CONTROL FARMACOLOGICO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL

CONTROL FARMACOLOGICO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL

< 120 /80 Normal

120 -135 / 80- 89 Prehipertension

Mayor o igual 140/90 Hipertension

140- 159 /90 -99 Etapa 1

Mayor o Igual 160 / 100 Etapa 2

Solo el 33% de los pactes hipertensos son controlados. La frecuencia de personas con hipertension es muy alta, y el grado de manejo no es el que se espera.

La terapia que mas resultados a demostrado a la hipertension arterial es el ejercicio y retirar el sodio de la dieta. Ya el hipertenso en estadio 1 o 2 hay que medicarlo.

TAREAS

1. Buscar los 8 niveles de acción que tienen los B bloqueadores para disminuir la presión arterial.

CLASIFICACION DE LAS DROGAS HIPERTENSIVAS

1. Diuréticos : Son utilizados como herramienta, pero no como monoterapia la mayoría de las veces.

• Tiazidas y agentes relacionados (Son los mas útiles cuando se trata de hipertension, si hay alguna otra enfermedad asociada, se utilizan otros grupos. )

2. Drogas simpaticolíticos

- Agentes de acción central : Disminuyen el tono simpático desde el SNC y con ello se busca disminuir la presión arterial media ( sistólica y diastólica)

• Metildopa

• Clonidina

• Guanabenz

• Guanefanecina

- Bloqueadores neuronales adrenergicos

• Guanadrel

• Reserpina

- Bloqueadores B adrenergicos : Disminuyen el tono simpático

• Propanolol

• Metropolol

- Bloqueadores alfa adrenergicos : Útiles para controlar agudamente la HTA

• Prazosin

• Terazosin

• Doxazosin

3. Antagonistas adrenergicos mixtos

• Labetalol : Normalmente se utiliza para el tratamiento agudo de la hipertension

• Carvedilol : Su uso es restringido

4. Vasodilatadores

• Arteriales: Hidralizina – Minoxidilo – Diaxozido

• Arteriales y Venosos: Nitropusiato de sodio

5. Bloqueadores de canales de calcio

• Dihidropiridinas : Nifedipina – Amlodipina

• No dihidropiridinas : Verapamilo – Diltiacem

6. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)

• Captopril

• Enalapril

• Lisinopril

• Benazepril

• Fosinopril

7. Antagonistas de los receptores de angiotensina 2

8. Inhibidores de la renina

El fenoldopam es un agonista de los receptores D1 de la dopamina, actúa principalmente a nivel del lecho renal.

FARMACOS SIMPATICOLITICOS

1. AGENTES DE ACCION CENTRAL -> METILDOPA

- Alfa Metil Dopa, es una droga que se genero como falso sustrato para disminuir la síntesis de norepinefrina. Si no se produce norepinefrina se disminuye el tono nor adrenérgico, y con ello se podría disminuir la presión arterial. La evidencia experimental y clínica ha demostrado que ese no es principal mecanismo de acción de la alfa Metil dopa.

- Esta sustancia esta relacionado con un metabolito activo el cual es la Alfa Metil norepinefrina, a nivel del SNC es un agonista alfa 2 (receptores se encuentran a nivel pre sináptico), con ellos se disminuye la actividad sináptica(se disminuye la liberación del neurotransmisor). -> Disminuye la descarga simpática de norepinefrina.

- Posee la misma potencia vasoconstrictora que la NE

- Efectos farmacológicos: Son dosis dependientes

• Disminuye la P 6-8h después de la admón. oral o IV. -> Tiene muy buena biodisponibilidad oral, al igual que la clonidina.

• Disminuye la RVP

• Sin cambio significativos en el GC (excepto en pctes seniles) -> Varios sistemas reguladores en los ancianos se va disminuyendo, se presenta un efecto vasoplejico que no alcanza el pcte a recuperarse, afectando la precarga de tal manera que se cae el gasto cardiaco.

• Aumenta la capacitancia venosa -> Por que se genera vasodilatación venosa, ya que se disminuye la actividad simpática desde el SNC, hay menos actividad noradrenergica estimulando los vasos.

• No altera el flujo renal

• Disminuye la FC -> Por la menor cantidad de NE que esta siendo liberada. Si se nos va la mano puede haber un incremento en la FC como efecto reflejo de los barorreceptores.

• Disminuye la renina

• Retención de hidrosalina (Pseudotolerancia)

• Revierte la hipertrofia ventricular izq después de 12 semanas

- Farmacocinética

• Absorción por transporte activo

• Concentracion plasmática de 2-3h

• VD o.4L/Kg -> en las pacientes gestantes se aumentaba mucho, ento0nces las concentrciones plasmáticas disminuían.

• Vida media de 2h se prolonga de 4-6h en insuficiencia renal.

• Duración de la acción 24h

• Transprte activo en el SNC

• Excrecion urinaria

- Efectos adversos

• Via alfa 2 puede causar sedación

• Depresión

• Disminucion de la libido

• Signos parkinsonianos

• Hiperprolactinemia

• Bradicardia severa

• Hepatotoxicidad (rara)

• Anemia hemolítica, 20% coombs y el 1-5% se discontinua la droga.

• Leucopenia, trombocitopenia, aplasia de cel rojas, LES.

CLONIDINA

- Es lo mismo que la alfa metil dopa.

- Actua a nivel de los receptores pre sinápticos

- Bajas dosis: Disminucion de la PA( Alfa 2 centrales)

- Altas dosis: Aumento de PA (alfa 2 periféricos)

- Disminuye el volumen latido y FC

- Biodisponibilidad oral del 100%

- 50% se excreta inalterada por la orina -> tener cuidado con pctes con disfunción renal

...