TRAMADOL

TRAMADOL

El Tramadol es un analgésico opiáceo. Es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides. El tramadol tiene un potencial mucho menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia, pero ambos efectos adversos pueden tener lugar.

Indicaciones

Tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa. El tramadol es eficaz en el dolor post-operatorio pero no puede ser utilizado como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades sedantes y a la alta incidencia de depresión respiratoria post operatoria observada en algunos casos.

Mecanismo de Acción

El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo.

El tramadol inhibe la recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus efectos analgésicos.

Posología y forma de administración

La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la susceptibilidad individual de cada paciente.

Administrar el tiempo estrictamente requerido.

ADS. Y >12 AÑOS

Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.

Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.

Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis en incrementos de 100 mg hasta 300 mg o hasta un máx. 400 mg/día.

Oral, formas retard BID: 75 mg/12 h.

IM, SC, IV O EN INFUS.

Inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.

Para todas las vías, máx. 400 mg/día.

Reacciones Adversas

Las reacciones adversas más comunes son los mareos y el vértigo, las náuseas/vómitos, la constipación, las cefaleas,

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