Fármacos Simpaticomiméticos

 Las drogas simpaticomiméticas o adrenergicas, son fármacos que van a imitar o simular las acciones del sistema simpático, las cuales pueden actuar de manera directa activando receptores adrenérgicos, a veces selectivamente o indirectamente haciendo que sus defectos dependan del estímulo a la liberación de catecolaminas endógenas que produzcan.

Éste tipo de drogas pueden ser clasificadas de acuerdo con los receptores que activen, por lo tanto todos los efectos que produzcan dependerán de las acciones que se den con esa activación. Sus acciones van hacer variadas y esto dependerá también de si hay un estimulante alfa uno o alfa dos, por esa razón es que sus acciones son complejas y va a depender del receptor que lo active o bloquee y es ahí donde van a surgirán aplicaciones terapéuticas.

Así que surgen diferentes efectos como:

Los efectos vasculares, ya que los receptores adrenérgicos se van a localizar en arteriolas y esfínteres precapilares, y así mismo se van a dividir, en piel y mucosas, resistencia periférica, presión arterial, arteriolas del músculo esquelético, circulación cerebral, vasos arteriolares renales y circulación coronaria; en estas zonas habrá presencia de noreadrenalina, adrenalina e isoproterenol, los cuales causarán efectos sobre estas, se encuentran receptores alfa y beta que al activarse producirán cambios.

También se encuentran los efectos cardiacos, que al igual que los efectos vasculares estos se van a dividir en: frecuencia cardiaca, reflejos compensatorios, volumen minuto, propiedades cardíacas fundamentales y electrocardiograma; en dónde se notarán que las catecolaminas incrementarán la frecuencia cardiaca, así mismo la adrenalina e isoproterenol van a estar principalmente presentes en este tipo de efectos causando cambios, mientras que noradrenalina no va a causar ningún cambio o simplemente causará un pequeño cambio.

Un tercer efecto que encontramos, es sobre otros músculos lisos como: músculo liso bronquial, músculo liso gastrointestinal, en el ojo, útero, vejiga, cápsula esplénica y piel. En este tipo de efecto, encontraremos receptores alfa 1, alfa 2 y beta 2 los cuales causarán contracción o relajación.

Entre estos efectos se encuentran los metabólicos y endocrinos, en donde estará presente la adrenalina que incrementará la glucogenólisis al actuar sobre los receptores beta que se encuentra en los hepatocitos, mientras que en los adipocitos la adrenalina activará receptores beta 1 y estimulará actividad de lipasas específicas, así mismo en el aparato yuxtaglomerular van a existir receptores beta 2 que van activar la liberación de retina y en la glándula pineal la activación de receptores beta incrementa la síntesis de melanina, en el hombre la activación de receptores alfa es necesaria para la  eyaculación.

Un quinto efecto se da sobre las glándulas exocrinas, este tipo de efectos no son pronunciados. Y finalmente, un sexto efecto se da sobre el SNC, este tipo de efecto de las drogas simpaticomiméticas se observan principalmente en el grupo de anfetaminas.

Así, como existen efectos también hay agentes simpaticomiméticos y los principales son: Dopamina, la cual va a activar receptores D1 periféricos, los cuales producirán vasodilatación en arteriolas renales, mesentéricas, coronarias y cerebrales. La DA escasamente estimula receptores beta 2. Las dopamina solo se administra por vía i.v en infusiones continuas, esta es utilizada terapéuticamente para shock cardiogénico, incluso en el shock asociado a infarto de miocardio y otros estados de shock. Si la dopamina se usa como sobredosis puede causar taquicardia, dolor anginoso, arritmias e hipertensión. El derrame de la infusión de dopamina puede producir necrosis de la zona.

Otro agente principal es la fenilefrina, el cual es un estimulante muy fuerte de los receptores alfa 1  postsinópticos, tiene poco efecto sobre receptores beta del corazón y músculos lisos. El principal efecto farmacológico de la fenilefrina, es la vasoconstricción y sobre el corazón es la bradicardia y está ocurre por un mecanismo vagal, puede actuar también como un hemostático en piel y mucosas. La farmacocinética de este agente, es administrada mediante la vía oral y se degrada muy rápido en el tracto gastrointestinal y para obtener efectos cardiovasculares es administrada mediante vía intravenosa pero puede administrarse también por vía subcutánea, intramuscular, tópica o vía inhalatoria.

La nafazolina es un agonista alfa y pertenece a la familia de las imidazolinas, que es utilizado como vasoconstrictor o descongestivos nasales, produce una vasoconstricción debido a que actúa sobre los receptores alfa del músculo liso vascular lo que causa la vasodilatación rebote.

El isoproterenol se considera como una conecta beta adrenérgicos total, ya que incluye beta 1 y beta 2, al ser beta 1 produce un incremento de la frecuencia cardíaca. Éste también puede causar vasodilatación coronaria, por lo que reduce la deficiencia cardiaca qué es el trabajo cardíaco. Una sobredosis puede crear arritmias, taquicardia ventricular e incluso fibrilación. Al ser beta 2 tiene acciones estimulantes que producen relajación de los músculos lisos, lo que hará que la resistencia periférica baje, después de tener una administración parental la presión sistólica aumenta, la diastólica baja y la presión media disminuye ligeramente. Si es administrado por vía oral se degrada de forma rápido en el tracto gastrointestinal, lo más recomendado es que sea por vía parenteral o inhalatoria, ya que el efecto broncodilatador durará una hora aproximadamente, usualmente se utiliza en las arritmias cardíacas en el síndrome de Stokes-Adam.

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