Farmacologia

FARMACOLOGIA

La farmacología es la ciencia que estudia las drogas, o fármacos, o sustancias, que tienen acción sobre los seres vivos. Según la OMS: Droga o fármaco es toda sustancia que puede utilizarse para curar, aliviar, tratar o prevenir las enfermedades del hombre o de animales. Es así como el término droga es sinónimo de medicamento, pudiendo denominarse también agente farmacológico.

IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGÌA

Su importancia radica en que con el conocimiento y dominio de la Farmacología, comprenderá las acciones biológicas y su mecanismo de producción, así como las propiedades de las drogas, lo que permitirá al Médico realizar la prescripción y aplicación de los medicamentos con la máxima seguridad y en óptimas condiciones.

RECEPTORES FARMACOLOGICOS

Son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados. Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y especifica en la función celular.

Estos receptores se localizan en membrana celular, en especificidad en el citoplasma o en el núcleo celular. El Complejo Fármaco-Receptor debe interactuar con Afinidad y Especificidad y el complejo químico Fármaco-Receptor resultante de la unión de ambos genera una modificación en la dinámica celular.

Afinidad.- Capacidad de formación del Complejo Fármaco-Receptor a concentraciones muy bajas del fármaco.

Especificidad.- El receptor farmacológico se refiere a la capacidad de este para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares.

La capacidad del fármaco para modificar al receptor farmacológico e iniciar una acción celular se define como Actividad Intrínseca, la que toma valores entre 0 y 1.

Tipos de Receptores

R. Intracelulares: Estos receptores son proteínas intracelulares situadas en el citoplasma o el núcleo celular (figura 1; R1). Poseen afinidad y selectividad por su ligando característico y su interacción modifica a la molécula receptora de forma que hace posible la asociación con el ADN cromosomal en determinadas secuencias del ADN. Fármacos que actúan en este tipo de receptores son:

a) Fármacos esteroidales tales como glucocorticoides, mineralcorticoides, esteroides gonadales, vitamina D.

b) Hormonas tiroideas T3 y T4

c) Fármacos y sustancias inductoras del metabolismo de otros fármacos (fenobarbital, tetraclorobenzodioxano)

R. relacionados al Transporte Iónico: El paso de iones a través de la membrana celular es un proceso esencial para la vida celular. Los canales iónicos transportan iones a favor de la gradiente electroquímica en tanto que los sistemas enzimáticos de transporte lo hacen contragradiente.

Tipos:

1. Canales iónicos voltaje dependientes. Son una familia de canales iónicos que conducen Na+, K+ y Ca2+ en respuesta a un cambio de potencial de membrana. Son muy selectivos para cada tipo de ion.

2. Canales iónicos asociados a receptor. Son canales cuya apertura se asocia específica y directamente a la interacción de un ligando con un receptor situado en la membrana de la célula. Hay dos tipos:

a) Canales iónicos en los que el receptor y el canal residen en la misma macromolécula, es decir, el receptor forma parte de la estructura del canal.

b) Canales iónicos en los que el canal y el receptor forman parte de proteínas diferentes, pero acopladas por una diversidad de elementos transductores como proteínas G y segundos mensajeros citoplasmáticos formados por la activación del receptor.

3. Sistemas enzimáticos de transporte activo de iones. El transporte activo requiere energía libre que generalmente proviene de la hidrólisis de ATP. Las bombas de protones son las que intervienen en los procesos de transporte activo. Existen tres familias: la P, la V y la F.

R. relacionados con Proteínas G: Existe una gran variedad de ligandos endógenos y exógenos, como fármacos adrenérgicos, muscarínicos, opioides, serotonérgicos, neuroquímicos, angiotensínicos, etc., que interactúan con receptores de membranas que están asociados a diversos tipos de proteínas fijadoras de GTP, las llamadas proteínas G

R. de Membrana con Actividad Enzimática: Ciertos receptores de membrana poseen actividad enzimática per se. La porción extracelular tiene el dominio de fijación al ligando que, al unirse al receptor, provoca la modificación necesaria para que la porción intracelular del receptor, dotada de actividad enzimática, catalice sustratos específicos. Ejemplos de estos receptores son los sistemas guanililciclasa y las tirosinkinasas

FARMACOCINETICA

Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de las drogas.

LIBERACION

Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

ABSORCIÓN

Proceso mediante que el fármaco accede a la circulación sistémica. En este proceso, el fármaco atraviesa las diferentes barreras fisiológicas que existen hasta llegar a la sangre.

DISTRIBUCIÓN

Una vez las moléculas absorbidas de fármaco han llegado a la circulación sanguínea, tiene lugar la distribución por el organismo de formas diferentes hasta alcanzar un estado de equilibrio dinámico entre concentraciones en las diferentes zonas del organismo.

METABOLISMO

Desde que el fármaco está en el interior del organismo, se va distribuyendo y tiene la transformación del fármaco, total o parcial, en otras sustancias por acción de enzimas (hepáticas, intestinales, etc.) que tienden a aumentar la polaridad para facilitar su eliminación.

ELIMINACIÓN

El fármaco y sus metabolitos se excretan a través de las vías fisiológicas que expulsan al exterior del organismo, líquidos y sustancias orgánicas. Las principales vías de eliminación son la renal y la biliar, pero también se eliminan fármacos por vía pulmonar, la saliva o el sudor.

Vías de Administración y Formas Farmacéuticas

La administración idónea de un medicamento pretende que el fármaco pueda llegar a la zona del organismo donde se requiere para ser activo, la biofase. Las Vías de Administración y las formas farmacéuticas están directamente relacionadas entre sí para conseguir la máxima eficacia de un medicamento. Las más frecuentes en la población del fármaco.

Vía Oral.- Con formas sólidas (cápsulas, comprimidos,

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