Introducion A La Terapeutica Famacologica

A. Conceptualización farmacológico

Fármaco o Principio activo: es aquella sustancia química purificada que se utiliza para el tratamiento, la cura, la prevención o el diagnóstico de alguna enfermedad o también para inhibir la aparición de un proceso fisiológico no deseado. El rasgo saliente y característico del fármaco será entonces el de ser una sustancia bastante idéntica a las que el produce el propio organismo, que se aplica de forma exógena al cuerpo y que provocará un cambio inmediato en la actividad celular, tal es el fin, excluyentemente médico, de su utilización.

Droga: Es toda sustancia que introducida en un ser vivo, por cualquier vía (esnifada, oral o tragada, fumada, inyectada o inhalada), es capaz de modificar una o más funciones del organismo relacionadas con su conducta, comportamiento, juicio, percepción o estado de ánimo.

Medicamento: es una sustancia o preparado que tiene propiedades curativas o preventivas, se administra a las personas o a los animales y ayuda al organismo a recuperarse de los desequilibrios producidos por las enfermedades o a protegerse de ellos. El medicamento puede conocerse por el nombre científico o por el nombre registrado.

Placebo: sustancia que carece de acción terapéutica por sí misma pero que, de todas formas, produce un efecto curativo en el paciente. Esto es posible ya que quien la ingiere, lo hace convencido de que posee propiedades beneficiosas para su organismo.

Toxicología: disciplina que estudia los efectos nocivos de los agentes químicos y de los agentes físicos (agentes tóxicos) en los sistemas biológicos y que establece además, la magnitud del daño en función de la exposición de los organismos vivos a dichos agentes. Se ocupa de la naturaleza y de los mecanismos de las lesiones y de la evaluación de los diversos cambios biológicos producidos por los agentes nocivos.

B. Descripción de la farmacocinética de los medicamentos.

• Transporte del fármaco al lugar de acción.

-Difusión pasiva. Es el sistema más frecuente. La difusión se realiza a favor de un gradiente de concentración. La velocidad de difusión, además de la concentración a ambos lados de la membrana, depende de las características del fármaco (hidrofilia o lipofilia) y de las de la membrana (superficie, espesor, composición lipídica). Sólo la fracción no ionizada del fármaco es soluble en lípidos, la fracción ionizada, soluble en agua difícilmente atraviesa una barrera lipídica.

-Transporte especializado. Algunos fármacos atraviesan las membranas biológicas formando un complejo transitorio con proteínas transportadoras. Si el transporte se realiza a favor de un gradiente de concentración, el proceso se llama difusión facilitada; si se lleva a cabo en contra del gradiente se llama transporte activo. El proceso necesita aporte de energía y es saturable. Los fenómenos de competición entre los fármacos por un mismo transportador pueden prolongar la duración de acción de un fármaco. Este es el caso del probenecid que compite con la penicilina por transportadores en el túbulo renal y retrasa así su eliminación.

-Difusión acuosa (filtración). Consiste en el paso de los fármacos en solución a través de los poros de la membrana, a favor de gradiente. Algunas estructuras como el endotelio de los capilares tienen abundantes poros que permiten el paso de sustancias de peso molecular relativamente alto. Determinados órganos como hígado y riñón tienen muchos capilares con numerosos poros que facilitan este proceso. Este proceso es distinto a la difusión pasiva propiamente dicha porque en este caso, el fármaco no difunde a través de membranas sino que pasa por los poros que existen en el endotelio u otras superficies.

• Absorción del fármaco

-Características de la forma farmacéutica.

Las características de la forma farmacéutica administrada (solución, polvo, cápsulas, comprimidos, tamaño de las partículas, tipo de excipiente o el mismo proceso de fabricación), condicionan la liberación del fármaco en el lugar de administración y, en consecuencia, la cantidad y velocidad de su absorción.

-vías de administración

Vía intravenosa. Los fármacos pasan directamente a la circulación sanguínea y el efecto es inmediato. En esta vía los procesos de absorción no tienen ninguna participación.

Vía oral. El fármaco entra en contacto con las mucosas gástrica e intestinal. La absorción a través de la mucosa gástrica se produce por difusión simple y está limitada por el pH ácido que produce una ionización de los fármacos de carácter básico y ácido débil. Los fármacos liposolubles se absorben bien en el estómago. La absorción gástrica está disminuida en pacientes que hayan sufrido una gastrectomía. Las características de la mucosa intestinal como son tener una superficie extensa, una buena irrigación sanguínea, y un peristaltismo y pH más cercano a la neutralidad que el del estómago, hacen que los fármacos se absorban por difusión pasiva muy bien en este medio. Es por ello una de las principales vías de absorción. El tiempo de contacto con la mucosa es importante y está relacionado con: el tiempo de paso por el estómago, la velocidad de vaciamiento gástrico y con el tiempo de tránsito intestinal. La absorción puede verse alterada por la exagerada rapidez del vaciamiento gástrico si el fármaco se absorbe en el estómago. Si el fármaco se absorbe en el intestino, la absorción puede alterarse también por la estimulación excesiva del peristaltismo que reduce el tiempo de absorción. La biodisponibilidad de los fármacos que se administran por esta vía puede estar disminuida por un efecto de primer paso, ya que pasan directamente a la vena porta y atraviesan el hígado donde pueden sufrir una primera metabolización, que puede ser cuantitativamente importante y que reduce la cantidad de fármaco que llega a nivel sistémico. La presencia de diversos enzimas en la luz intestinal no permite la administración por esta vía de fármacos hidrolizables ya que son ampliamente degradados a este nivel (por ejemplo la insulina).

Vía intramuscular. La rica vascularización del músculo proporciona un buen flujo sanguíneo (0,02-0,07 ml/min/gr) lo que permite una absorción suficientemente rápida. El fármaco debe difundir en el líquido intersticial del tejido donde se haya administrado, para atravesar posteriormente la pared capilar y acceder a la sangre por simple difusión y/o filtración. Todos estos procesos no presentan grandes dificultades por lo que el comienzo del efecto es bastante rápido. Cuando el fármaco se encuentra en solución acuosa, la absorción es más rápida que cuando está en una solución oleosa o en suspensión ya que en estos últimos casos es necesaria

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