Farmacología básica. Dosis eficaz del fármaco

1.- Defina:

a) Fármaco: Un fármaco es aquella sustancia química purificada que se utiliza para el tratamiento, la cura, la prevención o el diagnóstico de alguna enfermedad o también para inhibir la aparición de un proceso fisiológico no deseado. El rasgo saliente y característico del fármaco será entonces el de ser una sustancia bastante idéntica a las que el produce el propio organismo, que se aplica de forma exógena al cuerpo y que provocará un cambio inmediato en la actividad celular, tal es el fin, excluyentemente médico, de su utilización.

b) Principio Activo: Aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.

c) Excipiente: Sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del fármaco.

d) Estupefacientes o fármacos alucinógenos: (mal llamados drogas) Sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad clínica o médica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia.  Algunas de estas generan adicción o dependencia física; otras no generan dependencia física pero si psicológica o emocional.  

e) Veneno: Cualquier sustancia tóxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo

2.-  Defina Farmacocinética y explique los pasos que el fármaco sufre en su paso por el cuerpo

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo, además es lo que sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

• Liberación del producto activo,
• Absorción del mismo,
• Distribución por el organismo,
• Metabolismo (biotransformación) o inactiva-ción, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo,
• Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

3.-  a su paciente le indicaron 500mg de un fármaco y cada 8 hrs. Fármaco tiene biodisponibildiad del 78%

a) indique dosis eficaz del fármaco

 500             x

--------  X --------  = (500*78)/100= 390mg

 100            78

b) indique dosis total administrada del fármaco en 24 hrs.

 500         x

------- X -------- = (500*24)/8= 1500mg

8          24

4.- Indique y explique  brevemente los efectos indeseados que un fármaco puede provocar.

Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis con que se produce el efecto terapéutico, por ejemplo un inhalador, provoca taquicardia.

5.- Respecto de las interacciones fármaco - receptor explique las diferencias entre un agonista y un antagonista

Agonista, se une a un receptor especifico para inducir una respuesta, mientras que el antagonista, evita que el agonista, actúe sobre el receptor especifico.

6.-  Explique brevemente el concepto de taquifilaxia y tolerancia

Es la necesidad de consumir dosis cada vez mayores de un medicamento, para conseguir los mismo efectos.

7.- Clasifique los grupos de fármacos de manejo del dolor, explique brevemente su mecanismo de acción.

• Analgésicos periféricos y AINEs:  actúan a nivel periférico y no alteran la conciencia del paciente, por lo tanto son definidos no narcóticos.

• Primer escalón de analgesia (OMS)
• Actúan inhibiendo básicamente la ciclo-oxigenasa y la síntesis de PG a nivel periférico
• Posible mecanismo de acción central por bloqueo de COX (enzima Ciclooxigenasa) en médula espinal
• Tanto paracetamol como AINEs tienen una dosis con efecto techo para la analgesia
• Son los más utilizados para el dolor, principalmente en personas mayores
• Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no modifican la evolución natural de la enfermedad ni protegen del daño tisular
• Acciones: Antiinflamatoria, Analgésica, Otras: antipirética, antiplaquetaria, antiproliferativa (Ca.Colon)

• Mecanismo de Acción:

• Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas.
• Inhibición vía lipooxigenasa:  producción de  leucotrienos B4. Inhibición activación transmembrana de las células  proinflamatorias.
• Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo cartílago).
• Acción inhibitoria sobre LT.

• Analgésicos de acción central (opioides): Son los derivados del opio, y actualmente se denominan analgésicos mayores o analgésicos opiáceos. Son los más potentes analgésicos de los que se dispone en la actualidad. Se suelen utilizar en casos de dolor somático severo, actúan a nivel del Sistema Nervioso Central

• Los analgésicos opiáceos ejercen su acción interaccionando con 6 receptores, y los que afectan el sentido del dolor son los receptores MU y KAPPA.

• Agonistas puros: actúan como agonistas de ambos Mu y Kappa. Los más conocidos son la codina, la metadona, la meperidina, el fentalino y la morfina.
• Agonistas parciales : tienen afinidad por el receptor Mu, pero su acción intrínseca es menor. Un ejemplo es la buprenorfina.
• Agonistas parciales: tiene afinidad por el receptor Kappa, por ejemplo pentazorcine y butorphanol.
• Antagonistas puros: bloquean receptores. Ejemplos son la naloxona y la naltrexona.

8.- indique dos efectos colaterales característicos de los AINEs e indique dos contraindicaciones absolutas para su uso.

• Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes de alto riesgo.
• Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco.
• Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.
• Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.
• Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).
• Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad, nefritis intersticial aguda....

9.-  Indique el uso farmacológico de la nalaxona, a qué grupo farmacológico pertenece y explique muy brevemente su mecanismo de acción.

10.-  Indique los usos farmacológicos principales del ácido acetil salicílico, explicando brevemente su mecanismo de acción en cada uno de ellos.

Gripe, resfrío, fiebre, reumatismo y alivio de dolores como neuralgias, dolores de cabeza, dolor de muela y dolor de oídos. Artritis reumatoidea y juvenil.

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