PROGRAMA DE QUÍMICA MEDICINAL

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UNIVERSIDAD DE LOS ANDES

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOANÁLISIS

POSTGRADO EN QUÍMICA DE MEDICAMENTOS

Mérida – Venezuela

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PROGRAMA DE QUÍMICA MEDICINAL

 Curso:             2014

 Dedicación:    6 horas / semana

 Ponderación:         4 U.C.

UNIVERSIDAD DE LOS ANDES

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOANÁLISIS

POSTGRADO EN QUÍMICA DE MEDICAMENTOS

PROGRAMA DE QUÍMICA MEDICINAL

Curso:            2012

Dedicación:         6 horas / semana

Ponderación:        4 U.C.

Profesores:         Gina Meccia 

Janne Rojas

Luis Rojas

Marielba Morillo

JUSTIFICACIÓN:

El Postgrado en Química de Medicamentos es un Programa de Estudios de cuarto nivel que tiene por objetivo capacitar profesionales del campo de la salud y carreras relacionadas (Química y Biología) para formar investigadores en las áreas de Productos Naturales, Síntesis y Biotecnología.

Dentro del Plan de Estudios del Postgrado, la Química Medicinal ocupa un lugar muy importante, por cuanto abarca todo lo concerniente con el descubrimiento, diseño, identificación y preparación de compuestos biológicamente activos, el estudio de su mecanismo de acción, su farmacocinética y la relación entre la estructura química y la actividad farmacológica para una serie de compuestos relacionados, lo que permite predecir la potencia relativa de un fármaco, la selectividad con respecto al receptor y la duración de la acción, así como sus posibles efectos adversos.

Con este amplio estudio sobre los compuestos biológicamente activos, esta asignatura tiene como propósito fundamental proporcionar al estudiante las bases necesarias para futuros ensayos biológicos o farmacológicos de las posibles sustancias aisladas o sintetizadas en su trabajo de investigación.

OBJETIVOS GENERALES:

1. Adquirir un conocimiento amplio de los fármacos establecidos.
2. Modificar la estructura de dichos fármacos con el fin de mejorar sus propiedades farmacológicas, su farmacocinética y/o disminuir su toxicidad.
3. Diseñar nuevos fármacos de mayor potencia y menor efecto tóxico.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

UNIDAD I:    DISEÑO Y DESARROLLO DE LOS FÁRMACOS

1. Conocer los aspectos generales relacionados con el diseño, síntesis y modificación de los fármacos.
2. Establecer la relación entre la estructura química de un fármaco y su actividad biológica.
3. Definir el receptor farmacológico y los diferentes tipos de fuerzas de enlace entre el fármaco y el receptor.
4. Estudiar la farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo y excreción) de los fármacos y su relación con la duración de la actividad y los efectos adversos o tóxicos.

UNIDAD II:    GRUPOS FARMACOLÓGICOS

1. Estudiar los principales fármacos desde el punto de vista químico y los principios básicos utilizados en su diseño.
2. Establecer la relación estructura química – actividad biológica para cada grupo de compuestos.
3. Conocer el mecanismo de acción de los fármacos por interacción con macromoléculas biológicas (enzimas, ADN y receptores).
4. Describir los aspectos relacionados con la farmacocinética y su influencia en la actividad biológica y toxicidad de los fármacos.

CONTENIDO PROGRAMÁTICO

UNIDAD I:    DISEÑO Y DESARROLLO DE LOS FÁRMACOS

1. Principios Básicos

Definición de Química Medicinal. Conceptos básicos. Nomenclatura de los fármacos. Origen y desarrollo de los fármacos. Métodos de generación de nuevos fármacos. Estrategias de modificación molecular de prototipos. Métodos especiales de modificación molecular. Bioisosterismo. Latentización. Métodos de preparación de profármacos.

1. Relación entre la estructura química y la actividad

Generalidades. Descriptores de las propiedades físico-químicas de los compuestos orgánicos: parámetros hidrofóbicos, electrónicos y estéricos. Efecto farmacológico producido por los sustituyentes. Estereoquímica de los fármacos.

1. Receptor farmacológico

Concepto de receptor. Primeros experimentos con receptores. Teoría de ocupación de los receptores. Afinidad, actividad intrínseca, fármaco agonista, fármaco antagonista, potencia. Naturaleza de la interacción fármaco-receptor. Fuerzas de enlace. Naturaleza de los receptores.

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