Biodisponibilidad.

las cienciasAbsorción

Es el proceso fisiológico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo. La absorción puede ser mediata o inmediata. En la primera, la sustancia debe atravesar barreras de selección por ejemplo, el tracto digestivo en la vía oral y también la vía intramuscular; en la inmediata, no existen barreras selectivas, como la vía endovenosa.

Las vías de administración son los lugares por donde se suministran las drogas. Las drogas o medicamentos pueden actuar localmente en el punto de aplicación o bien en órganos internos en los que se ejercen una acción sistémica o general; es necesario en estos casos que penetren en la circulación.

El transporte a través de las membranas puede ser por:

 Difusión simple o pasiva cuando no requiere energía y se realiza en favor de un gradiente de concentración; las sustancias no ionizables y liposolubles son las que atraviesan mejor las barreras. Es la forma de transporte más frecuente del organismo.

 Difusión facilitada no depende de la energía, la sustancia se une a una molécula transportadora y ocurre a favor del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es un mecanismo selectivo y saturable.

 Transporte activo requiere energía, es un mecanismo saturable y relativamente selectivo, ejemplo de ello es el transporte de sodio hacia el exterior de las células.

Factores que modifican la absorción de las drogas

Entre los factores que pueden influir o modificar la absorción de las drogas tenemos: lasolubilidad, la velocidad de disolución, la concentración de la droga, la circulación en el sitio de absorción, la superficie de absorción, la asociación con otras drogas y las vías de administración. En dependencia de éstas se modificará el tiempo que media entre el movimiento de incorporación del medicamento en el organismo y su llegada a la sangre.

 Solubilidad. Las drogas administradas en solución acuosa se absorben más rápidamente que aquéllas que se administran en soluciones oleosas, suspensiones, o forma sólida por ejemplo la adrenalina o epinefrina en solución acuosa u oleosa.

 Velocidad de la disolución. En dependencia de la forma de presentación del fármaco variará la velocidad de disolución, pudiendo ser un factor limitante para su absorción. Las drogas acídicas que se absorben lentamente en el pH del jugo gástrico son un ejemplo de lo anterior. Las sustancias altamente insolubles no se absorben a través del tracto digestivo.

 Concentración de las drogas. A mayor concentración de las drogas, mayor absorción. Las drogas ingeridas o inyectadas en soluciones de alta concentración se absorben más rápidamente que las que se administran en soluciones poco concentradas.

 Circulación en el sitio de absorción. La aplicación de masaje o calor local produce un aumento en el flujo sanguíneo, con lo cual aumenta la absorción local de la droga. Por el contrario, cuando se produce una vasoconstricción habrá una disminución del flujo sanguíneo, que dará lugar a un enlentecimiento de la absorción. De acuerdo con la vascularización que tenga el sitio de aplicación del fármaco estará más o menos favorecida la velocidad de absorción de las drogas.

 Superficie de absorción. Estará en dependencia de la vía de administración del fármaco y la extensión de la zona de aplicación. Por ejemplo, los gases anestésicos se absorben rápidamente en el epitelio alveolar de los pulmones debido a la extensa superficie.

 Asociación con otras drogas. Estas pueden favorecer o no la absorción, en dependencia del tipo de sustancia empleada, por ejemplo, los anticolinérgicos disminuyen la motilidad gastrointestinal y favorecen la absorción de la digoxina pero si administramos tetraciclina e hidróxido de aluminio (Alusil) se disminuirá la absorción de la primera.

 Vías de administración. Es fundamental la vía de administración en la absorción del fármaco, ya que en dependencia de ésta la absorción estará más o menos favorecida. Cuando se desea obtener una absorción mediata se emplearán: la vía oral, la subcutánea, la dérmica o la intramuscular porque el fármaco tiene que atravesar la barrera biológica; si se desea una absorción inmediata se utilizará la vía endovenosa, donde el medicamento se administra directamente en torrente sanguíneo.

 Biodisponibilidad. No es más que la rapidez y magnitud de la absorción de una droga en una forma medicamentosa determinada, administrada generalmente por vía oral. La biodisponibilidad está determinada por el grado en que una droga se absorbe a partir de una forma farmacéutica dada.

Los medicamentos absorbidos llegan a la sangre, y ésta es la encargada de llevarlos a los distintos órganos y tejidos disueltos en el plasma (o unidas con las proteínas plasmáticas), pero las partes disueltas no unidas a las proteínas son la que tienen actividad terapéutica.

Distribución

Es la velocidad de distribución de las drogas y estará en dependencia de características fisicoquímicas, el gasto cardíaco, la perfusión vascular, la permeabilidad de las membranas a las drogas y de la relativa partición de las drogas entre el tejido y la sangre.

 Características fisicoquímicas de las drogas. Las drogas liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma rápida por todos los compartimentos celulares, corazón, cerebro y otros tejidos con buena perfusión; lentamente por los músculos, y por los tejidos adiposos, mucho más aún. Muchas drogas se acumulan en los tejidos a mayor concentración en el plasma, por lo que éste constituye un reservorio que prolonga el efecto de las drogas. Hay drogas capaces de desplazar a las proteínas plasmáticas de sus uniones y aumentar el efecto farmacológico y su toxicidad, sólo la parte soluble no unida a las proteínas es farmacológicamente activa, ejemplo de ello es la digitoxina.

 Gasto cardíaco y perfusión vascular. De acuerdo con la mayor perfusión vascular el tejido se alcanzará una rápida distribución de la droga; por ejemplo, el corazón y el hígado tienen una rica perfusión vascular mientras que en el tejido adiposo la perfusión es muy pobre. En pacientes con shock hipovolémico o insuficiencia cardíaca congestiva la perfusión vascular y el gasto cardíaco están disminuidos lo cual implica que la velocidad de distribución esté disminuida también.

 Permeabilidad de las membranas a las drogas. De acuerdo con sus características fisicoquímicas, las drogas pueden o no atravesar la membrana celular y mejorar o enlentecer su captación celular.

Metabolismo

Las drogas no permanecen en el organismo indefinidamente,

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