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Libneracion Articulo

liz920722 de Octubre de 2012

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MECANISMOS PROPUESTOS PARA

LA LIBERACIÓN CONTROLADA EN SISTEMAS

FORMADOS POR MATRICES POLIMÉRICAS

Consideraciones Generales

La publicación de Siepmann & Peppas 2

(“Modeling of drug relaese from deliverysystems

based on hydroxypropyl methylcellulose”) es la

que se tomará como base para explicar la liberación controlada de una droga a través de una

matriz polimérica. Este articulo revisa los distin-357

acta farmacéutica bonaerense - vol. 22 n° 4 - año 2003

tos modelos matemáticos para explicar la liberación controlada. Trata desde los formulismos

más simples hasta los más sofisticados, en donde se tienen en cuenta el tamaño y geometría

de la matriz polimérica.

En líneas generales, estos modelos permiten

dos cosas: a) imaginar y comprender los mecanismos de transporte que ocurren en estos procesos y b) predecir los efectos, a través de diferentes mecanismos matemáticos y poder resolver así los distintos parámetros que se introducen en las fórmulas. Un estudio minucioso de

las variables que se ponen en juego en estos

mecanismos nos dará un modelo más exacto

para describirlo. Pero también tendremos que

tener en cuenta qué es lo que queremos determinar sobre estos sistemas.

Si el modelo forma parte de un trabajo por

ejemplo de un formulador, o si estos resultados

son parte de un estudio más general, entonces

un modelo aproximado puede ser suficiente. Si

en cambio queremos conocer exactamente cuá-

les son los mecanismos de liberación, entonces

tenemos que profundizar más en los modelos.

En general, para poder predecir el comportamiento de un polímero en la liberación controlada de una droga, tendremos que conocer: a)

el mecanismo exacto de transporte de masa que

involucra la liberación de la droga y b) ser capaz de predecir cuantitativamente la cinética de

liberación controlada. La ventaja de utilizar un

modelo matemático es la de poder predecir el

comportamiento de una determinada droga, conociendo la solubilidad de la misma y el tipo y

geometría (tamaño y forma) de la matriz del polímero. Esta predicción teórica basada en el conocimiento previo de los parámetros fisicoquí-

micos minimiza el número de experimentos necesarios y contribuye al desarrollo de nuevos

productos farmacéuticos.

Los mecanismos cinéticos más importantes

que regulan la velocidad de liberación controlada de una droga son la difusión, el hinchamiento y la erosión.

Los mecanismos de difusión pueden ser descriptos utilizando la segunda ley de Fick’s. Y si

bien existen distintas formas de aplicar esta

ecuación, las consideraciones geométricas de la

matriz son importantes. Si se considera que el

transporte es unidimensional, la expresión matemática es sencilla, pero sólo la podremos aplicar

a sistemas de liberación tipo láminas o planos

chatos como el de las pastillas. Para el caso

donde la matriz del polímero se expande, tendremos que tener en cuenta modelos matemáticos más complejos aplicados en tres dimensiones.

El otro tema a considerar es la difusividad

del sistema, es decir si la constante de difusión

depende o no de la concentración del polímero.

En aquellos casos que la matriz tiene poca interacción con el fluido ingresante, se expande

muy poco, la difusión de la droga dependerá

del fluido entrante al sistema. Para esos casos

una buena aproximación es considerar que el

fenómeno principal que afecta a la velocidad de

liberación es el gradiente de concentración y

considerar a la constante de difusión

...

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