Farmacocinetica

Farmacocinética

La farmacocinética estudia la absorción, la distribución, la biotransformación y la eliminación de los fármacos. Los cuatro procesos farmacocinéticos ocurren al mismo tiempo, después de la administración de un fármaco el proceso que predomina es la absorción.

 Paso de las drogas a través de membranas corporales

Para que una droga llegue al lugar donde debe actuar, ha de atravesar varias membranas corporales, la membrana celular está formada por una capa biomolecular lipoide principalmente de fosfolípidos y colesterol, unida en ambos lados a una capa de proteína, las proteínas incluidas en la membrana celular tienen varias funciones, entre las cuales sirven como canales de iones, receptores o transformadores y muchas de estas proteínas son blancos para fármacos.

 Mecanismo de transporte de los fármacos

Los medicamentos penetran las membranas celulares mediante dos tipos de mecanismo de transporte: pasivo y especializado, que comprende al transporte activo, la difusión facilitada y la pinocitosis.

‡ Transporte pasivo incluye la difusión simple y la filtración.

Difusión simple: es la transferencia de una sustancia a través de una membrana a favor de un gradiente de concentración.

Filtración: es el pasaje de una sustancia a través de una membrana celular, debido a un gradiente de presión hidrostática entre ambos lados de la misma.

‡ Transporte especializado

Transporte activo: es el pasaje de sustancias a través de una membrana en contra de un gradiente de concentración, requiere de un gasto de energía.

Difusión facilitada : proceso mediado por transportadores que se combinan de manera reversible con la molécula en la parte externa de la membrana celular, el complejo transportador-sustrato se difunde con rapidez a través de la membrana.

Pinocitosis: consiste en el englobamiento de de sustancias a través de la membrana celular para formas pequeñas vesículas en el interior de la célula.

 Propiedades de los fármacos

La mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que están en solución en formas ionizada y no ionizada. Las moléculas no ionizadas son liposolubles y se difunden con facilidad a través de la membrana celular. Las moléculas ionizadas son hidrosolubles y existen dos grupos, unos que son sustancias hidrosolubles de alto peso molecular y no pueden penetrar por la membrana lipídica y otros que son sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular y pueden penetrar a través de la membrana lipídica por medio de los poros que contiene debido a que son moléculas de pequeños volúmenes.

 Absorción

La absorción es el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de administración, los fármacos deben atravesar varias membranas semipermeables antes de llegar a la circulación general, excepto cuando la administración del fármaco es por vía intravenosa, pues en este último los fármacos llegan directamente a la circulación.

‡ Factores que modifican la absorción

Los principales factores que pueden afectar o modificar la absorción son la solubilidad de los medicamentos, la formulación, la concentración, la circulación en el sitio de absorción, el área de superficie absorbente y el tamaño de la molécula del medicamento.

Solubilidad del producto medicamentoso: La solubilidad puede definirse como la máxima cantidad de soluto que se disuelve en un disolvente. Un soluto es la sustancia presente en menor cantidad, mientras que un disolvente es la sustancia que está presente en mayor cantidad.

Formulación de los fármacos: Los medicamentos son formulados para ser administrados por diversas vías (oral, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria, etcétera). La formulación es muy importante y determina la eficacia con que se libera y absorbe el medicamento en el intestino, los medicamentos que se administran por vía oral en forma líquida se absorben con mayor velocidad, el pH del compartimiento corporal donde se encuentra el medicamento influye en la absorción, los ácidos están ionizados en el contenido gástrico ácido, por tanto, son bien absorbidos por el estómago, las bases débiles no son absorbidas en grado importante por el estómago. El intestino delgado es el principal lugar de absorción de la mayor parte de los fármacos administrados por vía oral, la motilidad intestinal y el contenido gástrico también pueden modificar la absorción de un medicamento.

Concentración de los fármacos: la mayoría de los fármacos son ácidos y bases débiles, y un porcentaje muy pequeño son ácidos y bases fuertes, un acido o una base fuerte es aquella que se disocia en su totalidad cuando se encuentra en solución acuosa. Los fármacos fundamentalmente concentrados se absorben con mayor rapidez que los que están en baja concentración, porque es más fácil su disociación.

Circulación en el sitio absorbente: la solución es proporcional a la circulación en el sitio absorbente, un aumento en el flujo de sangre acelera la absorción del fármaco y una disminución del flujo de sangre disminuye la absorción.

Área de superficie absorbente: los fármacos se absorben con rapidez en áreas grandes como mucosa intestinal y epitelio alveolar pulmonar. A mayor superficie más rápida será la solución y esta será más lenta si la superficie es menor.

Molécula del medicamento: el tamaño de la molécula de un medicamento influye en su absorción con el organismo, cuando son muy pequeñas son absorbidas con facilidad a través de las membranas, en las moléculas de fármacos grandes se absorben poco.

 Distribución

Repartición de los fármacos en los diversos tejidos del organismo después de que llegan a la circulación general, depende de la biodisponibilidad del fármaco, se alude a la cantidad de medicamento que llega a la sangre después de su sitio de administración y está disponible para ser distribuida en las diferentes partes del organismo mediante procesos de difusión y filtración, la mayor parte de los medicamentos atraviesan con rapidez la pared capilar que tiene la característica de una membrana lipoide con poros llenos de agua.

 Unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas

Cuando las drogas llegan a la circulación se combina con las proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina, la glucoproteína ácida, las lipoproteínas alfa y beta y las metaloglobulinas como la transferrina, la fracción de la droga unida a las proteínas es farmacológicamente inactiva, sólo la fracción libre es activa. La unión reversible de los fármacos con las proteínas plasmáticas puede actuar como un

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