Farmacocinetica

Nombre y explique cada uno de los tipos de interacciones que pueden observarse entre los fármacos y los receptores.

El término receptor denota el componente del organismo con el cual se supone que interactúa la sustancia química. El concepto de que los fármacos actúan sobre receptores por lo general se atribuye a John Langley (1878). Langley se encontraba estudiando los efectos antagónicos de la atropina en la salivación inducida por pilocarpina y observó que “existe cierta sustancia o sustancias en las terminaciones nerviosas o las células glandulares con las que pueden formar compuestos tanto la atropina como la pilocarpina”. Posteriormente llamó a este factor “sustancia receptora”.

Las proteínas que constituyen el grupo más importante de receptores de fármacos. Algunos ejemplos son los receptores de hormonas, factores del crecimiento, factores de transcripción y neurotransmisores; enzimas de vías metabólicas o reguladoras esenciales. Por ejemplo la reductasa de dihidrofolato, acetilcolinesterasa y fosfodiesterasas cíclicas de nucleótidos, proteínas que participan en el transporte por ejemplo Na, K ATPasa glucoproteínas. Por consiguiente, los ácidos nucleicos son receptores importantes de los fármacos, en especial de los medicamentos utilizados en la quimioterapia contra el cáncer.

Un grupo en especial importante de receptores de fármacos son las proteínas que normalmente actúan como receptores de ligandos reguladores endógenos por ejemplo hormonas y los neurotransmisores. Muchos medicamentos actúan en dichos receptores fisiológicos. Los fármacos que se ligan a receptores fisiológicos y remedan los efectos reguladores de los compuestos endógenos que envían señales reciben el nombre de agonistas.

Existen medicamentos que se ligan a los receptores sin efecto regulador, pero su unión bloquea la unión del agonista endógeno. Los compuestos que pueden ejercer efectos favorables al inhibir la acción de un agonista por ejemplo establecer competencia por los sitios de unión del agonista, reciben el nombre de antagonistas. Los agentes que son parcialmente eficaces como agonistas reciben el nombre de agonistas parciales, y los que estabilizan al receptor en su conformación inactiva se denominan agonistas inversos.

La unión de los fármacos con los receptores utiliza todos los tipos conocidos de interacción: iónica, enlace de hidrógeno, hidrófoba, de van der Waals y covalente. La mayor parte de las interacciones entre fármacos y sus receptores comprende enlaces de varios tipos. Cuando el enlace es covalente, la acción del fármaco suele ser prolongada. Las interacciones no covalentes de gran afinidad también suelen ser irreversibles.

Explique el siguiente gráfico, enfocándose en las configuraciones posibles del receptor y su relación con el fármaco agonista.

Podemos observar que

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