Hipoglucemiantes Orales

Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de fármacos que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos a nivel del páncreas. Estos fármacos estimulan al páncreas para la producción de la insulina.

Los hipoglucemiantes orales se clasifican en:

Fármacos secretagogos: sulfonilureas y meglitinidas

Fármacos sensibilizadores: biguanidas y glitazonas

Inhibidores de la absorción de monosacáridos: Acarbosa

Sulfonilureas

Normalizan la glucosa al estimular la secreción de insulina, mediante la inhibición de los canales de potasio, dependientes de ATP, causando despolarización de la membrana.

Contribuye la alternativa terapéutica más adecuada en el tratamiento de los diabéticos delgados.

Se clasifican en tres generaciones:

* Primera generación

 Tolbutamida

 Clorpropamida

 Tolazamida

 Acetohexamida

* Segunda generación

 Glibenclamida

 Gliburida

 Glipizida

* Tercera generación

 Glimepirida

 Gliquidona

 Glisentida

 Glicazida

Sulfonilureas de primera generación

Tolbutamida

Es la principal representante de las sulfonilureas

Farmacodinamia:

Actúan estimulando la secreción de insulina.

Farmacocinética:

Vía oral

Su tiempo de acción es de 6 a 10 hrs.

Es metabolizado en hígado y eliminado por orina

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo II (pacientes delgados)

Dosis

Es de 1500 a 3000 mg por día, fraccionada en tres tomas

Presentación

Tabletas de 250 y 500 mg, algunas presentaciones tienen 1 g.

Reacciones adversas

Dolor en epigastrio, nauseas, vomito, urticaria, eritema, edema angioneurotico, agranulocitosis, hipoglucemia.

Contraindicaciones

Diabetes mellitus tipo I embarazo y lactancia

Clorpropamida

Farmacodinamia

Estimula la secreción de insulina en la célula beta del islote de Langerhasns.

Farmacocinética

Vía oral

Su vida media es de 36 hrs.

Es metabolizada en el hígado y eliminada por orina.

Indicaciones

Tratamiento adjunto a la dieta en pacientes con diabetes tipo II

Dosis

Se administran 250 a 500mg diarios, fraccionada en dos tomas

Presentaciones

Tabletas de 125 y 250mg

Reacciones adversas

Las mismas de la tolbutamida

Contraindicaciones

Diabetes mellitus tipo I embarazo, lactancia y pacientes sensibles que desarrollan cuadros de hipoglucemia frecuentes.

Sulfonilureas de segunda generación

Glibenclamida

Farmacodinamia

Estimula la secreción de insulina en la célula beta del islote de Langerhasns.

Farmacocinética

Vía oral

Su vida media es de 1.3 a 2.6 horas

Es metabolizada en el hígado y eliminado por orina y bilis

Indicaciones

Diabéticos que no se controlan solo con dieta

Dosis

Es de 15 a 30mg diarios, fraccionada en tres tomas

Presentaciones

Tabletas de 2.5mg en combinación con biguadinas

Tabletas de 5mg sola

Reacciones adversas

Las mismas que los anteriores medicamentos

Contraindicaciones

Diabetes mellitus tipo 1, coma diabético, cetoacidosis, insuficiencia renal o hepática, embarazo y lactancia.

Glipizida

Farmacodinamia

Estimula la liberación de insulina por las células beta

Farmacocinética

Vía oral

Su vida media de 2 a 4 hrs.

Es metabolizada en el hígado y eliminada por orina

Indicaciones

Diabéticos que no responden a las sulfonilureas de primera generación.

Dosis

Es de 10 a 40mg diarios, administra 15 minutos antes de los alimentos o dosis única antes del desayuno.

Presentaciones

Tabletas de 5 y 10mg

Reacciones adversas

Diarrea, gases, sensación de nerviosismo, mareos, temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo, enrojecimiento o comezón de la piel, sarpullido, urticaria, ampollas, sangrado o moretones anormales, fiebre, dolor de garganta.

Contraindicación

Hipersensibilidad, cetoacidosis diabética, disfunciontiroidea, embarazo y lactancia.

Sulfonilureas de tercera generación

Glimepirida

Sulfonilureas mas potente, así como el prototipo de las sulfonilureas de tercera generación.

Farmacodinamia

Disminuye la concentración de glucosa en sangre al estimular la liberación de insulina por las células beta pancreáticas.

Farmacocinética

Administración oral

Su vida media es de 5 a 8 horas

Atraviesa la barrera placentaria

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