Obtención De Aspirina

Obtención de aspirina

Objetivo

A través de una práctica a nivel laboratorio escolar, el alumno determinará las características mínimas necesarias que requiere 1 fármaco (aspirina-ácido acetilsalicilico)

Introducción

El ácido acetilsalicilico, o bien, A.A.S. (C9H8O4) es un fármaco de la familia de los salicatos usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico para alivio del dolor leve o moderado, antipirético (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario indicado para personas con riesgo de formación de trombos sanguíneos principalmente para individuos que han tenido infarto agudo al miocardio.

La aspirina es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) ampliamente utilizada como monodroga o asociada a otros fármacos. Debido a que no existen restricciones para su venta, suele ser consumida en forma indiscriminada a distintas dosis y durante prolongados períodos de tiempo.

Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es decir, úlcera pépticas gástricas y sangrado estomacal. En pacientes menores de catorce años se ha dejado de usar la aspirina para reducir la fiebre en la gripe o la varicela debido al elevado riesgo de contraer el síndrome de Reye.

El ácido acetilsalicílico contiene no menos de 99,5% de C9H8O4, calculado para la sustancia desecada.

Está constituido por cristales blancos, en pequeñas tablas o agujas; inodoros y con sabor ligeramente ácido; estables en ambiente seco, pero se hidrolizan gradualmente en medio húmedo, transformándose en ácido salicílico y ácido acético.

Soluble en 300 partes de agua destilada, en 7 partes de alcohol, en 17 partes de cloroformo, en 20 partes de éter y en soluciones concentradas de acetato de amonio.

En las soluciones concentradas de hidróxidos y de carbonatos alcalinos es soluble con descomposición.

Aspirina fue el nombre comercial acuñado por los laboratorios Bayer para esta sustancia convirtiéndose en el primer fármaco del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, AINE. Posteriormente, en 1971, el farmacólogo británico John Robert Vane, entonces empleado del Royal College of Surgeons ("Colegio Real de Cirujanos") de Londres, pudo demostrar que el AAS suprime la producción de prostaglandinas y tromboxanos, lo que abrió la posibilidad de su uso en bajas dosis como antiagregante plaquetario, ampliando enormemente su campo comercial y compensando el hecho de que, en la actualidad, su uso como antiinflamatorio de elección haya sido desplazado por otros AINE más eficaces y seguros.

Tras la primera Guerra Mundial, la marca "aspirina" fue expropiada en los países ganadores, fundamentalmente Inglaterra, Estados Unidos y Francia; de tal manera que en estos países aspirin pasó a ser el nombre genérico de la sustancia.

Desde su comercialización se han consumido más de trescientos cincuenta billones de comprimidos y se estima que el consumo diario es de unos cien millones de aspirinas Consecuentemente, es uno de los fármacos más usados en el mundo, con un consumo estimado de 40.000 toneladas métricas anuales. Actualmente, el 100% de la producción mundial de ácido acetilsalicílico manufacturada por el la empresa Bayer se realiza en Langreo, España, en una planta química de esta empresa multinacional. Desde allí se envía a diferentes partes del mundo donde se preparan los comprimidos y diferentes formas farmacéuticas en las que se vende Aspirina.

El ácido acetilsalicílico se administra principalmente por vía oral, aunque también existe para uso rectal y como terapia intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administración oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el momento de su administración. La aspirina que se ha hidrolizado así despide un olor a vinagre (en realidad es ácido acético) y no debe ingerirse. La aspirina también viene en preparados masticables para adultos. Los preparados efervescentes y saborizados son aptos para quienes prefieran la administración líquida del medicamento. Es mayor la probabilidad de problemas severos del estómago con la aspirina que no tiene recubrimiento entérico.

La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado. Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético y salicilato por esterasas en los tejidos y la sangre.

Especificaciones fisicoquímicas que debe cumplir una tableta de ácido acetilsalicílico con cubierta entérica:

a) Ensayos Organolépticos

• Apariencia: Uniformidad del color, sin presencia de moteado.

• Textura: Ausencia de grietas o polvo suelto sobre la superficie.

b) Ensayos mecánicos:

• Dureza

c) Ensayos Físicos:

• Variación de Peso: 90- 100% del peso promedio.

• Disolución: En fase ácida, no debe exceder el 10% de principio activo disuelto. En fase básica, debe haberse disuelto

...