Biodisponibilidad

La Biodisponibilidad de un medicamento es un concepto que ha ido cobrando importancia en las últimas décadas tras haberse demostrado en innumerables trabajos que formas farmacéuticas sólidas de administración oral (tabletas, cápsulas, entre otras) si bien eran equivalentes desde el punto de vista de

cantidad del fármaco, no lo eran desde el punto de vista fisiológico.

La biodisponibilidad se define como la cantidad y la velocidad a la que el principio activo se absorbe a partir de una forma farmacéutica y llega al lugar de acción (biofase). Teniendo en cuenta que el principio activo se encuentra en equilibrio entre el sitio de acción y la circulación general, se asume que los parámetros del medicamento medidos en sangre son representativos de la biodisponibilidad del mismo.

Por ejemplo, cuando se administra un medicamento por vía oral, antes de llegar a la circulación sanguínea y por ende al sitio de acción, el ingrediente activo presente en el preparado farmacéutico debe franquear diversas barreras, pudiendo presentar perdidas de la dosis original en cada una de ellas. Las

cuales se mencionan a continuación:

1. Estómago

2. Mucosa intestinal

3. Hígado

4. Corazón

5. Pulmones

Puede existir diferencias significativas entre medicamentos con diferentes ingredientes activos, esta diferencia depende directamente de las propiedades inherentes al fármaco como la facilidad de solubilizarse en los fluidos biológicos ya sea de carácter acuoso o lípidico, así como la forma en la que el organismo la asimila; es decir como la absorbe, la distribuye, metaboliza y elimina del organismo. El siguiente esquema representa el proceso de absorción de 2 diferentes fármacos, los cuales se administran a la misma dosis (100 mg), pero durante su trayecto a la circulación general se van retirando del organismo cantidades diferentes del fármaco en cada uno de los órganos, apreciándose que al final el fármaco A cuenta con una biodisponibilidad del 72% mientras que el fármaco B tiene una biodisponibilidad del 16%.

Por ello, se acepta como definición operativa que la biodisponibilidad es la propiedad de una forma farmacéutica que determina cuánto y cómo llega el fármaco contenida en ella hasta la circulación sistémica. La biodisponibilidad de un medicamento se determina caracterizando su perfil farmacocinético, para ello se administra el medicamento en evaluación y posteriormente se toman muestras sanguíneas a diferentes tiempos, estas muestras sanguíneas se someten a un tratamiento para determinar las concentraciones. Con estos resultados se construye la gráfica de concentración respecto al tiempo, apreciándose un comportamiento similar a la siguiente figura. A partir de ella se determinan los 3 parámetros representativos de la Biodisponibilidad:

a)

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