a través de la orina (95%) 45-50% de forma inalterada. Su vida media de eliminación es de 2 horas.

La renina, una enzima sintetizada en los riñones, se libera a la circulación en donde actúa sobre el sustrato de la globulina plasmática para producir la angiotensina I, que es un decapéptido relativamente inac­tivo.

La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógena potente. La angiotensina II también estimula la secreción de la aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuyendo con esto a la retención de líquidos y sodio.

CAPTOPRIL evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II por medio de la inhibición de la ECA, un peptidildipéptido carboxihidrolasa. Esta inhibición se ha demostrado tanto en personas sanas como en animales, mostrando que la elevación de la presión arterial pro­ducida por la administración exógena de la angiotensina I, fue atenuada o abolida por CAPTOPRIL

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