Barbituricos

BARBITURICOS

Resultantes de la reacción de la urea con el acido malónico, obteniendo anillo de malonilurea o ac. Barbitúricos.

Ácido barbitúrico carece de efectos hipnóticos.

Posee varios H- sustituibles por radicales → hipnoticos

1903 Fisher y Von Mering obtuvieron el ác. Dietilbarbitúrico → Veronal.

Fenobarbital 1912

1932: Weese – hexobarbital

1934: Lundy tiopental sódico (1º tiobarbitúrico) IV de elección

COMPOSICION QUÍMICA

Hay dos grupos ureidos: monoureidos y diureidos.

MONOUREIDOS: hipnóticos débiles: bromural carbonal/aladina

DIUREIDOS: hipnóticos potentes: barbitúricos. El ácido barbitúrico no tiene efecto hipnótico, pero la sustitución de su H- de C5 produce compuestos hipnóticos → barbitúricos. Cambio de O por Azufre en el C2 → ác. Tiobarbitúrico base de los tiobarbitúricos.

CLASIFICACIÓN. Según la duración de su acción:

ACCIÓN ULTRACORTA: Tiopental. Metohexital.

ACCIÓN CORTA Hexobarbital. Pentobarbital. Secobarbital.

ACCIÓN INTERMEDIA Amobarbital. Aprobarbital. Butabarbital.

ACCION LARGA Barbital. Fenobarbital. Primidone.

De acción breve: destoxificación hepática y eliminación renal rápida. Efecto mas rápido.

Tiobarbitúricos: acción breve/corta: irritantes para los tejidos, producen espasmo vascular → necrosis basal.

FARMACOCINÉTICA

Se distribuyen por todos los tejidos y líquidos del organismo, se unen a la albumina en un 70 – 80% tiopental, cantidades mínimas: barbital.

Alcanzan equilibrio cerebro- plasma rápidamente. (Excepto: barbital y fenobarbital)

El tiopental a las 24hrs de administrado se encuentra almacenado en tejido graso en un 75% lo que ↑ su tiempo de efectos farmacológicos.

Eliminación por dos vías:

Destrucción en los tejidos: Hígado (principal) → Acción breve. POR:

Oxidación de las cadenas lateras. → metohexal sódico, hexobarbital, originan Hipnóticos activos en la orina, pero no en plasma. 24 a 48 hrs(respectivamente).

Desulfuración: Tiobarbitúricos → hipnóticos activos en plasma → acción farmacológica que puede durar de 3 a 5 días

Eliminación a través de los riñones→ acción prolongada

Por conjcacion con ac. Glucorónico x filtración glomerular

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

SNC:

Sedantes

Hipnóticos

Anestésicos

Anticonvulsivantes

A nivel de corteza cerebral, sistema reticular activador central.

Dosis hipnóticas: sueño normal. En el EEG: sueño natural

Dosis narcóticas: EEG con periodos de inactividad eléctrica que ↑ al ↑ la dosis.

No tiene acción analgésica. Dolor intenso

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