ANESTÉSICOS LOCALES ¿Como se produce un estímulo doloroso implicado por un tratamiento analgésico?

ANESTÉSICOS LOCALES

Es un tema muy importante para el futuro odontólogo porque es un fármaco que se va a utilizar constantemente en la práctica profesional. [pic 1]

Importante para entender el mecanismo de los anestésicos locales es entender que implica la utilización del anestésico, pero antes de esto ¿Qué entendemos con la palabra anestesia? -algo que inhibe el dolor, respecto a lo mismo ¿Es lo mismo hablar de anestesia que analgesia? - No, la anestesia bloquea los canales de sodio dependiente de voltajes y la analgesia implica la inhibición del dolor, hay una diferencia fisiológica.

¿Como se produce un estímulo doloroso implicado por un tratamiento analgésico?

Si me pegué, me hice una herida o me estoy quemando ¿Cómo se va a traducir este dolor para que yo sienta que tengo este dolor? ¿cómo se produce este estimulo doloroso?

A través de los nociceptores, que son los receptores involucrados en la sensación del dolor. Entonces el dolor es captado por estos nociceptores, se propaga a través de una red de neuronas hasta el sistema nervioso central o la médula espinal, se procesa la información, se modula y luego debe dejar la respuesta.

Los fármacos analgésicos, influyen en esa vía, en esa señalización de dolor, disminuyendo la sensibilidad de los nociceptores a través de distintos mecanismos, que no es lo mismo que hacen los anestésicos.

Los anestésicos impiden la conducción de este estimulo nervioso que va a viajando a través de distintos nervios y bloquean esta propagación del estímulo nervioso.

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Por lo tanto, es importante entender que la excitabilidad eléctrica le permite a las membranas generar potenciales de acción, un potencial de acción sirve para mandar una señal. Para que se produzca un potencial de acción es importante que se produzca la despolarización de la membrana, la despolarización de la membrana es el paso de iones calcio, sodio, potasio, etc. Entonces el paso de iones a través de la membrana produce una despolarización de la membrana, un cambio de potencial, un cambio de cargas positivo a negativo, que se va ir transmitiendo a través de la membrana para generar un potencial de acción y esto permite la propagación de un impulso nervioso que trasmite una señal dolorosa a través de un nervio para que llegue al sistema nervioso central y sea procesado. Entonces si es necesario que ocurra un paso de iones, ¿Quiénes deben participar de forma activa para permitir este paso de iones? Hartos canales, entre ellos canales de sodio, canales de potasio, canales de calcio, etc. distintos canales.

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Entonces ya sabemos ya sabemos que la excitabilidad eléctrica permiten generar potenciales de acción y los principales involucrados en este caso son canales de sodio de forma importante. Acá se menciona que deben ser canales de sodio dependiente de voltaje, que sea dependiente de voltaje, un voltaje es cuando se produce una diferencia de carga a uno y a otro lado de la membrana, por lo tanto, cuando se va propagando esta diferencia de cargas que es un voltaje es censado por un canal de sodio para que se habrá o se cierre, se habrán permitiendo la conductancia de sodio, se siga propagando.

¿Qué otro tipo de canal de sodio existe?

Existen también los canales de sodio dependientes de ligando, un ligando que puede ser cualquiera, lo distinto es que los canales de sodio dependiente de ligando necesita que llegue un ligando que puede ser glucosa, que puede ser cualquier ligando y esto va a permitir que se abra o cierre los canales, independiente del voltaje que se esté produciendo.

En cuanto los anestésicos locales actúan principalmente, exclusivamente los canales de sodio dependiente de voltaje, impidiendo por lo tanto, la propagación de este estimulo nervioso, por esto es distinto hablar de anestesia que de analgesia, no todos los anestésicos disminuyen el dolor sino que no hay sensibilidad porque no hay propagación del estímulo, pero en cuanto la fisiología del dolor no intervienen en esto.

Mencionamos que los anestésicos locales actúan sobre los canales de sodio dependiente de voltaje, por lo tanto, entonces es importante recordar en qué estado se encuentran los canales de sodio dependiente de voltaje.

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¿Cuáles son los distintos estados que se encuentra este canal?

 Los canales de sodio se encuentran principalmente en estos estados:

• Canales de sodio en estado activo o abierto: paso de iones, en este caso paso de ion sodio.
• Canales de sodio en estado inactivo o cerrado: no hay paso de iones, cuando está inactivo no hay posibilidad de que se abra, está completamente cerrado.
• Canales de sodio en estado de reposo: hay una posibilidad de que se pueda abrir el canal de sodio y pueda quedar activo.

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Entonces si lo mencionamos de forma secuencial, cuando ocurre esta diferencia de voltaje, cuando ocurre esta propagación de un estímulo, de un impulso eléctrico el canal de sodio de va a encontrar en estado de reposo, hay una posibilidad de que se pueda abrir y es importante que se encuentre en estado de reposo, que es el paso para que el canal de sodio se encuentre activo y se abra y ocurra la conductancia de sodio y luego queda en estado inactivo o cerrado, luego debe pasar un tiempo (milisegundos) para que vuelva a su estado de reposo y luego seguir nuevamente con su ciclo.

Entonces como los anestésicos locales actúan de manera importante en los canales de sodio es importante recordar los estados en los que se encontraba un canal de sodio porque los anestésicos locales actúan preferentemente cuando el canal de sodio está activo o abierto preferentemente, entonces si vamos relacionando el canal de sodio pasa rápidamente por estos tres estados, recordar que es un paso de ion entonces es un efecto de milisegundos, rápidamente va a pasar por estos tres estados, por lo tanto, el anestésico local debe tener cierta capacidad para actuar rápidamente cuando el canal de sodio se encuentra en estado activo.

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La gente que es adicta a la cocaína la inhala y lo ocurre con estas personas adictas es que tienen todo anestesiado, todas la narinas anestesiadas, por eso se irrita tanto.

Recién en 1860 un científico aisló el principio activo de la coca para utilizarlo como medicamento porque descubrieron las propiedades anestésicas.

En 1984 se empezó a utilizar la cocaína con usos clínicos, los primeros usos clínicos fue como un anestésico tópico en las operaciones oftalmológicas y luego se generalizo como anestesia por infiltración y bloqueo de la conducción nervioso.

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