Amiodarona

Descripción

La amiodarona es un derivado del benzofuran con un peso molecular de 681.78. Esta tiene dos átomos de yodo en la molécula siendo el yodo esencial para la actividad antiarrítmica. La amiodarona contiene un 37.3% de yodo

Mecanismo de acción

La amiodarona bloquea inactivando los canales del sodio y actua por inhibición no competitiva de los diversos receptores alfa y beta el corazón.

Farmacodinamia

La amiodarona tiene todas las características electrofisiológicas de las cuatro clases de Vaughan Williams. Sus efectos más importantes son: prolongación de la acción del potencial de acción, consecuentes con la actividad antiarrítmica clase III. Hay un aumento en la duración del potencial de acción en las aurículas, ventrículos y nódulo AV. La repolarización se atrasa teniendo la amiodarona una fuerte acción antifibrilatoria. Además la amiodarona tiene efectos clase I "Lidocaina": deprime la Vmax y la velocidad de conducción. La amiodarona prolonga el periodo refractario efectivo de la aurícula, ventrículos, nódulo AV, y sistema His-Purkinje. El efecto uniforme sobre todos los tejidos cardiacos es probablemente la razón principal de su versatil acción.

Los efectos antianginosos son debidos a una disminución de la frecuencia cardiaca, una disminución transitoria y moderada de la presión arterial sistémica, y a una reducción del consumo de oxígeno miocádico. Esto se acompaña de un marcado aumento de del flujo sanguíneo miocárdico. Estos efectos son probablemente mediados por inhibición no competitiva de diversos receptores alfa y beta del corazón. Los pacientes con función ventricular izquierda pobre pueden mostrar un efecto inotrópico negativo transitorio con la administración intravenosa de amiodarona. La depresión miocárdica no es vista normalmente con la terapia crónica oral incluso en pacientes con función ventricular izquierda pobre.

Farmacocinética y Metabolismo

La absorción de la amiodarona es extremadamente lenta, y la biodisponibilidad es baja y variable. La latencia entre la administración y el efecto se reduce usando una dosis de carga oral o intravenosa alta. La droga se une completamente a las proteinas del plasma y tiene un gran volumen de distribución. La amiodarona se metaboliza en el hígado. El aclaramiento es bajo y se estima una vida media de eliminación de 30-60 días.

Indicaciones y Uso

La amiodarona es efectiva para una amplia variedad de de arritmias ventriculares y supraventriculares . La amiodarona en dosis bajas (100-300 mg por día es efectiva en el control de las taquicardias paroxísticas supraventriculares, fibrilación auricular y fluter auricular. La amiodarona es más ampliamente usada en la taquicardia ventricular recurrente mantenida y/o fibrilación ventricular. El impacto de la terapia con amiodarona sobre la supervivencia es discutido. El control de las arritmias refractarias requieren dosis altas que producen un incremento de la incidencia de efectos colaterales serios. Por otra parte, la amiodarona frecuentemente controla las arritmias en las que otras drogas han fracasado y su potencialidad arritmogénica es relativamente baja. Finalmente la amiodarona está desprovista de efectos inotrópicos negativos.

La amiodarona intravenosa está indicada frecuentemente en la iniciación del tratamiento y profilaxis de la fibrilación ventricular

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