Farmacología Del Sistema Nervioso Autónomo

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

El sistema nervioso autónomo regula o modula importantes funciones orgánicas, esenciales para el desarrollo de una vida normal.

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

Los fármacos actúan uniéndose o estimulando los receptores adrenérgicos.

Los receptores alfa (α) y beta (β), cuando son estimulados por las catecolaminas fisiológicas o por los fármacos simpaticomiméticos, provocan los siguientes efectos:

a) Acción excitadora en algunos músculos lisos (vasos sanguíneos de la piel, del riñón y de las mucosas) y en algunas glándulas (salivales y sudoríparas). Los efectos serán: vasoconstricción periférica y de las arterias renales, emisión de saliva y de sudor. Este efecto lo causan, predominantemente los receptores α1.

b) Acción inhibidora en algunos músculos lisos (árbol bronquial, pared intestinal, vasos sanguíneos del músculo estriado). Los efectos serán: broncodilatación, inhibición del peristaltismo intestinal y aumento del aporte de sangre a los músculos estriados. Este efecto lo causan predominantemente los receptores α2.

c) Acción excitadora cardíaca: aumenta la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción del corazón. Esto aumenta el gasto cardíaco. Sobre todo los receptores β1.

d) Acción metabólica: Glucogenólisis y liberación de ácido grasos.

e) Acción endocrina: liberación de insulina, renina y hormonas hipofisarias.

f) Acción sobre el SNC: estimulación respiratoria, aumento del estado de vigilia, reducción del apetito.

g) Acción presináptica: inhiben o facilita la descarga de los neurotransmisores acetilcolina o noradrenalina.

Los fármacos simpaticomiméticos no provocan estos efectos, según la afinidad que tenga los receptores α o β desencadenarán unos u otros.

Los fármacos más importantes de este grupo son: salbutamol, clonidina, dobutamina, dopamina, adrenalina, isoproterenol, noradrenalina, fenilefrina, salmeterol, terbutalina y formoterol.

APLICACIONES CLÍNICAS

Provocan los mismos efectos que los fármacos anticolinérgicos. La ventaja que tienen sobre estos es que tienen acciones más específicas, debido a que unos tienen especificidad por los receptores α (1 y 2) y otros por los β (1 y 2). Las respuestas que desencadenan cada uno de estos cuatro receptores son muy diferentes, por eso los fármacos de este grupo se utilizan para situaciones clínicas radicalmente diferentes.

- Se utilizan para el tratamiento de la congestión nasal y de la hipotensión (shock, insuficiencia cardiaca). Provocan midriasis, por lo que se pueden utilizar para dilatar la pupila durante las exploraciones oftálmicas (adrenalina, noradrenalina, dopamina, fenilefrina).

- Agonistas α2: tratamiento de la hipertensión (clonidina).

- Agonistas β1: tratamiento de la parada cardio circulatoria, del fallo cardíaco y del shock (dopamina, dobutamina, isoproterenol, noradrenalina).

- Agonistas β2: Sobre todo tratamiento del asma y del EPOC (salbutamol, salmeterol, terbutalina, formoterol).

Catecolaminas fisiológicas (sustancias endógenas) Fármaco Receptor Indicaciones

Adrenalina α1 α2 β1 β2 Congestión nasal, anestesia local, PCR, asma, reacciones alérgicas graves.

Dopamina α1 y β1 Shock (estimulante cardíaco: aumenta la contractilidad y la frecuencia cardíaca y provoca vasoconstricción periférica).

Noradrenalina α1 (sobre todo) y β1 Shock (provoca vasoconstricción periférica, en menor medida es estimulante cardíaco: Aumenta la contractilidad y la frecuencia cardíaca.

Agonistas β-adrenergicos Dobutamina β1 Shock, insuficiencia cardíaca (estimulante cardíaco: aumenta la contractilidad y la frecuencia cardíaca)

Isoproterenol β1 y β2 Arritmias, fallo cardíaco, asma.

Salbutamol

β2 Asma

Salmeterol Asma

Terbutalina Asma

Formoterol Asma EPOC.

Agonistas α - adrenérgicos Fenilefrina α1 y α2 Con esto nasal (vía tópica).

Clonidina α2 Hipertensión

EFECTOS ADVERSOS

Dependen de su acción sobre los receptores, según la mayor o menor afinidad que tenga por los diferentes receptores desencadenar algunos efectos secundarios u otro. Estos efectos pueden ser:

- Taquicardia, hipertensión o arritmias, sobre todo las catecolaminas fisiológicas, la dobutamina y el isoproterenol. La presencia de estos efectos secundarios de manera intensa pueden representar un problema y suponer una limitación para la terapia. Siempre que la persona aporte una perfusión de alguno de estos fármacos debe monitorizarse de forma continua la FC, el trazado electrocardiográfico y la TA (cánula arterial).

- Sequedad de boca, náuseas y vómito.

- Isquemia los tejidos periféricos, sobre todo los que tienen afinidad por los receptores α1 (adrenalina, dopamina, noradrenalina). Esto se debe a que la estimulación de los receptores α1 provoca vasoconstricción periférica. Esto significa que todas las personas que llevan una perfusión de alguna de estas de sustancias tiene alto riesgo de desarrollar pulseras por presión, debido a que se produce una disminución del aporte de sangre a la piel.

- Temblor de manos y excitación, sobre todo los que tienen afinidad por los receptores β2.

Antagonistas adrenérgicos bloqueantes adrenérgicos

Inhiben el sistema nervioso simpático compitiendo por los receptores adrenérgicos y bloqueándolos.

APLICACIONES CLÍNICAS

Producen efectos contrarios a los fármacos simpaticomiméticos y efectos similares a los parasimpáticomiméticos. En su mayoría se utilizan para tratamiento de la hipertensión (por ejemplo los llamados β-bloqueantes, que disminuyen la FC (efecto cronotrópico negativo) y la fuerza de contracción del corazón (efecto inotrópico negativo). Disminuyen la velocidad de descarga a través del nodo auriculo-ventricular.

β-bloqueantes

Fármaco Receptor Indicaciones

Labetalol β1 y β2 (no son cardioselectivos, por lo que tienen mayor cantidad de efectos secundarios). Hipertensión (tanto crónica como urgencia hipertensiva)

Nadolol Hipertensión.

Pindolol Hipertensión.

Propanolol Hipertensión, arritmias, fallo cardíaco (suficiencia cardíaca) y angor.

Sotalol Arritmias.

Timolol β1 (cardioselectivos, tienen menos efectos secundarios) Hipertensión, angor y glaucoma (gotas oftálmicas).

Acebutolol Hipertensión, angor y arritmias.

Atenolol Hipertensión y angor.

Esmolol Hipertensión y arritmias.

Metropolol Hipertensión y angor.

Carvedilol β1, β2 y α1 Hipertensión.

Doxazosin α1 Hipertensión.

EFECTOS ADVERSOS

- De los α-bloqueantes: Se derivan del aumento de la actividad parasimpática sí que hay actividad simpática que la contrarreste. Son:

• Hipotensión ortostática: sobre todo cuando la persona cambia de posición de forma brusca. Se debe a la vasodilatación periférica de las arteriolas, lo que provoca dificultad para mantener la presión sanguínea. Esa hipotensión puede ir acompañada de taquicardia refleja. Se trata de una respuesta del organismo para mantener la tensión arterial. Se debe instruir a la persona para cambiar de postura de manera gradual. También se debe instruir y en mantener una ingesta de agua equilibrada.

• Congestión nasal.

• Impotencia: Pueden disminuir la libido y causar disfunción eréctil. No es muy frecuente, pero cuando se produce puede ser la causa de abandono del régimen terapéutico.

- De los β1-bloqueantes Cardioselectivos (β1): Afecta únicamente al tejido miocárdico, por lo que los efectos secundarios se circunscriben a ese órgano. Son:

• Bradicardia: Monitorizar la FC y el ECG. Es el efecto secundario más frecuente.

• Hipotensión: Monitorizar la TA.

• Insuficiencia cardíaca y el tema de pulmón: monitorizar signos de insuficiencia respiratoria como disnea, crepitantes o fatiga. Monitorizar la SpO2.

• Intolerancia a la actividad: la disminución en la FC disminuye el gasto cardíaco y puede provocar fatiga.

• Hipoglucemia en diabéticos: Debe advertirse a estos pacientes de este riesgo, por lo que deben estar alerta frente a signos de hipoglucemia. Mientras el paciente está ingresado se debe monitorizar la glucemia.

De los β-bloqueantes no-Cardioselectivos (β1 y β2): afectan también a los receptores que no se hallan en el tejido miocárdico. Los efectos secundarios son los mismos que los pelos β-bloqueantes cardioselectivos y además:

• Broncoconstricción: es un efecto secundario más probable a mayores dosis. Hay que monitorizar la presencia de disnea y sibilantes y la SpO2.

PARASIMPÁTICOMIMÉTICOS O AGONISTAS MUSCARÍNICOS

Estimulan el sistema nervioso parasimpático uniéndose a los receptores muscarínicos.

APLICACIONES CLÍNICAS

La acetilcolina (Ach) es el neurotransmisor endógeno parasimpáticomiméticos. Serían homólogo de la noradrenalina (NA) en el sistema nervioso parasimpático. Sin embargo, a diferencia de la NA, la Ach no tiene aplicaciones terapéuticas

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