Farmacologia

ANTIBIOTICOS

CLASIFICACION: de acuerdo a su mecanismo de acción sobre la célula bacteriana.

 Bacteriostáticos: anfenicoles, macrolidos, tetraciclinas y derivados.

 Bactericidas: penicilinas, cefalosporinas, quinolonas y derivados.

 Inhibidores de la sintesis de la pared: penicilinas, cefalosporinas, monobactamas, carbapenemes y peptídicos.

 Alteran la permeabilidad: polienos, polimixinas e imidazoles.

 Inhibidores de los acidos nucleicos: quinolonas, ansamicinas, sulfonamidas y diaminopiridinas.

 Inhibidores de la síntesis de proteínas: tetraciclinas, aminoglucosidos, anfenicoles, lincosamidas y macrolidos.

1.- Penicilinas: inhiben la transpeptidacion de los polimeros de la mureina. Con una pared celular defectuosa y poco rígida el microorganismo estalla por la entrada de agua que se produce por la alta presión osmótica interna provocan perdida de las autolisinas (que hidrolizan a la mureina) la cual actúa en el recambio de la pared celular en la separación de las bacterias después de la división celular.

Clasificación de acuerdo al espectro

 Penicilinas naturales: penicilina V, penicilina G (cristalina). Cubre gram +. Streptococo pneumoniae, neisseria meningitidis, bacilus artrhaces, leptospira interrogans y treponema pallidum.

 Penicilinas resistentes a la penilcilasa estafilococcica: meticilina, cloxacilina, dicloxacilina, nafcilina, oxacilina, entre otros. Cubren. Estafilococus aureus y meningococo.

 Penicilinas de amplio espectro:

a) Aminopenicilinas: amoxicilina, ampicilina, ciclacilina, hetcilina.

b) Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina, termocilina.

c) Ureidopenicilinas: piperacilina, mizlocilina. Haemofilus influenza, estreptococos, E coli, proteus, salmonella. Se encuentran asociadas al tazobactam (antipseudomonas)piperazam, tazopril, tazpen. Inhibidores de la betalactamasa: ácido clavulanico, sulbactam y tazobactam. Amoxicilina+acido clavulanico, ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam, cefoperazona+sulbactam, ticarnitina+acido clavulanico. Estafilococus aureus, H influenza, neisseria catarralis, neisseria gonorreae, E coli, proteus, klepsiella, H ducrey.

2.- Cefalosporinas: poseen un anillo betalactamico fusionado con un anillo de dihidrotiazina, son semisinteticos, se obtienen de una sustancia producida por el hongo cephalosporium aeremonium. Son relacionados con las penicilinas, carbapenemes y cefamicinas.

a) 1era generación: cefadroxilo, cefazolidina, cefalotina, cefapirina, cefalexina, cefaclor. Cubre gram + como cocos aerobios, estafilococos resistentes a las penicilinas. No atraviesan la barrera hematoencefalica .

b) 2da generación: cefuroxima, cefoniacida, cefamandol, cefoxitina. Cubre gram+ y gram -. Anaerobios como el bacteroides.

c) 3era generación: cefixima, ceftriaxone, ceftibutem, ceftazadina, cefoteran, cefotaxima, cefoperazona. Cuando las meninges están inflamadas pueden atravesar la barrera hematoencefalica (ceftriaxone y cefotazime).

d) 4ta generación: cefepime, cifpirame. Cubre gram +y gram-. en combinación con aminoglicosidos es antipseudomina.

Indicaciones: neumonía adquirida en la comunidad, meningitis, enfermedades de transmisión sexual, profilaxis quirúrgica, endocarditis bacteriana, esfera ORL.

Efectos secundarios: alergia, urticaria, evacuaciones liquidas, nauseas, vértigo, mareo, nefrotoxicidad en altas dosis.

3.- Carbapenemes: imipenem, ertapenem y meropenem. Están relacionados con los betalactamicos. Cubren gram+, gram- ,aerobios y anaerobios. Estreptococos, enterococos, estafilococos productores de penilcilasa, pseudomonas y acinetobacter.

Indicaciones: infecciones urinarias, infecciones respiratorias, infecciones intraabdominales, ITS, infecciones de piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones.

Efectos secundarios: convulsiones con dosis elevadas, náuseas y vómitos.

4.- Monobactamas: aztreonam. Compuesto betalactamico monociclico. Cubre Gram-, gram + y anaerobios. Enterobacterias, pseudomonas y gonococos.

Indicaciones: esfera ORL, tracto gastrointestinal, ITS, infecciones por pseudomonas.

Efectos secundarios: alergia, nauseas, vómitos. Evacuaciones liquidas.

5.- Peptídicos: bacitracina, vancomicina, cicloserina, fosfomicina. Son polipeptidos que impide el reuso del lípido transportador de la membrana citoplasmática, inhibiendo el transporte del N-acetil muramico fuera de la celula, cubre gram+, estafilococos penicilinoresistentes. Inhiben la formación de D-alanil-D-alanina.

Indicaciones: infecciones de piel, tubérculo estático. Infecciones intraabdominales.

Efectos secundarios: nefrotoxicidad, proteinuria, hematuria, retención de nitrógeno, ototoxicidad, tromboflebitis.

6.- modificadores de la permeabilidad de la membrana:

a) Polimixinas y pilienos: Actúan sobre los esteroles de la membrana (hongos, levaduras y micoplasmas). Se unen a los esteroles provocando que la membrana sea permeable al potasio y a las moléculas del tamaño de la glucosa a causa de la formación de poros.

 Anfotericina B: mucomicosis, criptococos, aspergillus, blastomicosis, histoplasmosis, profilaxis en pacientes con VIH o SIDA.

 Nistatina: histoplasma capsulatum, candida albicans, criptococus, blastomyces, aspergillus fumigatus.

Indicaciones: sepsis por candida, esofagitis, candidiasis renal, pulmonar, osea, articular, infecciones por via intratecal, histoplasmosis, blastomicosis.

Efectos secundarios: neuro y nefrotoxico, nauseas, evacuaciones liquidas, vértigo.

b) Imidazoles: miconazol, econazol, clotrimazol, ketoconazol, fluconazol. Provocan infiltración de potasio y compuestos con fosforo, interfieren en la síntesis de ergosterol inhibiendo la enzima convertasa.

Indicaciones: blastomicosis, histoplasmosis, candidiasis oral, esofágica y mucocutanea. Micosis vaginales y esporotrix.

Efectos secundarios: nauseas, vomito, exantema, aumento de las transaminasas TGO, TGP. Ginecomastia, impotencia, amerrorea, anorexia, prurito.

7.- Quinolonas: son inhibidores de los acidos nucleicos, los cuales poseen un anillo carboxílico en la posicion 3, las fluoruroquinolonas lo poseen en la 6 y otros en la 7 y 8. Actúan a nivel de las topoisomerasas bacterianas II y IV las cuales se encargadan de remover el superenrollamiento por delante del punto de replicación del ADN (en los gram-) y separar el ADN formado del utilizado como para la replicación del ADN (en los gram+) respectivamente. Quiere decir que la función principal de las quinolonas es inhibir la función de las topoisomerasas II y IV.

Clasificación

 1era generación: ácido nalidixico, ácido oxonilico, flumequina,

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