Eficacia y potencia

1 Eficacia y potencia

Los datos graduales de dosis-efecto a menudo muestran ciertas características que permiten el análisis estadístico y también proporcionan conceptos que conducen a definiciones y notaciones que son útiles para describir y analizar datos. En la Tabla 2.1, el fármaco es metoxamina HCl, y el efecto es el cambio en la fuerza isométrica que se produjo en las tiras aórticas aisladas del conejo. Los puntos se trazan en coordenadas rectangulares en la Figura 2.1, y el gráfico muestra varias características que son comunes a muchas curvas dosis-efecto. El efecto aumenta a medida que aumenta la dosis; por lo tanto, el efecto está relacionado con la dosis. Además, el efecto es cero en la dosis cero y se eleva a lo que parece ser un máximo; es decir, el efecto está limitado desde arriba por algún valor (en este caso, 19.6 mn). Este límite superior (o máximo) es una medida de la eficacia del fármaco. La eficacia de un fármaco o producto químico particular, indicada por el máximo de su curva de efecto de dosis, puede estar relacionada con el efecto máximo que puede alcanzarse con cualquier fármaco conocido u otro estímulo en esta misma preparación (el máximo del sistema). La relación del máximo del fármaco al máximo del sistema es, por lo tanto, una medida de la eficacia relativa, un número que varía de 0 a 1. Los agonistas son compuestos con una eficacia relativa significativamente mayor que cero, y se dice que son agonistas completos o agonistas fuertes si esta medida es la unidad. Otros productos químicos que producen el mismo efecto, pero tienen valores menores de eficacia relativa se denominan agonistas parciales.

Si bien la medida de la eficacia relativa de un medicamento nos dice algo acerca de su efecto máximo, no da ninguna indicación de qué cantidad del fármaco se necesita para alcanzar este nivel máximo o cualquier otro nivel de efecto. Ese tipo de información está contenida en la curva dosis-efecto del fármaco y se resume de manera más conveniente con un solo número, una dosis única que indica la posición de izquierda a derecha de la curva dosis-efecto. Para este propósito, se necesita algún nivel de efecto como referencia. Una elección de referencia común es un efecto de magnitud igual a la mitad del efecto máximo del sistema. Con esta elección del efecto, la dosis se obtiene de la curva suave al efecto semimáximo indicado. Esta dosis, tomada de la curva, es una medida común de potencia.

Para dos medicamentos diferentes que alcanzan el mismo máximo, como dos agonistas completos, estas medidas de potencia proporcionan una distinción cuantitativa. Se dice que el medicamento que requiere la dosis más baja para lograr el efecto semimáximo es más potente que el otro. Las dosis equivalentes (isoboles discutidas en el Capítulo 1) se usan en el análisis de los datos combinados de la droga como se describió previamente, y, muy a menudo, se toman como las dosis de las drogas respectivas que se requieren para alcanzar el efecto medio máximo si ambas drogas alcanzan el mismo máximo, como dos agonistas completos. Cuando dos drogas producen significativamente diferentes

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