FARMACOS PARA EL MANEJO DE TRASTORNOS TIROIDEOS

FARMACOS PARA EL MANEJO DE TRASTORNOS TIROIDEOS

Los fármacos utilizados en trastornos tiroideo ( ver imagen 1) van a depender dependiendo del tipo de trastorno. Se dividen en dos:

El que tiene baja funcionalidad de la glándula: Hipotiroidismo, sus causas más frecuentes van a depender, a nivel mundial es déficit de yodo sin emabrgo en países desarrollados es la enfermedad de tiroiditis de hashimoto

Mientras que por el otro lado tenemos  los fármacos que  van actuar ,en el caso, en que lo que hay es  una función exagerada de la glándula tiroides o de las hormonas que ellas secretan (hipertiroidismo) para este la causa más frecuentes es la enfermedad de graves basedown en las personas jóvenes, en las personas mayores pueden tener el bocio nodular difuso,aquí podemos mirar, que en el hipotiroidismo lo que se va administrar es la levotiroxina,es el farmaco único que revisaremos y ea el gold estándar en esta terapia,es la suplementación con la hormona que falta.

En el hipertiroidismo tenemos otros mecanismos, como: las tioamidas que existen dos principales: Propiltiuracilo y el mitamizol se puede usar el yodo a través de la solución de lugol o el yodo I131 es un yodo radioactivo , también se usan otros fármacos para control de los síntomas principalmente, como pueden ser : los beta bloqueadores de elección el propanolol o usar también glucocorticoides.

Farmacoterapia del HIPOTIROIDISMO

LEVOTIROXINA 

Es una famrcao muy utilizado y con características farmacológicas muy importantes, lo primero que podemos mirar es la estructura donde tiene un carbono quiral, que es el que tiene 4 uniones distintas en cada uno de sus carbonos, esto le permite que tengan mezclas en antiomericas que pueden ser r o s. La levotiroxina es uno de esos farmacos,y se presenta en mezcla racémica,es decir vamos a tener los dos isomeros de la levotiroxina por lo general predomina el isomero L de la tiroxina o la t4, que viene en una forma de sal sodio. Importante recordar que a nivel de las enzimas la t3 es 4 veces más potente que la t4, por lo general se administra la t4 y recuerden que la t4 es convertida en T3. La T3 se encarga del 80%de las actividades de la hormona tiroidea.

Fk

• Bio disponibilidad muy variable puede ir desde 40 hasta el 80% para evitar la variabilidad se recomienda que la absorción 9siempre sea en ayuno, este fármaco se absorbe principalmente en el yeyuno proximal y medio en el cual los pactes con hipotiroidismo presentan una reabsorción aumentada y el colon puede presentarse como una vía de absorción alternativa en aquellos pactes donde se hace resección intestinal. 
• La vida media depende del tipo de hormona  las t4 tienen una vida media mucho más larga,puede ser de 6 a 7 días,  en cambio la T3 vm de 1 a 2 días. 
• Realmente no es un set de acción pero se puede entender  que el pico de eficacia se observa entre la 4 y 6 semana de administrado el farmaco.
• La unión a proteínas es del 99% pero se une predominantenente a la tiroglobulina después a la prealbumina y por último a la albúmina.
• Referente al metabolismo aproximadamente el 70% de la T4 se des-iodiza  a cantidades iguales de T3 o T3 reversa. La eliminación implica la conjugación hepática con acido glucoronico o sulfúrico.
• Otra variable importante es que las hormonas experimentan circulación enterohepatica por lo tanto se hidroliza en el intestino y son re absorbidos. Los compuestos conjugados que alcanzan el colon son hidrolizados y eliminados como compuestos libres en las heces.
•  La mayoría de eliminación del farmaco es de tipo renal, aproximadamente un 80% se hace de forma renal.
• En situaciones especiales aunque pueden afectar la absorción de la levotiroxina, tenemos aquellos pactes que consumen alta cantidad de nueces, pactes que se le ha resicado el intestino especialmente el yeyuno proximal o intermedio,pactes con cirrosis hepática recuerden que estos pactes conjugan el fármaco para poder eliminarlo través de la cirrosis hepática o también el uso de la aclorhidria (farmaco que inhibe la secreción de acido gástrico, disminuye la absorcion del farmaco.
• Otros fármacos que estimulan 9 aumentan su metabolismo son:carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, y fenitoina es una interacción interesante porque ellos aumentan el metabolismo de la levotiroxina, y la levotiroxina a su vez también aumenta el metabolismo de estos fármacos. Los pactes ancianos o mayores de 70 años siempre son de mucha precaución y se recomienda dar entre el 50 o el 25% de la dosis, debido a que estos pactes presentan mayor hipersensibilidad y pueden desencadenar una reaccion adversa como arritmias como lo es la firbirlacion auricular.

0en el embarazo importante resaltar dos cosas:

1. Categoría A en el embarazo
2. Las pactes que reciben levotiroxina y salen embarazadas se le debe aumentar la dosis en un 30% debido a que en la situación del embarazo se requieren mayores cantidades de la hormona.

MECANISMO DE ACCIÓN

Esta asociado con el proceso de transcripción, a nivel celular, a nivel del núcleo, existe toda la maquinaria dispuesta para realizar el proceso de trasncripcion, que no es  mas que transformar la información que está en el DNA a RNA para que este luego pueda salir del núcleo e ir al citoplasma a ser la traducción, que es la conversión de esta información genética que está en forma de ARNm en diferentes proteínas. Las hormonas tiroideas, que son las que  viene a sustituir la levotiroxina, tienen la función de aumentar esta trascripción, cuando no existen hormonas, de manera general o a unión esquematica podemos decir que existe un correpresor que está unido a la maquinaria y no permite que se active. (Imagen 2 ) esto es en ausencia de la tiroxina

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