Hipoglucemiantes

GLIBENCLAMIDA

PRESENTACION: tabletas de 5 mg.

FARMACOGNOSIA

La glibenclamida, 1-4-[2-(5-cloro-2-metoxibenzamida)etil]bencenosulfonil-3-cicloexilurea es una droga sólida de origen sintético de la familia de las sulfonilureas y uno de los antidiabéticos orales más potentes que se conoce, es bastante insoluble en agua y, en consecuencia presenta problemas de biodisponibilidad. Pero, como sucede en estos casos, la biodisponibilidad está limitada por la velocidad de disolución que es afectada por la presencia de polimorfismo.

FARMACOCINETICA:

Su absorción ocurre dentro de la primera hora, presenta metabolitos hepáticos inactivos. Su excreción es biliar y urinaria y en igual proporción. Su unió a proteínas es de 99 %. La acción inicia a los 30 minutos. Los niveles máximos de concentración son de 1.5-4 hrs

FARMACODINAMIA: La glibenclamida es una sulfonilurea y ejerce su acción favoreciendo la síntesis y liberación de insulina de los gránulos almacenadores en las células del páncreas al aumentar la acción del 3’, 5’, AMP cíclico.

Otros dos posibles mecanismos de acción serían:

• Disminución de la neoglucogénesis y la glucogenólisis.

• Mediante una potencialización del efecto periférico de la insulina

FUNCION: La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta. Mecanismo a través del cual provocan despolarización, entrada de calcio y liberación de insulina. La glibenclamida disminuye la glucógenolisis hepática y la gluconeogénesis

INDICACIONES

En diabéticos no dependientes a la insulina cuando las medidas dietéticas no han sido eficientes para disminuir la hiperglucemia.

CONTRAINDICACIONES

• Mayores de 60 años. Estos pacientes son mas sensibles a los efectos adversos del medicamento, el médico debe ir evaluando cuidadosamente la dosis a administrar.

• Consumo de alcohol Evitar el consumo de alcohol, ya que puede producirse una baja severa de los niveles de azúcar en la sangre.

• Manejo de vehículos: Este medicamento puede causar en algunas personas mareos y / o disminuir sus capacidades mentales para reaccionar frente a imprevistos Embarazo

• No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo, se prefiere la insulina.

En el caso de sufrir diabetes producida por el embarazo, no se debe tomar medicamentos, ya que se controla sólo con una dieta adecuada.

• Lactancia: Debido al riesgo de producir disminución del azúcar en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna durante el tratamiento.

• No debe utilizar este medicamento para tratar diabetes juveni

POSOLOGIA

En adultos la dosis es de 2.5 – 5mg/ dia 30 minutos antes del desayuno. La dosis de mantenimiento es de 2.5-10 mg/día. La dosis máxima es de 20 mg /dia, en dosis única o en dos dosis divididas por su efecto en horas que van de 16 a 24.

FARMACOZOLOGIA

Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: reducción severa de los niveles de azúcar en la sangre, ansiedad, visión borrosa, sudor frío, mareo, dificultad en concentrarse), convulsiones.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Oral.

Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razón de 2.5 mg a intervalos semanales. La dosis máxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/día. Para una correcta administración de preferencia tomar en dosis ùnica por la mañana antes del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/día puede ser conveniente administrarlo dos veces al día.

Cambio de otro hipoglucemiante a gliben¬clamida: Se debe ¬iniciar el tratamiento a las 24 horas de la última toma del producto anterior, empezando con media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de dosificación antes descrito. Si el hipoglucemiante a sustituir es clorpropamida se deberá esperar 48 horas, antes de iniciar la administración de gliben¬clamida, salvo mejor opinión del médico.

Cambio de insulina a glibenclamida: Si el paciente está recibiendo menos de 20 unidades de insulina al día, administrar 2.5 a 5 mg de glibenclamida 24 horas después de la última aplicación.

Si el paciente está recibiendo de 20 a 40 unidades diarias de insulina al día; administrar 5 mg de gliben¬clamida 24 horas después de la última ¬aplicación.

En pacientes que estén recibiendo más de 40 unidades de insulina, reducir en 50% la dosis de insulina y administrar 5 mg de glibenclamida 24 horas después de la última aplicación, y disminuir de manera paulatina la insulina, e ir aumentando 2.5 mg de gliben¬cla¬mida cada 2 a 10 días, según el control de la glucemia.

AJUSTE DE DOSIS: en ancianos, pacientes debilitados o malnutridos, en alteraciones de función renal o hepática, se debe iniciar con dosis de 2.5 mg una vez al día.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

• Para mejorar el control en pacientes que reciben 10 mg/ dia, divídase la dosis en la mañana y en la tarde antes de los alimentos.

OTROS EFECTOS

Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, mareos, estreñimiento, diarrea, alteraciones del gusto.

CONSERVACIÓN: En envases de cierre perfecto

PIOGLITAZON

PRESENTACION: tabletas de 15, 30 y 45 mg.

FARMACOGNOSIA.

FARMACOCINETICA:

Los alimentos no afectan su absorcion. Su union a proteinas plasmaticas es de 98 %. Su metabolismo hepatico por hidroxilacion, oxidacion y conjugacion produce 3 metabolitos activos. La excrecion urinaria es de 15-30 % en su forma activa y metabolitos ; la mayor parte del farmaco se elimina por bilis y heces. Alcanza concentraciones plasmaticas maximas en las dos primeras horas. Los alimentos retardan sus concentaciones maximas (3-4 hrs) pero no afectan su absorcion total.

FARMACODINAMIA

Ejerce su acción al activar receptores gamma proliferadores de peroxisoma produciendo un aumento de la sensibilidad a la insulina de las células del hígado, el tejido adiposo y el músculo esquelético, así como una reducción de la producción hepática de glucosa. Su actividad depende de la presencia de insulina

FARMACOZOLOGIA:

• Edema:

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