ANTIMICOTICOS

El primer antihistamínico se reserva normalmente para los antagonistas de receptores H1. Los antagonistas y los receptores H1 disminuyen o eliminan las mayores acciones de las histamina en el cuerpo, al competir reversiblemente por el sitio de unión del receptor en los tejidos.

En 1937, Bovet y Staub detectaron por primera vez la actividad de bloqueo histaminico, en un compuesto en una serie de aminas con una función de éter fenólico. La sustancia, 2-isopropil-5-metilfenoxildietilamina protegía a los cobayos de varias dosis letales de histamina; antagonizaba el espasmo histaminergico en diversos músculos lisos y reducía los síntomas del choque anafiláctico. El producto era demasiado toxico para emplearlo en los seres humanos. Para 1944 Bovet; y colaboradores describieron el maleato de pirilamina; este sigue siendo uno de los antagonistas de histamina más específico y eficaces. Pronto se descubrieron otros antagonistas similares sumamente eficaces como la difenhidramina y la tripelamina.

La primera generación de antihistamínicos se hizo disponible comercialmente en los años 1940 – 1950. Los fármacos pertenecientes a este grupo como por ejemplo la clorfeniramina, difenhidramina prometazina y tripolidina, muestran una pobre selectividad y marcados efectos sedantes y anticolinérgicos, debido a que producen bloqueo de la histamina en los receptores H1 del SNC. Para distinguirlos de los nuevos antihistamínicos, que carecen de estos efectos, se les ha denominado antihistamínicos sedantes.

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