Anfotericina.

Anfotericina

La anfotericina es un macrólido estructuras antibióticos complejo, caracterizado por un anillo de átomos de carbono con varios miembros. La anfotericina B se mantiene como agente más eficaz para las infecciones fúngicas sistémicas.

Mecanismo de acción:

La anfotericina se une a las membranas celulares y esto interfiere con las funciones de permeabilidad y de transporte. Forma un poro en la membrana, creando con la parte central uno hidrófila de la molécula del canal de iones transmembrana. Una de las consecuencias es la pérdida de iones de potasio intracelular. La anfotericina ejerce una acción selectiva, ligándose de unión para las membranas y algunos hongos protozoos y con menos avidez a las células de mamíferos, y no hay conexión a la bacteria. Especificidad en la levadura puede ser debido a la mayor avidez de la droga el ergosterol (el esterol de membrana de los hongos) que para el colesterol, es el esterol principal que se encuentra en membrana plasmática de células animales. Anfotericina se muestra para ser activo contra la mayoría de los hongos y levaduras.

Cuando se administra oralmente, la anfotericina es absorbe mal, por lo que sólo se administra por esta las rutas de las infecciones fúngicas del tracto gastrointestinal. A infecciones sistémicas, forma un complejo con desoxicolato de sodio y se administra como una suspensión inyectable intravenosa lenta.

Los efectos adversos asociados con la anfotericina B pueden ser divididas  en tres grupos: las reacciones sistémicas inmediatas (Tormenta de citoquinas), efectos renales (toxicidad renal) y efectos hematológicos (anemia secundaria a la disminución producción de eritropoyetina por el riñón).

La toxicidad renal es el efecto más indeseable anfotericina común y más grave. Observamos un cierto grado de reducción de la función renal en más de 80 % de pacientes a los que se administra el fármaco. Otros efectos indeseables incluyen deterioro de la función hepática, trombocitopenia y reacciones anafilácticas.

Flucitosina

La flucitosina es un agente antifungicos sintético que, cuando administrada por vía oral, se muestra activa contra una gamma limitada de infecciones fúngicas sistémicas, siendo principalmente eficaz en aquellas causadas por levaduras.

Cuando administrada aisladamente, es común el desarrollo de resistencia a la droga durante el tratamiento, razón por la cual acostumbra ser asociada con anfotericina para infecciones graves, como la meningitis criptocócica. Esto se da debido al hecho de ocurrir mutaciones en la citosina permeasa o citosina desaminasa del hongo.

El fármaco es captado selectivamente por las células fúngicas a través de permeases específicas de citosina, que son sólo expresas en las membranas de los hongos.

 Mecanismo de acción

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